消化系统药物案例讲解

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1、案例5-1李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。1、确定是否属于用药的问题。2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并解释你的理由。1、确定是否属于用药的问题。用地西泮帮助睡眠，无嗜睡作用，说明用药是适宜的。最近早上有锻炼困难，说明血液中还有地西伴，有中枢抑制作用，但没有增加地西伴量，说明是服用了西咪替丁后的问题。西咪替丁是H2组胺受体拮抗剂，体内代谢是通

2、过P450酶氧化失活的，可影响通过该酶代谢的药物的代谢速率。影响了地西泮的代谢失活，导致地西泮积蓄过多。2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并解释你的理由。改用雷尼替丁，因为该结构是含呋喃环，不是P450酶抑制剂，不影响地西泮的代谢；也可改用法莫替丁等。患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度

3、都偏高：总胆固醇=280mg/dLLDL=170mg/dLHDL=75mg/dL甘油三酯=175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?案例4-1案例4-11.请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王

4、某治疗的医师。A.考来烯胺（4-1）B.洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）C.氯贝丁酯（4-5）D.结合雌激素（4-4）2.综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。3.胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？4.问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？考来烯胺是强碱性阴离子交换树脂，正常情况下，体内胆固醇在肝脏转化成胆酸，参与脂肪吸收，在肠道又被吸收利用，考来烯胺通过离子交换与胆酸结合排出。胆酸的排出增加胆固醇转化成

5、胆酸，降低血清中胆固醇的含量。洛伐他汀和新伐他汀抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶，减少内源性胆固醇的合成，有效降低血浆中胆固醇的水平。氯贝丁酯降低甘油三酯和VLDL，抑制VLDL，抑制甘油三酯的合成。结合雌激素是以雌酮硫酸单钠盐为主，含雌性激素类药物，对脂质代谢有很好的促进作用。结合以上的机制，采用洛伐他汀和新伐他汀控制高胆固醇血症，最好！综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。由于高血压和心绞痛，已服用卡托普利和硝酸甘油，由于烟酸的严重副作用，胃肠道刺激、肝毒性、血糖升高、尿酸浓度增加，会

6、影响其他药物的吸收。将发生严重的相互作用。考来烯胺是强碱性物质，卡托普利是酸性，两者结合，影响考托普利的吸收，硝酸甘油在碱性下不稳定，迅速水解，失活。胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？洛伐他汀和新伐他汀是前药。它们是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，需在体内将内酯环开环成羟基酸来发挥作用，该开环物与酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去活性。案例4-2患者李某，男，63岁，三年前被

7、诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-

8、8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。1.阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。2.ACE抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?3.阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因