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1、原芹菜素的药学研究综述石牍I，杨娴I，熊朝梅I，阮金兰2(1•华屮科技人学同济药学院，湖北省天然药物化学与资源评价重点实验室；2.华中科技人学同济药学院，湖北省天然药物化学与资源评价重点实验室,)摘要：原芹菜素是一种天然来源的新颖的黄酮类化合物，在多种嗾类植物中均有分布并且已经实现了人工合成。现代药学研究衣明，原芹菜素对多种人肿瘤细胞都具有及其显著性的抑制作用。本文主要从该化合物的发现来源、结构特点、人工合成途径、主耍药理作用及可能的作用机制，和其体内外药物分析学研究对原芹菜素的药学研究进展进行综述。关键词：原芹
2、菜素；黄酮类；药学研究中图分类号：R93OverviewofPharmacologicalResearchonProtoapigeninShiDu1,YangXian2,XiongChaomei2,RuanJinlan2(1.CollegeofPharmacy,TongjiMedicalCenterofHuazhongUniversityofScienceandTechnology,HubeiKeyLaboratoryofNaturalMedicinalChemistryandResouresEvaluation
3、;2.CollegeofPharmacy,TongjiMedicalCenterofHuazhongUniversityofScienceandTechnology,HubeiKeyLaboratoryofNaturalMedicinalChemistryandResouresEvaluation^Abstract:Protoapigeninisanaturalflavonoiddistributedinmanyfernplantsandcanbeartificialsynthetised.Ithasbeenre
4、portedthatthegrowthlotsoftumorcellscanbesignificantlyinhibitedbyprotoapigenin.Theaimofthemanuscriptistomakeacomprehensivepharmaceuticalstudyreviewaboutthediscovery,constructionfeatures,chemicalsynthesis,bioactivitiesandthepossiblemechanisms,andpharmaceuticala
5、nalysisinvitroandinvivoofprotoapigenin.Keywords:Protoapigenin;Flavonoid;Pharmaceuticalstudy0引言原芹菜素(Protoapigenin)化学名为5,7■一轻基・2・(1男基・4-酮■环己・2,5-一烯)・色原酮，是一种天然来源的黄酮类化合物。首次从大金星^(Thelypteristorresiana(Gaud))中分离得至随后学者又相续从蕨类植物普通针毛蕨(Macrothelypteristorresiana(Gaud)Ch
6、ing),翠绿针毛蕨(Macrothelypterisviridifrons(Tagawa)Ching),针毛蕨(Macrothelypterisoligophlebia)等片1分离得到*⑷。药理研究显示，原芹菜素对多种人肿瘤细胞都具冇及其显著性的抑制作用，而进一步的体内实验发现，其亦能抑制小鼠的肿瘤牛长⑶。这些结果说明原芹菜素具有明显的抗肿瘤药理活力，具备深入开发的药用价值。本文从原芹菜素的來源，结构特点，人工合成，药理活性,药物分析及体内分部代谢等几个方面入手，对原芹菜素的药学研究进展进行综述。旨在为原芹菜素
7、的进一步药物开发提供参考。基金项HI：教育部高校陳士学科点基金(No.20090142110021)；湖北省口然科学重点基金(No.2009CDA067)；国家自然科学基金(No.21105032)作者简介：石牍，女，(1988-),主要从事天然化学产物活性研究工作通信联系人：阮金兰(1952-),男，教授，博士生导师，从事天然化学产物活性研究.E-mail:jinlanS152@163.com1原芹菜素的结构及来源1.1原芹菜素的化学结构原芹菜素为淡黄色粉末，mpl80~181°C。化合物结构为5,7■二轻基・
8、2・(1■疑基・4■酮■环己・2,5■二烯)■色原酮。根据文献⑸以及HSQC,HMBC将化合物波谱数据归属如下JH・NMR(600MHz,inDMSO):<57.01(2H,d,J=9.6Hz,H・2',6'),<56.35(2H,d,J=9.6Hz,H・3',5'),<56.50(1H,s,H-3),36.19(1H,s,H-6),86.19(1H,s,H-8)；I3C
