《开瑞坦资料》ppt课件

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1、开瑞坦产品知识培训医学事务部内容概况基础知识和作用机制药理学基础临床应用和疗效安全性2概况基础知识和作用机制药理学基础临床应用和疗效安全性内容3开瑞坦全球上市25年，中国上市21年21年的临床使用经验4剂型5片剂糖浆规格:6片/盒60毫升/瓶零售价:27.6元42元生产地：中国比利时用量6片剂糖浆(10mg/片)(1mg:1ml)成人和12每次一片(10mg)每次二勺(10ml)岁以上儿童2-12岁:>30kg每次一片(10mg)每次二勺(10ml)=<30kg每次半片(5mg)每次一勺(5ml)每天一次6概况基础知识和作用机制药理学基础临

2、床应用和疗效安全性内容78变态反应-定义变态反应又称过敏反应(hypersentitivity)过敏的一般解释：机体对某些药物或外界刺激的感受性不正常地增高的现象，如药物过敏/花粉过敏过于敏感(现代汉语词典，第5版)变态反应的医学解释：由变应原引起的机体异常免疫反应，结果导致组织炎症或器官功能障碍变态反应-分型I型速发型变态反应过敏性鼻炎、支气管哮喘荨麻疹食物过敏过敏性休克II型细胞毒型变态反应输血反应药物反应移植排斥反应III型免疫复合物型变态反应血清病肾小球肾炎系统性红斑狼疮IV型迟发型变态反应结核菌素反应、肉芽肿接触性皮炎何维主编.《

3、医学免疫学》第二版.人民卫生出版社,2010.9变态反应-I型反应和组胺I型速发型变态反应过敏性鼻炎、支气管哮喘荨麻疹食物过敏过敏性休克组胺：主要来源：肥大细胞和嗜碱性粒细胞/大脑组胺能神经元/胃肠道功能：免疫防御觉醒、记忆和认知腺体分泌张罗等.中华耳鼻咽喉头颈外科杂志.2005;12:61-4.10组胺受体-分类受体分布效应拮抗剂H1CNS神经元、平滑肌（血管/呼吸道/消化道）、血液细胞收缩平滑肌，增加腺体分泌扩张血管、增加通透性、水肿苯海拉明氯雷他定H2心房、房室结心室、窦房结胃壁细胞…增加收缩、减慢传导增加收缩、加快心率胃酸分泌...

4、雷尼替丁西咪替丁H3突触前膜…抑制组胺合成和释放…氨砜拉嗪H4造血干细胞促进炎症反应氨砜拉嗪杨士杰主编.《药理学》第二版.人民卫生出版社,2010.11特非那定芬苯扎胺抗胆碱作用镇静作用抗组胺作用氯苯那敏阿司咪唑阿伐斯汀西替利嗪氯雷他定199619371942197919882003地氯雷他定依巴斯汀非索非那定2001抗炎作用左西替利嗪第一个抗组胺药酮替芬苯海拉明氮卓斯汀H1抗组胺药物12常用H1受体拮抗剂第一代（有中枢镇静作用）第二代（无中枢镇静作用）脘基胺类氯苯那敏（扑尔敏）阿伐斯汀哌嗪类羟嗪西替利嗪（仙特明）左西替利嗪（迪皿）哌啶类酮

5、替芬阿扎他定氯雷他定（开瑞坦）地氯雷他定（恩理斯）咪唑斯汀（皿治林）非索非那定（莱多非）依巴斯汀（思金）氨基乙醇类苯海拉明、氯马斯汀吩噻嗪类异丙嗪（非那根）其他依匹斯汀氮卓斯汀（敏奇）F.Estele,etal.JAllergyClinImmunol.2011.13H1受体拮抗剂-第一代自从上个世纪四十年代问世以来得到广泛应用被认为是”安全的”作用不持久，需要一天内多次服用受体选择性差，产生以下作用抗蕈毒碱样抗a-肾上腺素能抗5羟色胺容易通过血脑屏障，产生嗜睡、乏力，损害认知、记忆、精神运动功能某些药物在加大剂量情况下，如异丙嗪、溴苯那敏、

6、苯海拉明可能与QT间期延长、心律失常有关ChurchMK,etal.Riskoffirst-generationH1-antihistamines:aGA2LENpositionpaper.Allergy2010;DOI:10.1111/j.1398-9995.2009.02325.x.1415SimonsFE,SimonsKJ.JAllergyClinImmunol.2011;128(6):1139-1150.第一代(旧)H1抗组胺药的潜在毒副作用清醒、认知、学习、记忆、精神运动能力中枢损害，伴或不伴镇静作用口干尿潴留窦性心动过速食欲体重

7、头晕体位性低血压QT间期室性心律失常CNSH1受体M受体5-羟色胺受体α-肾上腺素受体心脏离子通道(IKr,INa,其他)H1受体拮抗剂-第一代16优点：循证医学证据强：有大量随机、对照、多中心临床研究疗效优越：高效抗组胺和抗炎症作用起效快：1小时左右快速起效维持时间24小时左右不易通过血脑屏障产生CNS不良反应受体选择性高，不易产生抗蕈毒碱、抗五羟色胺、抗a-肾上腺素能样作用缺点:特非那丁和阿司咪唑因心脏不良反应于1997年被美、欧、日本等国家撤市部分药物可出现轻度的困倦、嗜睡H1受体拮抗剂-第二代释放过敏介质☆组胺☆脂类介质(前列腺素D

8、2，白三烯，PAF)☆细胞因子(TNF-α，IL-1,4,5,6,GSF)☆趋化因子(NCF,ECF-A)活化的肥大细胞脱颗粒速发相反应(数分钟之内)☆毛细血管扩张通透性↑，水肿