组胺和抗组胺药

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1、第十二章抗心律失常药第十二章　抗心律失常药学习目标1、掌握抗心律失常药物的分类及常用药物作用、用途及主要不良反应2、理解抗心律失常药的基本电生理学作用3、了解心律失常发生电生理学机制心律失常若心动的节律和频率发生改变，称心律失常，并将导致泵血功能障碍，影响血液动力学，严重者生命危险。心律失常是临床心脏病学中一个重要部分，它在临床很常见。治疗心律失常方式有药物和非药物治疗（心导管消融、外科手术、心脏起博器、心脏电转复律术）两种。临床按心动频率数将心律失常分为二类缓慢型及快速型心律失常。第1节正常心

2、肌电生理一、心肌细胞膜电位心肌细胞动作电位可分为5个时相：0相为除极化期，1相为快速复极初期，2相为平台期，3相为快速复极末期，4相为静息期，正常心肌电生理二、快反应和慢反应电活动三、膜反应性和传导速度四、有效不应期第2节心律失常发生电生理学机制一、冲动形成障碍冲动形成障碍常由单一心肌细胞或某一群体细胞跨膜离子流发生局部改变的造成，它又分自律性异常和触发活动二类。1．自律性异常2．后除极与触发活动(triggeredactivity)二、冲动传导障碍1．单纯性传导障碍包括传导减慢，传导阻滞，单向

3、传导阻滞等。2．折返激动指冲动经传导通路折回原处而反复运行的现象（reentry）。三、抗心律失常药基本电生理学作用（一）降低自律性（二）防止后除极与触发活动（三）改变膜反应性，消除折返（四）改变ERP及APD第3节药物分类及常用药物（一）Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类适度阻滞钠通道，奎尼丁等药属于此类。ⅠB类轻度阻滞钠通道，利多卡因等属于此类。ⅠC类明显阻滞钠通道，氟卡尼等药。（二）Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药代表药物为普萘洛尔。（三）Ⅲ类选择性延长复极过程药胺碘酮属于此类药。（四）Ⅳ类钙通道阻滞药代表药

4、物为维拉帕米。奎尼丁（quinidine）【体内过程】口服吸收快而完全，2～4小时达血浆峰浓度生物利用度达72%～87%约有80%与血浆蛋白相结合表观分布容积为2～4L/kg，t1/2约6～8小时。在肝中代谢，最终经肾排泄。当肝、肾功能不全，t1/2延长，【药理作用】1．降低自律性阻滞4相Na+内流，降低自律性2．减慢传导速度阻滞0相Na+内流，降低心房、心室、浦肯野纤维等的0相除极的速度和幅度，3．延长不应期阻滞3相K+外流，延长心房、心室、浦肯野纤维的ERP和APD。4．其它【临床应用】广谱

5、抗心律失常药.用于心房纤维颤动、心房扑动、室上性及室性心动过速治疗。对心房纤颤目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值，转律后用奎尼丁维持窦性节律。预激综合征时，用奎尼丁可以中止室性心动过速或用以抑制反复发作的室性心动过速。【不良反应】应用约有1/3病员出现各种不良反应，胃肠道反应心脏毒性:较为严重，奎尼丁晕厥严重的毒性反应普鲁卡因胺（procainamide）【体内过程】口服易吸收，t1/23～4小时。当肝、肾功能不全，T1/2延长，并易出现毒性反应。【药理作用及临床应用】作用相似奎尼丁适用

6、于阵发性心动过速、频发早搏、心房颤动和心房扑动，常与奎尼丁交替使用。【不良反应】消化道反应等。久用，严重者出现红斑狼疮样综合症。利多卡因（lidocaine）【体内过程】口服吸收良好，首关消除明显，生物利用度低，且口服易致恶心呕吐，因此常静脉给药。t1/2约2小时，作用时间短，常用静脉滴注以维持疗效。【药理作用】1．降低自律性2.传导速度3．缩短不应期【临床应用】利多卡因主要用于室性心律失常，特别适用于危急病例。是防止急性心肌梗塞所致室性心律失常首选药。【不良反应】较少也较轻微。美西律（mexi

7、letine）化学结构与利多卡因相似，对心肌电生理特性也相似利多卡因，能口服或静脉注射均有效。适用于急、慢性室性心律失常。特别适用于顽固性心律失常病人长期用药。大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。苯妥英钠（phenytoinsodium）作用与利多卡因相似，在低钾状况下，能增加0相上升速度，加快房室传导和室内传导。主要适用于洋地黄中毒所引起的快速型心律失常对伴有房室传导阻滞更有效.静脉注射过快可出现低血压、心动过缓.普罗帕酮（proparenone）能降低蒲肯野纤维自律性，而明显减慢传导，

8、轻度延长APD和ERP。临床上用于治疗室上性心动过速和室性心律失常。不良反应较少，主要口干，舌唇麻木，头痛、头晕；恶心、呕吐、便秘等。个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，宜减少剂量或停药。普萘洛尔【药理作用】1．降低自律性2．传导速度3.不应期【临床应用】临床用于治疗多种原因所致的心律失常。1、顽固窦性心动过速，２、对各种室上性心律失常有效。３、对洋地黄中毒所引起的快速型心律失常也适用。４、对麻醉药或心肌缺氧或原发性心肌肥厚而致室性心律失常疗效显著。５、对心脏外科手术后即时出现心动过速疗效