医药卫生41氨基苷类四环素课件

《医药卫生41氨基苷类四环素课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、氨基苷类抗生素南京医科大学药理教研室汪红仪氨基苷类抗生素aminoglycosides由氨基醇环与氨基糖分子组成来自链霉菌链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素来自小单孢菌庆大霉素、西索米星、小诺米星人工半合成阿米卡星、奈替米星南京医科大学药理教研室汪红仪主要优点抗需氧G(-)杆菌活性强PAE(抗生素后效应）明显主要缺点无抗厌氧菌活性消化道不吸收，口服用于肠道感染损伤肾功能和第八对脑神经南京医科大学药理教研室汪红仪氨基苷类的共性抗菌作用需氧G（-）杆菌：大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌

2、属、铜绿假单孢菌等氧依赖性抗生素跨膜转运系统沙雷菌属、产碱杆菌属、沙门氏杆菌、分支杆菌等耐药菌:链球菌、肠球菌、厌氧菌快速杀菌药静止期与内酰胺合用:协同作用南京医科大学药理教研室汪红仪抗菌作用机制抑制蛋白质合成的多个环节1.抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成2.选择性地与核糖体30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位歪曲，使mRNA密码错译3.阻止肽链释放因子R进入A位，使已合成的肽链不能释放4.阻止70S解离，造成细菌体内核糖体耗竭，循环受阻破坏细菌细胞膜，增加其通透性南京医科大学药理教研室汪红仪耐

3、药性的产生机制1.产生钝化酶：磷酸化酶、腺苷化酶、乙酰化酶2.膜通透性改变3.靶位的修饰改变30S亚基南京医科大学药理教研室汪红仪药代学1.吸收有机碱极性及解离度大，口服不吸收，肌注2.分布细胞外液，在肾皮质和内耳内外淋巴液高浓度积聚，不透过血脑屏障3.代谢与排泄不代谢，以原形经肾小球滤过南京医科大学药理教研室汪红仪临床应用敏感需氧G（-）杆菌所致全身感染严重感染：败血症肺炎等+广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮局部用药结核：链霉素、卡那霉素南京医科大学药理教研室汪红仪不良反应1.耳毒性a.

4、前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤奈替米星<庆大<链霉素b.耳蜗神经损害：耳鸣、听力减退或耳聋损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，导致Na+-K+ATP功能障碍链霉素<妥布<奈替米星<庆大C.避免与耳毒性和抗组胺药合用耳毒性药物：万古霉素、高效利尿药、顺铂抗组胺药：苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪南京医科大学药理教研室汪红仪2.肾毒性亲和力高近曲小管上皮细胞轻：肾小管肿胀重：蛋白尿、管型尿、血尿药物吞饮肾皮质、髓质细胞溶酶体线粒体Ca2+细胞肿胀、坏死积聚溶酶体肾细胞损伤机制：链霉素<奈

5、替<阿米<妥布<庆大强效利尿药第一代头孢万古霉素顺铂南京医科大学药理教研室汪红仪3.神经肌肉接头阻滞大剂量腹膜或胸膜iv过快心肌抑制、血压下降、呼吸衰竭与突触前膜Ca2+部位结合，阻止Ach释放拮抗：新斯的明和葡萄糖酸钙4.过敏反应血管神经性水肿、皮疹、发热新霉素接触性皮炎链霉素严重的过敏性休克，必需皮试南京医科大学药理教研室汪红仪链霉素临床应用抗G（-）和铜菌最小1.鼠疫与土拉菌病的首选药+四环素2.+青霉素或氨苄西林心内膜炎3.+其他抗结核药多重耐药结核病不良反应1.耳毒性：前庭损害2.过敏反应

6、：过敏性休克现用现配肾毒性最小3.神经肌肉接头阻滞南京医科大学药理教研室汪红仪庆大霉素临床应用1.多种G（-）杆菌感染首选药沙雷菌属2.+羧苄西林铜绿假单孢菌感染，不可混滴3.+羧苄西林、头孢菌素:未明原因的G（-）杆菌混合感染4.口服:术前预防和术后感染不良反应1.耳毒性：前庭损害2.肾毒性：较多见，多尿、蛋白尿3.神经肌肉接头阻滞过敏性休克偶见南京医科大学药理教研室汪红仪妥布霉素（tobramycin）对铜绿假单孢菌作用>庆大霉素2-5倍，对庆大霉素耐药者仍有效+青霉素类或头孢菌素（抗铜菌者）：

7、治疗铜绿假单孢菌的各类感染，如感染性心内膜炎不良反应<庆大霉素南京医科大学药理教研室汪红仪阿米卡星抗菌谱：最广，G（-）+金葡菌优点：1.对钝化酶稳定肠道G（-）和铜绿菌首选药：其他氨基苷类耐药菌株引起的感染2.与内酰胺合用协同作用+羧苄西林或头孢噻吩：粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染耳毒性>庆大肾毒性<庆大卡那霉素+其他抗结核药对一线耐药的结核杆菌患者肝昏迷或腹部术前准备南京医科大学药理教研室汪红仪广谱抗生素四环素类氯霉素类南京医科大学药理教研室汪红仪四环素类抗生素基本母核：氢化骈四苯分类天然品

8、金霉素、土霉素、四环素和地美环素半合成品多西环素、米诺环素两性物质酸中稳定，碱中易破坏南京医科大学药理教研室汪红仪抗菌作用G（+）：葡萄球菌最高，肠球菌不敏感G（-）：铜绿假单孢菌不敏感厌氧菌:拟杆菌、梭形杆菌、放线菌作用弱肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌间接抑制阿米巴原虫土霉素对病毒与真菌无效南京医科大学药理教研室汪红仪抗菌作用特点活性强弱米诺环素>多西环素>美他地美>四环素>土霉素土霉素肠道阿米巴痢疾金霉素外用结膜炎、沙眼南京医科大学药理教研室汪红仪抗菌机制与