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1、2009届学生毕业设计（论文）前期工作材料理工类题目:芳醛与硫代巴比妥酸、尿素的Biginelli-like缩合反应的工艺研究学院：化学工程学院专业班级：制药工程052学生姓名：王峰峰学号：050514217指导教师：营爱玲（副教授）材料目录序号名称数量备注1毕业设计(论文)选题、审题表12毕业设计(论文)任务书13毕业设计(论文)开题报告〔含文献综述〕14毕业设计(论文)中期检查表15毕业设计(论文)外文资料翻译〔含原文〕1学院意见：学院（公章）年月日2009年4月淮海工学院毕业设计（论文）选题、审题表申报课题名称芳醛与硫代巴比妥酸、尿素的Biginelli-li
2、ke缩合反应的工艺研究指导教师营爱玲专业技术职务副教授课题性质ABCDE课题来源ABCD√√课题预计工作量大适中小课题预计难易程度难一般易√√课题简介Biginelli反应是用乙酰乙酸乙酯等链状化合物作为活泼亚甲基反应物，与芳醛和尿素作用制备3,4-二氢嘧啶-2-酮的反应。二氢嘧啶酮衍生物作为钙通道阻滞剂，抗高血压药物，α-拮抗剂和神经肽Y的拮抗剂，显示出良好的药物性质，近年来受到广泛的关注。本课题是用硫代巴比妥酸等环状活泼亚甲基化合物参与的反应，本课题打算用环状活泼亚甲基化合物硫代巴比妥酸代替乙酰乙酸乙酯进行Biginelli-like反应，合成螺环的3,4-二氢
3、嘧啶-2-硫酮。另外，本课题还考察溶剂及催化剂对反应收率的影响，总结出一定的规律。设计(论文)要求（包括应具备的条件）要求承担的学生有较强的综合查阅中外文文献以及根据相关文献选择、确定合成工艺的能力，还要求承担的学生有严谨、细致、认真的工作态度和分析问题、解决问题以及规范、完整撰写毕业论文的能力。要求具备有机合成的常用装置如回流、蒸馏装置等，还需要有熔点仪及分析化合物结构的条件等。系审定意见：系主任(签名)：年月日淮海工学院毕业设计（论文）任务书题目芳醛与硫代巴比妥酸、尿素的Biginelli-like缩合反应的工艺研究学院化学工程学院专业班级制药工程052学生姓名
4、王峰峰学号0505142171.毕业设计（论文）应达到的目的1.参考相关文献，以苯甲醛及硫代巴比妥酸与尿素的一锅反应为模板本反应打通工艺路线。2.通过改变反应温度，反应时间，反应方式，反应溶剂，催化剂等反应条件，获得合成螺环的3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物的最佳工艺路线。3.应用不同的芳香醛获得10种左右3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物。4.通过实验路线的设计和新物质的合成，掌握提高反应收率的方法和技巧。5.通过红外、紫外、元素分析等分析手段，对化合物的结构进行表征。2.毕业设计（论文）的内容和要求〔包括原始数据、技术要求、工作要求等〕内容：首先参考相关文献，用苯
5、甲醛与硫代巴比妥酸和尿素的三组分一锅法反应为模板反应，打通工艺路线。然后通过改变反应温度，反应时间，反应方式，反应溶剂，催化剂等反应条件，获得合成螺环的3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物最佳工艺路线。接着通过应用不同的醛获得11种左右3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物。最后对得到的产物分离提纯，并进行结构鉴定。合成过程中要求对数据进行认真记录、科学处理，论文撰写中，要求绘图、制表合理，文字表达清晰，论文撰写须符合规范化要求。要求：1.参考相关文献，用苯甲醛与硫代巴比妥酸和尿素的三组分一锅法反应为模板反应，打通工艺路线。2.通过单因素实验，获得合成螺环3,4-二氢嘧啶-2
6、-硫酮最佳工艺路线。3.制备出的化合物通过重结晶等方法进行分离提纯。4.通过应用不同结构的芳香醛获得11种左右螺环3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物。5.熟练掌握固态有机物质分离、提纯的基本操作以及常见的分析方法(红外、紫外、元素分析)。淮海工学院毕业设计（论文）任务书3.毕业设计（论文）的成果要求〔包括图表、实物等硬件要求〕1.用苯甲醛与硫代巴比妥酸、尿素的三组分一锅法反应为模板反应，打通工艺路线。2.通过改变反应温度，反应时间，反应方式，反应溶剂，催化剂等反应条件，获得合成螺环的3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物的最佳工艺路线。3.通过应用不同结构的芳醛，获得11种
7、螺环的3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物。4.对合成的化合物进行结构确证。4.主要参考文献[1]KAPPECO.100yearsofthebiginellidihydropyrimidinesynthesis[J].Tetrahedron,1993,49:6937-6938.[2]许申鸿.Biginelli反应介绍[J].大学化学,2004,19(5):27-30.[3] 路军,杨秉勤,白银娟,马怀让.3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物合成研究进展[J].有机化学,2001,21(9):640-647.[4] BALKANA,UMAS,ErtanM,WIEGREBEW
