啡因及胰蛋白酶

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1、!第!"卷第!期核!化!学!与!放!射!化!学#$%&!"’$&!!!(()年"月*$+,-.%!$/!’+0%1.,!.-2!3.24$0516478,9:.9!(()!!文章编号!(!");??"(#!(()%(!;((=@;(=茶多酚主要成分对肿瘤多药耐药性的逆转作用冉铁成

2、54-&LO%&#$%;表儿茶素没食子酸脂##$%;LN40.81054-T.%%.81&LOd%&#$%;表没食子儿茶素##$%;LN4T.%%$0.81054-&LdO%&#$%;表没食子儿茶素没食子酸脂##$%;LN4T.%%$0.81054-T.%%.81&LdOd%或咖啡因加入到抗阿霉素人乳腺癌细胞株:OA;=)C2,中进行培养&通过测量细胞对??6F0;:‘G‘的摄取率来观察茶多酚及其主要成分能否逆转肿瘤细胞的多药耐药性#:W3%’结果表明&茶多酚对:OA;=)C2,细胞的:W3有较明显的逆转作用’茶多酚的@个主要组分的:W3逆转作用顺序为"LOd

3、)LdO)LO)LdOd’但质量比为<(X"X)X<的LdOd;LOd;LdO;LO混合物和咖啡因基本上无:W3逆转作用’关键词!茶多酚!!??6F0;:‘G‘!:OA;=)C2,!肿瘤多药耐药性#:W3%!逆转剂中图分类号!H><@J=

4、17478.-01&:W3%’多药耐药基因*[+*=+等已报道FD具有:W3逆转作用&朱爱芝等62,<的表达产物D;糖蛋白#D;T%+0$N,$814-&采用??6??6F0;:‘G‘或F0;818,$/$764-作为D;TN的D;TN%是一种分子量为<=(RW(依赖CFD的膜转检测试剂&通过细胞实验&观察FD的剂量;效应关*<#)+运蛋白&可将细胞内被它识别的药物转运至系&从而确证了茶多酚确有:W3逆转作用’细胞外&使胞内药物积聚浓度下降’为了查明何种组分是逆转:W3的有效成放射性核素标记的D;TN的底物可用于D;TN分&本文研究茶多酚的@种主要成分"#^%

5、;表儿表达水平的检测’文献*@#>+证明&心肌灌注显茶素#LO%&#^%;表儿茶素没食子酸脂#LOd%&像剂??6??6F0;:‘G‘#甲氧基异丁基异腈%或F0;81;#^%;表没食子儿茶素#LdO%和#^%;表没食子儿*=+8,$/$764-是D;TN的底物’朱爱芝等观察到细茶素没食子酸脂#LdOd%及茶叶中的重要成分咖胞对??6??6啡因对抗阿霉素人乳腺癌细胞株:OA;=)C2,的F0;:‘G‘或F0;818,$/$764-的摄取量与D;TN表达水平呈负相关’:W3的逆转作用&以期将有效成分提取出来&从对D;TN有高亲和性的底物如果本身无毒副作而获得高效(

6、安全的:W3逆转剂&或作为合成新用&则有可能用于抑制D;TN的活性&从而逆转肿瘤的:W3逆转剂的先导化合物’的:W3&这样的底物可称为:W3逆转剂或调节#!实验部分剂’理想的:W3逆转剂还应当不对正常细胞中的D;TN活性产生不可恢复的抑制’目前已知具有#$#!试剂和仪器:W3逆转作用的化合物有奎尼定#j+4-424-1%(异LO&LOd&LdO&LdOd#纯度均为?[E%&咖!!收稿日期!!((!;(=;)(!!修订日期"!((!;<<;!=!!基金项目!国家自然科学基金资助项目#!?=)<(!(;!%!!作者简万方数据介!冉铁成#

7、&硕士研究生&从事放射性药物化学研究’第!期!!!!!!!!!冉铁成等"茶多酚主要成分对肿瘤多药耐药性的逆转作用="啡因及胰蛋白酶&均为美国Q4T6.公司产品’将复苏的:OA;=)C2,细胞置于OH培养箱中培!3D:‘<>@(细胞培养基&美国d4U0$公司产品!京养&OH!浓度为"E&湿润气氛&恒温)=V’将对华绿茶&原产地河南省信阳县&北京昌平茶叶有限数生长期的细胞群落用(J!"E胰蛋白酶消化&吹公司产品!其余试剂均为分析纯&使用前未进一步打成单个悬浮细胞&计数&细胞数为<]<(>提纯’抗阿霉素人乳腺癌细胞株:OA;=)C2,&北6P^<’实验前和实验中用台

8、盼蓝检测细胞的存京大学生命科学学院提供