钙通道阻断药和抗心律失常药

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1、第21章钙通道阻滞药CalciumchannelblockersCalciumantagonistsRegulationof[Ca2+]iinCardiacCellsMolecularStructureofα1SubunitofL-typeCa2+Channels分类选择性二氢吡啶类、苯并噻氮卓类、苯烷胺类非选择性普尼拉明、苄普地尔、氟桂利嗪[药理作用]※※1．对心肌的作用2．对平滑肌的作用3．抗动脉粥样硬化作用4．对红细胞和血小板结构与功能的影响5．对肾脏功能的影响[临床应用]※※1．高血压2．心绞痛3．心律失常4．脑

2、血管疾病5．其他维拉帕米（Verapamil）作用方式：与激活状态的通道相结合药理作用：抑制心肌收缩力，减慢房室结传导临床应用：室上性心动过速、高血压、心绞痛硝苯地平（Nifedipine）作用方式：与失活状态的通道相结合药理作用：对心脏影响小，但对血管舒张作用强临床应用：心绞痛、高血压地尔硫卓(Diltiazem)药理作用：对心脏的作用与维拉帕米相似，对血管的作用与硝苯地平相似.临床应用：心律失常、心绞痛、高血压第22章抗心律失常药Antiarrhythmias一、心脏的电生理学基础快反应细胞慢反应细胞药物、静息膜电位

3、对动作电位的影响二、心律失常发生机制1．折返2．自律性升高3．后除极4．基因缺陷5．心律失常发生的离子靶点假说折返形成机制心肌细胞的早后除极和迟后除极(earlyanddelayedafterdepolarizations)三、抗心律失常药的基本作用机制和分类（一）基本作用机制1．降低自律性2．减少后除极3．消除折返降低自律性的四种方式（二）分类※※四类Ⅰ类：钠通道阻滞药Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药Ⅲ类：延长动作电位时程药Ⅳ类：钙通道阻滞药常用药物Ⅰa类：奎尼丁低浓度：↓INa、IKr较高浓度：IKs、IK1、Ito、IC

4、a,L抑制异位起搏活动和除极化组织的传导性、兴奋性负性肌力作用广谱抗心律失常药心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防金鸡纳反应Ⅰb类：利多卡因对激活态和失活态的钠通道均有阻滞作用对正常心肌影响小对除极化组织作用强对缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用※主要用于室性心律失常※Ⅰb类：苯妥英与强心苷竞争钠泵，抑制强心苷中毒所致的迟后除极室性心律失常，特别对强心苷中毒所致室性心律失常有效Ⅰc类：普罗帕酮弱β肾上腺素受体拮抗药作用室上性和室性期前收缩、心动过速及伴发心动过速和心房颤动的预激综合征Ⅱ类

5、：β肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性室上性心律失常Ⅲ类：延长动作电位时程药胺碘酮※※对心脏多种离子通道均有抑制作用明显延长APD和ERP广谱心房扑动、心房颤动、室上性心动过速和室性心动过速都有效Ⅳ类：钙通道阻滞药维拉帕米降低窦房结自律性减慢房室结传导延长窦房结、房室结的ERP室上性和房室结折返引起的心律失常效果好阵发性室上性心动过速首选药其他类腺苷抑制乙酰胆碱敏感性钾通道，缩短APD，降低自律性迅速终止折返性室上性心律失常