内源性活性物质和药物

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1、第4章内源性活性物质和药物生命的含义生命:以化学家的眼光来看，是在构成生命活体的分子之间发生的无数相互作用(化学反应)，它们按一定方式组合成一个极其复杂但有序的系统。如果这样的相互作用完全停止了，生命也就结束了。如果某一些，或某一种相互作用发生了改变，不按规则进行了，变得过强或过弱，或走了旁门歪道，这就发生了我们不愿见到的事情——疾病。内源性物质的含义参与体内正常的生理和生化过程相互作用，并表现某种生理活性的分子，在广义上均可称为内源性活性物质。内源性物质是体内代谢中产生的活性物质及终产物,比如NH3、胺类、激素、胆色素、神经递质等都可以称为内源性物质。大量研究结果证

2、实，许多疾病和内源性性物质的异常改变密切相关，因而，从研究内源性活性物质入手来寻找治疗疾病的药物，成为新药研究最主要的途径之一，而且确实取得了丰硕的成果。源于内源性活性物质的药物分类以内源性活性物质本身作为药物。胰岛素对内源性活性物质的分子结构进行改造和优化。性激素类、皮质激素类、前列腺素类针对由于某种内源性活性物质过量释放引起的疾病，设计和研究可减少其过量释放或抑制其生理作用的药物，著名的例子如抗组胺药．临床上用于治疗过敏和消化道溃疡。研究与某种疾病有关的内源性活性物质在体内的受体(或相关的酶)，以它们为靶点设计药物。如降压药、抗过敏药、抗溃疡药等。上述内容总结人体

3、是由无数种有机分子构成的；生命过程是体内各种分子间相互作用的结果；参与此种相互作用的体内有机小分子称为内源性活性物质；内源性活性物质的失衡导致了体内正常生理过程的改变，是产生疾病的重要原因；可以而且应该从研究内源性活性物质人手，寻找治疗相应疾病的有效药物。6.1缺什么补什么胰岛素治疗糖尿病胰岛素由胰脏的-细胞合成及分泌，通过血流转运到身体各部位的靶细胞，与靶细胞膜表面的胰岛素受体特异结合形成胰岛素-受体复合物，从而激活靶细胞，影响体内糖、脂肪及蛋白质的代谢，是重要的体内活性多肽。胰岛素的重要功能是调节体内血糖水平，它通过加速葡萄糖的利用和减少肝脏释出葡萄糖，从而降低

4、血糖水平。6.1缺什么补什么胰岛素治疗糖尿病以高血糖为特征的代谢内分泌疾病——糖尿病，是由于体内胰岛素不足引起的。胰岛素依赖型糖尿病人体内胰岛素分泌细胞受损，使血液中胰岛素水平低于正常。给糖尿病患者补充胰岛素就成为最明显和直接的治疗手段。6.1缺什么补什么胰岛素治疗糖尿病20世纪20年代注射动物胰腺的活性提取物从猪和牛的胰腺中提取得到了纯度和稳定性相当好的猪、牛胰岛素，并广泛用于临床治疗。l960年首次阐明了它们的氨基酸组成和联结顺序(氨基酸序列)。1965年，我国科学家首先成功合成了有生物活性的牛胰岛素，得到了结晶，并测定了分子品体结构。6.1缺什么补什么胰岛素治疗

5、糖尿病应用DNA重组技术，将人的胰岛素基因引入大肠杆菌，所得到的基因工程大肠杆菌能够合成出人胰岛素。国外在20世纪80年代开始工业生产规模的基因重组人胰岛素上市。我国近年也已正式投产，成为世界上少数几个能工业生产基因重组人胰岛素的国家之一。6.2既正常又不正常避孕药造就人工生理周期激素体内特异性内分泌细胞所分泌的，同专一载体结合后随血液遍布全身的靶细胞，与靶细胞上的受体结合从而产生效应。激素的作用是全身性的，而且在血液中滞留时间可达数小时，从而引起较持久的反应。6.2既正常又不正常避孕药造就人工生理周期体内存在的天然性激素有三种：雌激素、孕激素和雄激素，女性体内与

6、生殖有关的激素是雌激素和孕激素。产生体内性激素垂体前叶分泌促性腺反馈通过给予外源性激素或具有相同活性的药物，影响和改变体内性激素水平，治疗与性腺功能和生殖有关以及内分泌失调引起的疾病，或者控制生殖过程的某一环节，如抑制排卵，从而达到避孕的目的。6.2既正常又不正常避孕药造就人工生理周期内源性雌激素和孕激素最主要的代表是雌二醇和黄体酮，它们的分子结构分别如下6.2既正常又不正常避孕药造就人工生理周期妇女服用足够剂量的外源性孕激素，使体内维持高孕激素水平，抑制脑垂体分泌促性腺素，阻止卵巢排卵，实现避孕的目的。健康、正常的育龄女性体内，雌激素和孕激素的相互关系和各自水平

7、处于一种动态平衡和严格的周期变化之中，从而产生了女性的月经周期，这是正常的生理过程所要求的。6.2既正常又不正常避孕药造就人工生理周期体内孕激素保持高水平，孕激素和雌激素水平的周期变化消失，人体即处于一种非正常状态，产生严重的副作用和后遗症。女用避孕药大多由孕激素和雌激素按适当比例配伍组成。短效避孕药：炔诺孕酮(孕激素)和炔雌醇(雌激素)配伍的复方甲炔诺酮甲片，由炔诺酮(孕激素)和炔雌醇配伍的复方炔诺酮片，1天1片长效口服避孕药：由炔诺孕酮和炔雌醚配伍而成的复方甲炔诺酮乙片，28天口服一片。6.2既正常又不正常避孕药造就人工生理周期6.3要镇痛，