传出神经药物(麻醉2009)课件

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1、第5章传出神经系统药理概论(Pharmacologicalintroductionoftheefferentnervoussystem)一、传出神经分类1.胆碱能神经(cholinergicnerve)2.去甲肾上腺素能神经(noradrenergicnerve)3.肠神经系统（entericnervoussystem）有认为autonomicnervoussystem的一部分。提供局部反应，参与肠道功能的调节。二、传出神经递质Transmitter1.乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）①合成：胆碱乙酰化酶；

2、②贮存：囊泡(vesicle)；③释放：胞裂外排(exocytosis)；④消除：乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）①合成：酪氨酸羟化酶；②贮存：囊泡；③释放：胞裂外排；④消除：（主）神经末梢再摄取；（次）组织摄取和酶代谢（MAO，COMT）三、传出神经受体(receptor)乙酰胆碱受体(acetylcholineR)①MuscarineR,M-R：M1、M2、M3、M4、M5…。②NicotineR

3、,N-R：Nm和Nn受体(表5-2)肾上腺素受体(adrenalineR，adrenoceptor)①-R：1和2；②-R：1、2和3(表5-3)。四、突触（synapse）突触前膜、突触后膜和突触间隙；突触前膜2和受体对递质释放的调节作用。五、传出神经的生理功能（表5-6）1）特殊效应器官以什么神经支配为主？心血管：，内脏平滑肌和腺体分泌：2）特殊受体如何分布？①1，②2，③1，④Nm和Nn，⑤M2,M3,…例：①1受体激动剂：②2受体激动剂：③1受体激动剂：④M受体激动剂：⑤AChE抑制

4、剂：第6章胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）一、M-和N-胆碱受体均可激动的药物乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）醋甲胆碱（methacholine），亦称：乙酰甲胆碱卡巴胆碱（carbachol），亦称：氨甲酰胆碱二、M-胆碱受体激动药物贝胆碱（bethanechol）毒蕈碱（muscarine）毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）【来源】南美洲【特点】M受体激动药，穿透力好，全身给药作用广泛，仅局部滴眼，用于青光眼降低眼内压和虹膜炎。1.缩瞳2.降低眼内压3.调节痉挛【

5、注意】避免该药吸收后的不良反应：眼痛，大量腺体（尤唾液腺和汗腺）分泌，胸闷和腹痛腹泻。三、N-胆碱受体激动药物烟碱（nicotine）山梗菜碱（lobeline，洛贝林）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、抗胆碱酯酶药（anticholinesterasedrugs）●难逆性AchE抑制剂：有机磷杀虫剂和战争毒剂敌百虫，敌敌畏，乐果，马拉硫磷，……沙林，塔崩，梭曼，……●易逆性AchE抑制剂新斯的明（neostigmine，prostigmine）【来源】【特点】1.季铵化合物，穿透力低，po吸收少，难透过血脑屏障和血

6、眼屏障。2.作用原理有三：①可逆性抑制AChE；②促进运动神经末梢释放Ach；③直接激动Nm受体。【临床应用】1.重症肌无力治疗：改善症状。选择性靶点。2.腹气涨和尿潴留（机械性不用）3.阵发性室上性心动过速4.对抗胆碱受体阻断剂过量吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵毒扁豆碱（physostigmine，eserine，依色林）【特点】可逆性ChE抑制剂，穿透力好，水溶液不稳定，刺激性强，仅眼科使用。加兰他敏（galanthamine）和石杉碱甲（huperzine）【特点】可逆性ChE抑制剂，传透力较好，用于重症肌无力和老年

7、性痴呆。他克林(tacrine)【特点】CNS性AchEI第8章M胆碱受体阻断药M-cholinoceptorblockingdrugs一、阿托品类生物碱(一)来源:颠茄、曼佗罗、洋金花、莨菪，等植物。(二)药物阿托品（atropine）【药效学特点】作用与机体胆碱能功能状态有关，对M受体亚型的选择性低，但存在明显靶器官选择性。1.抑制腺体分泌：M3，小剂量；敏感性顺序：汗腺、唾液腺﹥泪腺﹥支气管腺﹥胃腺。应用：麻醉前给药，严重流涎和盗汗。2.松弛内脏平滑肌：M3，中剂量；敏感性取决于迷走神经张力；器官敏感顺序：胃肠和膀

8、胱﹥胆道和输尿管平滑肌﹥支气管平滑肌﹥子宫平滑肌。应用：胃肠解痉和膀胱刺激征；胆绞痛和肾绞痛（加吗啡类镇痛药）3.对眼的作用：M3，大剂量或局部滴眼，作用与毛果芸香碱相反：扩瞳，升高眼压，调节麻痹。持续作用时间长.应用：虹膜睫状体炎；眼底检查和验光配眼镜。4.心血管系统影响：与迷走神经张力有关。正常人普通剂量:突触前