大蒜素的抗肿瘤作用

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1、大蒜素的抗肿瘤作用摘要大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的总称，为多种烯丙基有机硫化物复合体。大蒜素可以降低某些肿瘤的患病率。试验证明，大蒜素不仅能抑制致癌物的致癌作用，而且对肿瘤细胞的增殖也有抑制作用。目前的研究结果显示，大蒜素的抑癌机制为：抗氧化，抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，阻断致癌物的合成，对抗肿瘤药物有增敏作用等。关键词大蒜素，抗肿瘤，肿瘤，细胞凋亡AbstractAlliciningarlicisthemainbiologicallyactivecomponent,whichisavarietyoforganicallylsulfi

2、descomplex.Allicincouldrestrainincidenceofsomecancercells.Itwasprovedbyexperimentthatallicinnotonlyinhibitedcarcinogenfunction,butalsodecreasedcancercellproliferation.Researchresultsshowedthattheanticancermechanismsofallicinwereantioxidant,inhibitingtumorcellproliferationandi

3、nducingapoptosis,blockingthesynthesisofcarcinogensandenhancingeffectofantitumordrug.Keywords：allicin,antitumor,tumor,apoptosis1引言大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的总称，是多种烯丙基有机硫化物复合体，主要成分含50%～80%的二烯丙基三硫化物(DADS)、20%～50%的二烯丙基二硫化物(DAS)以及8%杂质（如丙酮、乙醇等）。其中，蒜氨酸是大蒜素的前体物质，以稳定无臭的形式存在于大蒜中，当大蒜中的酸酶被激活后，催化蒜氨酸

4、形成大蒜素为无色油状物。大蒜素有多种生物活性，并具有抗菌、杀菌、抗氧化、降血酯、降血压和防治动脉粥样硬化等心血管疾病的作用[1，2]，大蒜素在抗菌[3，4]，抗肿瘤[5-7]，抗真菌[8]，和抑制免疫调节[9]中的活动已有相关的报道。早在40年代，VonEuler就发现了蒜氨酸能抑制大鼠的Jensea肿瘤生长。1960年JADIPAOIO和CCARRHTHERS发现大蒜素有抑制肿瘤细胞生长的作用。70年代发现新鲜大蒜液对C3H和DDD小鼠的自发性乳腺癌的生长有抑制作用。80年代有报道大蒜提取物能抑制Morris肝癌的生长。90年代，Wargovi

5、ch发现大蒜中所含的有机硫化合物能显著抑制Bp或DNEA诱发的小鼠前胃癌和肺肿瘤，以及DMH或NMBZA诱发的大鼠结肠癌和食管癌的发生。近年来，大蒜素的主要有效成分烯丙基硫化物的抗肿瘤作用及其机制倍受关注。国内外的流行病学调查和实验研究均表明，大蒜素对胃癌、结肠癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用[10]。同时对大蒜素抗肿瘤作用机制的研究很多，但是其确切的抗癌机制尚未完全明了。大量实验研究表明，大蒜素不仅具有预防恶性肿瘤发生的作用，而且可以抑制体内外恶性肿瘤细胞的生长，而且其作用可能是多途径、多靶点的。2大蒜素抗肿瘤

6、作用机制2.1抗氧化作用细胞的氧化状态在肿瘤的发生发展中起重要作用，当各种致癌因素导致细胞产生过多的活性氧并且超过细胞的清除能力时，细胞DNA分子的氧化性损伤就成了癌变的始发因素。体内体外实验研究结果已证实，大蒜素能对抗某些毒物对机体的氧化性损伤[11-13]，它的有效成分所含的巯基和亲电子基团具有清除活性氧自由基的功能。Thomas等[14]认为大蒜素中的有效成分之一DAS能抑制从雌性ACI鼠乳腺组织分离出的三种亚细胞结构（微粒体、线粒体和细胞核）中已烯雌酚（DES）的氧化作用，研究证实了DAS能有效抑制乳腺组织代谢中DES氧化所导致细胞基因的

7、不稳定和癌变。国内一些研究也初步证实了大蒜素可能通过降低活性氧类自由基水平，影响转录因子NF-KB的活性，抑制NF-KB通路，导致肿瘤细胞中某些基因表达水平改变，从而达到抑制癌细胞生长的作用。LYChung[15]证明蒜氨酸可以清理过氧化物，大蒜素可以抑制过氧化物的形成．他们的研究表明烯丙基二硫化物、蒜氨酸、大蒜素和烯丙基半胱氨酸是防止自由基损坏的保护成分，它们的抗氧化形式有所不同．2.2抑制肿瘤细胞增殖大蒜素对胃癌、结肠癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃腺癌等多种肿瘤均有明显抑制作用，它在适宜的浓度下能明显抑制肿瘤细胞增生，并诱导肿瘤

8、细胞凋亡，对正常细胞则无此作用。细胞的增殖、分裂失调是肿瘤发生的基础，细胞周期是一个复杂有序并受严格调控的过程，细胞增殖周期可分为G0/