开题报告(阿司匹林合成工艺研究)

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1、阿司匹林合成工艺研究开题报告院系：环化系专业：应用化工学号：2012040918姓名：史枫鑫1、综述本课题国内外研究动态，说明选题依据和意义在医药市场竞争日趋激烈、药品同质化程度极高的今天，各制药企业和经销商纷纷推出自己的品牌药品，大力宣传。随着药品的不断推广，百姓的用药观念也在发生着变化，不再一味地“跟着广告走”，用药心理日趋成熟。人们越来越趋向于选择疗效好、安全性高、品质优良、价格合理的药品。而能够始终在激烈的市场竞争中占有一席之地，被大众普遍接受，并被长期使用的药品已少之又少。但是在众多的药品中，阿莫西林

2、却是销量一直较好的药品之一。领跑抗感染药市场，阿莫西林服用方便，安全性高，疗效好，不良反应少，价格能让百姓接受，所以备受医生和患者的青睐。正因为如此，使阿莫西林拥有很大的市场需求，并带动其销量直线上升，市场占有率连年增长，这便是阿莫西林平凡中的亮点。据统计，全球阿莫西林无论从原料药和制剂的产量上，排位在抗生素品种中均数前列，其原料药以每年6%的速度递增，预计2005年世界范围内阿莫西林的产量将达到 1.1万吨。今年初统计，抗生素占世界抗感染药物市场的最大份额(约 250亿-260亿美元)，在抗生素类药中，阿莫西

3、林销售额独占鳌头，约22.5亿美元；奥格门汀(由阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方青霉素制剂)紧随其后，约18亿美元。因此，仅阿莫西林一个品种就占世界青霉素类抗生素总销售额的50%。国内原料药厂家也不甘落后，该药的主要生产厂家有华北制药先泰药业、石家庄制药集团、张家口制药集团、哈药集团、山东鲁抗集团、四川制药、丽珠合成制药、联邦制药、山西同领药业等10多家企业。预计2003年全国阿莫西林原料药产量将突破7000吨。随着原料药的国产化，其制剂产量大幅攀升，反过来又拉动原料药的需求。近一两年，华北制药、石药集团、联邦制

4、药、山西同领、哈药集团等企业先后扩产，预示今后阿莫西林原料药产量还要增多，将形成供大于求的局面。1.1、引言阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。1.2、阿司匹林合成研究进展阿司匹林化学名为乙酰水杨酸，长期以来，阿司匹林的生产方法是用水杨酸和乙酸酐反应制得成品，一般用酸作催化剂2002年，目前有科研人员在Syn Lett以及Tra

5、hedron Letters等学术刊物上撰文提，单质碘在酯化反应和缩醛反应中具有较高的化活性，且反应条件温和。以此为理论基础，近来，我国科研人员利用碘为催化剂进行阿司匹林合成的研究，并取得了一定成果。2008年5月，原方圆等人在《精细与专用化学品》杂志第10期上发表了“碘催化合成乙酰水杨酸”的学术论文。详细阐述了以单质碘为催化剂合成阿司匹林的方法：取一定量的水杨酸于容器中，加入一定量的乙酸酐和催化剂碘，加热并进行搅拌。经一段时间后，停止反应，缓慢冷却至室温。待有结晶析出后，再用冰水冷却，直至大量固体析出得产品粗

6、品再经精制得成品。文章还总结该合成反应的最佳条件为：水杨酸：乙酸酐：碘的物质的量比为l：2：0．0039，反应时间约为30分钟，反应温度80～85℃，产品收率达85.9％。文章提到，该催化剂催化效果好，用量小仅为反应物总投料量的0.29％，酐醇比小，产率高，且后处理简单，不污染环境，该工艺操作简单，产品质量好，适于工业化生产。面对阿司匹林的一些缺点，从催化剂和合成技术两个方面对阿司匹林生产工艺的改进作简要综述。1.2.1、酸性催化剂固载型杂多酸是近年来研究者热衷的环境友好催化剂[7]．谢宝华等利用活性炭负载的硅

7、钨酸催化合成了阿司匹林，当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1.0：1.5，催化剂为水杨酸质量的5％，71-75℃反应15min，阿司匹林产率达94．2％，回收的催化剂重复使用5次，产率仍达88％[8]．该法反应条件温和、催化剂用量小、产率高、污染少，颇有工业开发前途。路易斯酸、固体酸、有机酸、酸性无机盐、酸性膨润土、酸性无机盐等.1.2.2、碱性化合物催化剂张国升报道了氢氧化钾为催化剂合成阿司匹林,收率为90%[23]。他认为碱性化合物作为催化剂优于酸性化合物。酸性化合物为催化剂反应温度均在75℃以上,较高的温度和酸性

8、环境会导致聚合物乙酰水杨酸酐的生成,乙酰水杨酸酐可以导致人体过敏。以氢氧化钾为催化剂,反应温度为60~65℃,产品中过敏性物质含量减少且产品收率高。强碱、弱碱和弱酸强碱盐1.3、选题的目的意义我国有着悠久的中医文化及丰富的中医药资源,在防治心脑血管疾病方面也积累了不少的经验,其中也有人尝试利用中药来减少AR的问题,张妍等[11]研究了通心络来治疗AR,结果是有效的。我国还有另外一种传统