甲状腺激素及抗甲状腺药

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1、第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药ThyroidHormoneandantithyroidDrugs辽宁医学院药理教研室刘晓健讲师基本要求1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、临床用途，不良反应。2.掌握大剂量碘抗甲状腺作用和应用。3.了解放射性碘、受体阻断药对甲状腺机能亢进的治疗作用、应用注意。4.了解甲状腺素制剂的临床应用。36.1甲状腺激素甲状腺素（T4）三碘甲状腺原氨酸（T3）分泌过少－呆小病(cretinism)粘液性水肿（myxedema)单纯性甲状腺肿分泌过多－甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢【甲状腺激素合成、分泌、调节

2、和】1.维持正常生长发育促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。T3,T4分泌不足：婴幼儿---呆小病（克汀病），成人---粘液性水肿。2.促进代谢和产热促进物质氧化，使耗氧量↑，基础代谢率升高、产热量增多。3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性提高机体对儿茶酚胺的敏感性。T3T4分泌过多→甲亢【生理及药理作用】甲状腺激素受体T3受体分布：细胞膜、线粒体和核内T3+RT3R+CBP基因（胞浆）（胞核）【作用机制】调控转录与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成；影响转录后的过程、能量代谢和膜的转运功能，增加细胞摄入，加强多种酶和细胞活性。

3、【临床应用】1.甲状腺功能低下的补充替代疗法1）呆小病2）粘液性水肿3）单纯性甲状腺肿2．T3抑制试验36.2抗甲状腺药antithyroiddrugs甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢，是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症治疗：手术治疗药物治疗硫脲类Tniocarbamides碘和碘化物放射性碘β－受体阻断药分类1.硫氧嘧啶类thiouracilsMTU甲硫氧嘧啶PTU丙硫氧嘧啶2.咪唑类imidazoles甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）（甲巯咪唑的衍化物）【硫脲类】1.抑制甲状腺激素的合成抑制甲状腺过氧化物酶→

4、抑制酪氨酸的碘化及耦联，（药物本身被氧化）→甲状腺激素生物合成↓对已合成的甲状腺激素无效，显效慢。反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血，严重者可出现压迫症状。【硫脲类药理作用及机制】【硫脲类】【硫脲类药理作用及机制】2.抑制外周组织的T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象的首选药(PTU)。3.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白，有一定的对因治疗作用。【硫脲类】特点：起效慢；疗程长；40％～70％不再复发【硫脲类临床应用】1.甲亢的内科治疗：轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。2.术前准备：旨在减少麻醉和术

5、后并发症及甲状腺危象。术前二周加服碘剂，利于手术。3.甲状腺危象的治疗：大剂量碘剂+大剂量的硫脲类药物+其他综合措施【硫脲类】1.过敏反应：最常见2.消化道反应3.粒细胞缺乏症：最严重，老年易发生，应定期检查血象。4.甲状腺肿及甲状腺功能减退：禁忌症：哺乳期；结节性甲状腺肿；甲状腺癌者；妊娠慎用或不用【不良反应及注意事项】【硫脲类】1.小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料用于：防治单纯性甲状腺肿2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用：机制：抑制甲状腺球蛋白水解酶→T3和T4游离释放↓可能通过抑制过氧化酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合→T3和T4合成↓大剂量碘可抑制垂体分泌TSH

6、，使甲状腺缩小。【碘和碘化物的药理作用及应用】【碘和碘化物的药理作用及应用】特点：1~2天起效快而强，10~15天达最大效应大剂量碘用于：①甲亢术前准备，术前2周加服碘剂；②甲亢危象的治疗。【不良反应】1.一般反应（慢性碘中毒）口腔及咽喉烧灼感2.过敏反应（急性反应）发热、皮疹、血管神经性水肿3.诱发甲状腺功能紊乱不能单独用于甲亢药物治疗放射性碘（131I）射线（占99％）射程短仅为2mm，破坏甲状腺实质γ射线（占1％）射程长可检测，甲状腺摄碘功能测定用于：1.甲状腺功能亢进的治疗131I适用于甲状腺次全切除后复发，不宜手术以及硫脲类药物无效或过敏者。2.甲状腺功能

7、的检查特点：起效慢；应用局限；剂量不易掌握；多数需第2次或3次治疗，间隔半年受体阻断药甲亢及甲状腺危象的有价值的辅助治疗药。可改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状，也能适当减少甲状腺激素的分泌，并通过抑制5`-脱碘酶，减少组织中的T3生成。用于：控制甲亢症状、帮助病人度过甲亢危象危险期和用于甲状腺手术前准备。Questions简答甲状腺激素的临床适应症有哪些?2.简述丙硫氧嘧啶(硫脲类)的药理作用、机制及应用.3.甲亢术前准备和甲状腺危象的治疗用药?第三十七章胰岛素及口服降血糖药Insulinandoralhypoglyca