可谱妥(左卡尼汀

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1、可谱妥(左卡尼汀)的产品介绍青岛美邦医药有限公司业务部代国兴2007-05第一章注射用左卡尼汀【商品名】：可谱妥【通用名】：注射用左卡尼汀【规格包装】：1.0g*400(支)【批准文号】：国药准字H20041367【生产企业】：晋城海斯药业【规格】：1.0g/瓶第二章可谱妥(左卡尼汀)左旋卡尼汀(LC)，又称左旋肉碱，为人体细胞内的一种基本成分是长链脂肪酸进入线粒体β氧化的必需物质，约75%的LC来自食物，其余25%由人体自身合成，其主要生物学作用是将长链脂肪酸从胞浆转运入线粒体内膜，经Krebs循环进行β氧化产生ATP供能，同时还有调节线粒体内乙酰CoA/CoA比值、促进蛋白

2、质降解和抗氧化刺激等作用。近年来，LC在多种疾病的临床治疗上都显示出可喜的治疗效果药理作用1.可谱妥是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺血缺氧时，脂酰CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰CoA可导致膜结构紊乱，细胞自溶死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转化酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。药理作用2.可谱妥是肌肉细胞的主

3、要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞C色素还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用，对于各种组织缺血缺氧，可谱妥通过增加能量产生而提高组织器官的供能。药理作用3.可谱妥的其它功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比例的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。第三章对心血管系统疾病作用显著(1)有研究表明，心肌局部缺血时心肌细胞内LC含量减少40%以上，及时补充LC对缺血性心脏病有一定疗效

4、。据国外报道，慢性心绞痛患者在常规治疗时加口服LC1.5~6克/天，1年后治疗组患者心脏功能和生活质量较常规治疗组明显改善；心脏病常规用药量较对照组明显减少；发生心功能衰竭和死亡的患者也明显减少。稳定型心绞痛患者常规治疗加口服LC2克/天，3个月后治疗组患者运动耐受时间较常规治疗组显著延长，运动恢复时间显著缩短，提示LC可有效改善心绞痛患者的心功能。治疗心绞痛（*p<0.05**p<0.005）显著提高运动耐量，减低ST段下移程序。减少抗心绞痛药物及其它心脏病药物用量。对心血管系统疾病作用显著(2)外研究报道，急性心肌梗死患者常规治疗加口服LC2克/天，28天后治疗组患者心电

5、图QRS积分显著低于常规治疗组。两组发生心绞痛的比例分别为17.6%和36%，心力衰竭分别为23.4%和36.0%，心率失常分别为13.4%和28.0%，提示LC对心肌梗死有较好疗效。对心血管系统疾病作用显著(3)扩张型心肌病引起的充血性心力衰竭患者常规治疗加口服LC2克/天，随访3年，治疗组患者存活期显著长于对照组，治疗组患者临床症状较对照组明显。实验研究还证明，丙酰化LC能明显改善充血性心力衰竭模型鼠的左室功能，治疗后内质膜酰苷酰化酶活性，内质膜Na+-K+-ATP酶活性均较对照组显著改善。第四章治疗肝脏疾病领域的应用1、慢性病毒性肝炎患者血浆LC水平显著高于正常人，这可能

6、与肝细胞受损后细胞内LC漏入血液循环有关。一项对慢性丙型肝炎患者肌注α干扰素3×106单位/天加口服LC2克/天治疗，对照组单用α干扰素治疗的结果表明，治疗组患者1个月、3个月后生理疲劳明显改善，而对照组疲劳程度直到6个月后才有所改善。国内研究表明，复方卡尼汀对改善慢性病毒性肝炎患者乏力、纳差等症状及促进转氨酶水平恢复有较好作用，远期疗效稳定2、肝硬化患者血浆LC水平明显低于正常人，肝豆状核变性引起的肝硬化更为显著，肝硬化患者补充LC可提高血浆白蛋白水平和肝脏LC水平，通过增加对肝细胞供能，促进肝细胞再生。国外有人研究发现，肝硬化伴肝性脑病患者常规治疗加口服LC4克/天，对照组

7、予常规治疗加安慰剂，30天后治疗组血氨水平显著低于对照组，临床症状较对照组有明显改善，60天后差异更为显著。第五章改善神经系统疾病作用值得关注一、研究表明，10例急性脑梗死患者常规治疗加静注乙酰LC1.5克/天，对照组仅予常规治疗，45分钟后治疗组患者脑血流量显著增加，提示乙酰LC能迅速改善脑梗死患者的脑血流。国内有人报道，68例急性脑梗死患者常规治疗加静滴LC2~3克/天，对照组予常规治疗加静滴复方丹参，28天后治疗组患者基本痊愈率19%，总有效率80%，均显著高于对照组，且改善改善神经系