常用化疗药物及方案介绍

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1、常用化疗药物及方案介绍抗癌药物发展20世纪下半叶以细胞毒药物为主，新的药物不断出现20世纪末~21世纪Cytotoxics继续发展新的分子靶点药物(EGFRVEGF)Biotherapy研究GeneTherapy?肿瘤内科发展的作用使某些不治之症变为可治愈之症HDALL绒癌睾丸癌Burkitt淋巴瘤大细胞淋巴瘤肾母细胞瘤横纹肌肉瘤神经母细胞瘤常见实体癌疗效仍不满意，但已有进步NSCLCG-ICaLiverCaNPC化疗在综合治疗中的应用辅助治疗新辅助治疗根治性化疗姑息性化疗放化疗同时进行生物化疗化疗+单抗治疗肿瘤细胞周期Tc(细胞周期)S期：DNA合成期，DNA含量增加1倍G

2、2期：以S期合成的DNA为模板转录合成RNA，再翻译合成蛋白质M期：有丝分裂期，生成两个含有全部遣传信息的子细胞G1期：子细胞合成RNA和蛋白质，继续长大为S期合成DNA作准备肿瘤细胞周期肿瘤细胞群的组成增殖部分：S期细胞对细胞周期特异性药物敏感，M、G1、G2期细胞对细胞周期非特异性药物及放疗较敏感非增殖部分：G0期细胞为延长的G1期，处在静止状态对周期非特异性药物部分敏感或不敏感，与肿瘤的复发有关。C细胞为终细胞，对化疗无意义肿瘤细胞数、重量和体积的关系化疗敏感性增殖比率=增殖细胞/增殖细胞+G0+C(>0.5,0.7~1)对化疗敏感(<0.5)化疗效果差目前常用的抗

3、肿瘤药60多种传统分类·烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、激素、杂类新分类①干扰核酸合成的药物②干扰蛋白质合成的药物③直接与DNA结合，影响其结构和功能的药物④改变机体激素平衡，从而抑制肿瘤的药物化疗药物的种类烷化剂抗代谢药抗肿瘤抗生素植物类激素类其他(铂类、亚硝脲类、PCB、HU、靶向治疗---小分子化合物)干扰核酸生物合成的药物直接影响DNA结构与功能的药物干扰转录过程和阻止RNA合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物根据抗肿瘤作用的生化机制抗肿瘤药物的分类·细胞周期特异性药物（CCSC）只作用于细胞周期某一时期的药物·细胞周期非特异性药物（CCNSC）作用于细胞

4、周期所有时相的药物CCNSC和CCSC的区别常用的细胞周期非特异性药物烷化剂CTXIFOHN2MELCLBBUSM25抗肿瘤抗生素ADMEPITHP-ADMMMCACD亚硝脲类BCNUCCNUMe-CCNUACNU杂类DTICPCBDDPCBPL-OHP常用的细胞周期特异性药物S期特异性药物：Ara-C5-FUFT-207UFTMTX6-MP6-TGGEMXelodaHUPDMHTPTTPTCPT-11VP-16VM26M期特异性药物：VCRVLBVDSNVBTaxolTaxotereG1期特异性药物：L-ASP肾上腺皮质类固醇G2期特异性药物：BLMPYM细胞毒化疗的量-效

5、关系剂量强度(DI)相对剂量强度化疗剂量强度增加有可能提高疗效提高DI：增加单次剂量剂量密度缩短给药间隔时间细胞毒药物的缺点细胞毒药物缺乏选择性免疫抑制感染骨髓抑制粒细胞缺乏，感染血小板减少，出血粘膜上皮损伤口腔炎，胃肠炎恶心/呕吐，腹泻，便血脱发细胞毒药物的缺点器官毒性ADR：心脏毒性BLM：肺纤维化DDP：肾毒性L-OHP、VCR、PTX：神经毒性BCNU：肝毒性常用抗癌药近期毒性立即毒性：恶心、呕吐、局部刺激、皮肤红斑、皮疹、过敏反应、发热、体位性低血压、腹痛、腹泻近期毒性：骨髓抑制、肝损伤、肾损伤、心脏毒性、肺纤维化、粘膜炎、口炎、皮肤色素沉着、脱发、药物性膀胱炎、中

6、枢及耳、周围神经毒性、抗癌药可能引起的远期毒性器官特异性：心(心律失常、心衰)，肺(呼吸功能障碍、纤维化)，肝(肝功衰竭)，肾(肾功表衰竭)，神经病变，性腺(不育症、乳房女性化)全身性：免疫功能障碍致畸肿瘤(包括白血病)联合化疗原则合理用药单药有效毒性不同作用机理不同给药方案(给药顺序和疗程间隔)不同患者、区别对待循证医学药化疗给药途径口服肌肉注射静脉注射腔内注射动脉插管肿瘤内注射局部外敷合理用药(1)肿瘤情况肿瘤细胞数量—1010~12手术、放疗、化疗109~10完全缓解、继续强化治疗107~8生物免疫治疗106机体免疫病理或细胞学类型确定治疗目的临床分期选择治疗

7、方法合理用药(2)宿主情况一般状况性别与年龄既往治疗重要脏器功能免疫功能和骨髓功能合理用药(3)个体化原则用药途径的选择用药方法的确定剂量强度：每周每平方米体表面积的剂量用药间隔合并用药的理论基础药物的生化药理学—序贯阻断同时阻断互补性阻断药物在体内的分布和代谢药物的细胞动力学药物的毒性合并用药原则合理使用，并非越多越好；选择作用于不同细胞增殖周期的药物；单独应用有效；药物毒性尽可能不相重叠；给药的顺序和疗程符合细胞增殖动力学原理；用药过程中根据患者情况适当调整治疗计划；先通过实验研究，再推广到临床。联