海洋资源与药物研究进展—马瑜璐

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1、*1海洋资源与药物研究进展马瑜璐*2Contents1海洋是座超级药库海洋药物研究现状2国外海洋药物研究概况国内海洋药物研究概况3海洋药物研究开发的趋势海洋药物研究开发的策略*3海洋是一个巨大的天然产物宝库。动物界28（32）个主要动物门有26（22）门生活在海洋水域，低等海洋生物物种更多达15～20万种，据估计约有50余万种动物和13000余种植物栖息于海洋环境之中，海洋生物物种的丰度远高于陆地生物。强于世界者必盛于海洋海洋是座超级药库海洋环境：高盐、高压、缺氧、缺少光照。海洋生物,在其生长和代谢过程中,产生并积累

2、了大量具有特殊化学结构并具特殊生理活性和功能的物质。1/2以上的物质具有抗肿瘤、抗菌、抗艾滋病、抗病毒、抗凝血、抗老年痴呆症、防治心血管疾病、延缓衰老及免疫调节功能等药理活性。*4浓度甚微、毒副作用低*5海洋生物有天然自卫、抵抗疾病的能力。海洋中丰富多样的生物物种，无论大小、软硬、抑或速度快慢，都能生存下来。身上充满生物活性分子、利用化学方式保护自己的海洋物种，很可能蕴含着丰富的药物资源，其开发价值不可估量。柳珊瑚*6海洋药物marinemedicament是指以海洋生物及矿产资源为药源，运用现代科学方法和技术制得的

3、有效药物。海洋药物是天然药物的重要来源，包括海洋植物药、海洋动物药和海洋矿物药。Defincion拓宽寻找新药的途径迫在眉睫药物失去作用的速度=科学家发现新药的速度差不多海洋是人类赖以生存与发展的资源宝库，人类社会正在以全新的姿态向海洋进军，国际海洋竞争日趋激烈。人类生存和可持续发展的三大问题：人口剧增、资源匮乏、环境恶化*7*8前些年制约海洋药物的发展的原因：海洋药物采集不易生物活性物质含量低微药源问题成为限制海洋药物发展的主要瓶颈向海洋要药的原因：癌症、艾滋病、心脑血管疾病，病毒性疾病等各种疾病对人类健康构成了严

4、重威胁。现有药物效果不理想的情况。科学技术的快速发展*9研究与开发产业化现代生物技术生物活性物质的分离和提取技术快速分子筛选技术微量化合物结构测定技术现代药物制剂技术和现代海洋科学技术等学科领域的发展*1021世纪是海洋世纪海洋药物开发是竞争的热点之一许多沿海国家纷纷投入巨资，研究开发海洋药物。20世纪末以来，对海洋天然产物的研究进入了稳定的快速发展期。目前每年发表的论文有500～600篇，发现新结构化合物1000种左右。*11海洋药物研究现状*12构建新的生物筛选技术发掘新的海洋生物资源的研究海洋生物活性成分的研究

5、开展海洋化学生态学研究表1已发现的天然活性产物主要结构类型及其生物来源生物活性作用主要结构类型主要生物来源抗肿瘤核苷类、酰胺类、聚醚类、萜类、大环内酯类、肽类海绵、海鞘、软珊瑚、柳珊瑚、海兔、苔藓虫抗心血管疾病萜类、多糖类、高不饱和脂肪酸类、喹啉酮类、肽类、核苷类海藻、鱼类、海绵、珊瑚抗病毒萜类、核苷类、生物碱类多糖类、杂环类、脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类海绵、珊瑚、海鞘、海藻抗菌、抗炎吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N-糖苷类、β-胡萝卜素类细菌、真菌、海藻、珊瑚、海绵镇痛、神经毒氨基酸类、脂肪酸类、

6、生物碱类、皂苷类、萜类、大环内酯类、聚醚类、肽类、蛋白质类微藻、鱼类、贝壳、棘皮动物*13*14抗肿瘤药物膜海鞘素DidemninB第一个进入临床试验的抗癌海洋药物阿糖胞苷(Cytarabine)：第一个人工合成的海绵尿苷类抗嘧啶药物。主治：急性白血病及消化道癌*15*16Ecteinascidin743：来源：加勒比海鞘seasquirt主治：肺癌和皮肤癌抗肿瘤药物草苔虫素（大环酯化合物）来源：草苔虫海兔毒素（肽）来源：海兔主治：白血病、乳腺癌（均进入Ⅱ期临床美国Pettit研究小组）*17抗肿瘤药物抗肿瘤药物环肽

7、化合物来源：被囊动物Trididemnum作用：抗白血病和黑色素瘤活性。*18昆布多糖、海带多糖等8种多糖制成的复方海藻多糖是很好的抗癌中药制剂。海力特（多糖类药物）来源：海洋昆布和麒麟菜主治：慢性乙肝和各种肿瘤*19抗肿瘤药物神经系统药物和心血管系统药物螺旋藻类主治：高血脂和动脉粥样硬化海洋生物毒素：海洋天然产物的重要组成部分海洋生物活性物质中研究进展最迅速的领域结构特异、活性广泛且活性强*20海洋毒素芋螺毒素：种类多，结构复杂，毒性强，作用快，临床上用作特异诊断试剂，作为镇痛药疗效确切，不成瘾。ω-芋螺毒素MVI

8、IA，用于癌症、爱滋病晚期的顽痛治疗，成本比鸦片类止痛剂大大降低，它比常用麻醉药强万倍以上。α-芋螺毒素在小细胞肺癌的治疗中显示极好的应用前景。*21海洋毒素河豚毒素：较强的镇痛剂（可代替吗啡、杜冷丁等治疗神经痛）聚醚类毒素PTX（岩沙海葵毒素）、CTX（西加毒素）、MTX（刺尾鱼毒素）：强抑癌，高强心（已成为新药开发的特殊模式结构）多肽类海葵