药理学考点总结

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1、一、绪论名词解释1、药物：是指能影响机体生理、生化和病理过程，用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。药品:规定有适应症或者功能主治、用法和用量的药物制剂。2、药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用及其规律的学科主要内容包括机体和药物两个方面之间的相互作用。3、药效学：药物效应动力学，研究药物对机体的作用及其机制，以阐明药物防治疾病的规摔。4、药动学：药物代谢动力学，研宂药物在体内的过程及所产生的变化和规律。包括药物在机体闪的吸收、分布、生物转化（或称代谢）及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。

2、1、试述药理学的性质和任务？药理学：研宂药物与机体（含病原体）相互作用及其规律的学科。任务:阐明药物对机体的作用及机制，机体对药物作用的影响和规律性，为研宄开发新药，发现药物新的应用途径以及其他生命学科领域研究提供实验依据和研究方法。2、新药药理学的研宄包括哪些内容？临床前研究：包括药物化学研究和药理学研究临床研宂：I期临床:初步的临床药理学及人体安全性评价试验，观察人体对新药的耐受程度和药动学,20-30对病例II期临床：为随即双盲法对照临床试验，＞100对病例III期临床：为扩大的多巾心临床试验，〉300病例I

3、V期临床（售后调研）：即上市后药物监测二、药效学名词解释1、药物作用：指药物对机体各部位组织、器官的直接作用作用。2、药物效应：药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。3、全身作用：又称吸收作用或系统作用，是指药物通过吸收经血液循环（或直接进入血管）而分布到机体有关部位发挥的作用。4、三致反应包括致畸胎、致癌与致突变，均属于慢性毒性范畴。5、常用量（治疗量）：比阈剂量大，比极量小的剂量，比最小中毒量小得多。6、安全范围：药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离。7、受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受

4、体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。8、耐受性：在连续用药的过程中，有的药物药效会逐渐减弱，需要加大剂量才能显效。（机体对药有抵抗力了）9、过敏性休克：主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降，支气管痉挛及粘膜水肿出现呼吸困难。10、受体的调节向下调节（脱敏）：受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。（可解释耐受性）向上调节（增敏）：受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性增加。（可解释反跳现象）11、第二信使：环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（

5、cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类1.简述受体的分类及信号转导理论。①胞膜受体，如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等。分为：G蛋白偶联型受体CPCR（种类最多，包括生物胺、多肽激素、祌经递质等受体）离子通道型受体（如N乙酰胆碱受体、GABA受体等）酪氨酸激酶活性受体（包括胰岛素受体、某些生长因子受体等）②胞浆受体，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。③胞核受体，如糖皮质激素受体，孕激素受体，甲状腺素受体，锥生素D受体。2.什么是治疗指数和安全范围，治疗指数和安全范围的意义？治疗指数（TI）TI=LD50/ED5

6、0,表示表示安全性的指标，数值越大越安全。俱不是唯一指标。LD50：半数致死量，引起半数动物死亡的剂量。ED50：半数有效量，引起半数动物产生疗效的剂量。安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离，距离越大越安全。安全指数（VS）LD5/ED95VS安全界限（LD1-ED99）/ED99意义：①反应毒性的大小和药物效价②评价药物的安全性③申报新药过程中必须具备的药效学资料3.量反应的量效曲线和质反应的量效曲线区别.剂量-效应关系：指在一定剂量范围内，药物效应随药物剂量减小或浓度降低而减弱，随药物剂量增大或浓度升高而

7、增强，药物剂量大小与血药浓度成正比关系，也与药效的强弱有关，即血药浓度的高低与药效的强弱有关。简称量效曲线。由于观察的药理效应指标不同，可分为量反应和质反应的量效关系。煊反应：药理效应的强弱是连续增减的延变，可用数字或量的分级表示，如心率、血压等，这种反应类型称为量反应。质反应：观察的药理效应是用PN性或阴性（有效与无效，存活与死亡、山现与不山现），必需川多个动物或多个实验标本以阳性率表示，称质反应。量效曲线说明量效关系存在以下四个规律：1.药物必须达到一定的剂量才能产生效应。2.在一定范围P、j剂S增加，效应增加

8、。3.效应的增加不是无限的。4.量效曲线的对称点在50%处，对剂量的变化反应最为灵敏。补充：时量关系和时一量曲线MEC：最低有效浓度，MTC：最低中毒浓度时量（效）关系表示血药浓度（药效）随时间变化的关系，临床上常用时量（效）曲线表示。4、激动药和拮抗药的区别.（1）激动药：既有受体亲和力又有内在活性的药物，能与受体特异性结合产生效应。部分激动剂：具有一定的