《胆碱受体阻断剂》PPT课件

《《胆碱受体阻断剂》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第八章胆碱受体阻断剂（cholinoceptorblockingdrugs)-M胆碱受体阻断剂主讲：张树平2006年9月制M胆碱受体阻断剂阿托品和阿托品类生物碱合成代用品：扩瞳药解痉药表8-1阿托品类生物碱及其来源植物名称主要生物碱颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱洋金花(Datruasp.)东莨菪碱莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱第一节阿托品和阿托品类生物碱一、阿托品[作用机制]1、选择性阻断M-RM1M2M32、大剂量阻断N1-R竞争性拮

2、抗[药理作用]腺体眼睛胃肠、膀胱平滑肌心脏、血管中枢神经系统各器官的敏感性不同依次降低1、腺体分泌减少唾液腺(M3)、汗腺最敏感泪腺、呼吸道腺体大剂量胃液的分泌↓，但胃酸浓度影响小，因为①HCO3-分泌也↓，②许多其他因素影响H+分泌。2、眼睛扩瞳、眼内压升高、调节麻痹3、平滑肌松弛多种有效，过度活动或痉挛更显著1）解除胃肠平滑肌痉挛最好蠕动幅度↓、频率↓。对胃肠括约肌作用取决于功能状态常较弱且不恒定。2）尿道、膀胱逼尿肌张力↓。3）对胆管的解痉作用、对子宫平滑肌作用较弱。4、心脏兴奋1）心率加快治疗量短暂性轻度减慢，不伴Bp、心输出量变化（阻断突出前膜M1-R→ACh

3、释放增多）较大剂量：加快，程度取决张力（青壮年明显）（阻断窦房结M2-R）2）房室传导加快、ERP缩短（拮抗迷走神经）3）收缩力加强5、血管和血压治疗量无明显变化大剂量血管舒张，改善微循环机制未明，与抗胆碱无关可能原因抑制汗腺→体温↑→散热直接舒血管休克血压回升6、中枢神经系统过量中毒症状：先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥）后抑制：昏迷[临床应用]1、各种内脏绞痛（镇痛药的使用）2、制止腺体分泌麻醉前给药严重盗汗流涎症3、眼科虹膜睫状体炎验光配镜（儿童用）4、缓慢型心律失常5、抗休克（伴高热、心率过快者不用）6、解救有机磷中毒能解除M样症状及部分中枢症状，

4、对肌束颤动无效。及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药（剂量调整）。注意[不良反应]1、副作用2、中毒反应表现：M-R明显阻断及中枢症状解救①洗胃、导泻②对症治疗：降温、地西泮③毒扁豆碱禁忌症：青光眼、前列腺肥大二、阿托品类生物碱山莨菪碱654-2特点：1、解痉作用强用于内脏绞痛、感染性休克2、对心脏、腺体、眼睛作用弱3、不易透过血脑屏障，中枢作用弱禁忌症：同阿托品东莨菪碱特点：1、中枢神经系统抑制镇静、催眠、麻醉（欣快成瘾，偶有CNS兴奋）2、抑制腺体分泌作用较强3、中枢抗胆碱作用用途：1、麻醉前给药（中枢抑制、抑制腺体分泌）2、抗晕动病，也可用

5、于呕吐（抑制前庭神经内耳功能、胃肠运动）3、抗帕金森病（改善流涎、震颤和肌僵直）（可能与中枢抗胆碱作用有关）三、合成代用品（一）合成扩瞳药扩瞳、调节麻痹持续时间短常用药物：后马托品托吡卡胺尤卡托品80页表用于眼底检查验光配镜（二）合成解痉药1、季铵类解痉药：①异丙托溴铵（扩张支气管、抑制呼吸道腺体分泌）治疗慢性阻塞性肺部疾病②溴丙胺太林（普鲁本辛）及其他缓解胃肠平滑肌痉挛，减少胃液分泌用于胃肠绞痛、溃疡病辅助治疗药2、叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）有安定作用适于伴焦虑的溃疡病（三）选择性M受体阻断药哌仑西平、替仑西平选择阻断M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌主要用于消

6、化性溃疡病的治疗复习题：1、胆碱能受体阻断剂的分类、代表药。2、阿托品的作用、用途和不良反应。3、阿托品的禁忌症。4、东莨菪碱的作用特点、用途。5、654－2的作用特点、用途。6、常用的扩瞳药解痉药的作用特点、用途