药物化学 课后习题汇总

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1、第一章一．最佳选择题1.化合物的结构与活性之间的关系被称为（）A.构代关系B构效关系C.构毒关系C.构活关系2.在患者身上进行临床试验，主要评价供试药物的有效性的临床研究为（）A.I期临床研究B.II期临床研究C.III期临床研究D.IV期临床研究二．X型题（多项选择题）1.新药的发现包括的研究内容为（）A.靶分子的选择B.靶分子的确定C.先导化合物的发现D.先导化合物的优化2.药物的质量标准中的重要指征为（）A.药物的稳定性B.药物的纯度C.药物的结构确证D.药物的杂质限度E．药物的分析方法3.由不同厂家生产的含有相同

2、的活性成分的药品，具有相同的（）A.化学名B.商品名C.通用名D.国际非专利药品名E.俗名三．填空题1.药名的生产必须在符合（）的条件下进行，临床前的实验必须在符合（）的条件下进行，临床研究必须在符合（）的条件下进行。2.药物的纯度反映的是药物的外在质量，主要考虑药物的（）和（）。3.为了安全有效地使用药物，对药物的纯度和可能存在的杂质都有较为严格的规定，这些规定就构成了药物的（）。第二章一．最佳选择题1.以下哪种药物不是源于天然产物（）A.可卡因B.青蒿素C.紫杉醇D.奎宁E.普鲁卡因2.对先导化合物进行优化的传统的药

3、物化学方法中，以下哪个不是对于烷基链或环的结构改造（）A.同系物B.插烯原理C.环结构的变换D.官能团的改变E.生物电子等排二．X型题（多项选择题）1.前药修饰的目的和作用是（）A.提高药物的选择性B.增加药物的稳定性C.延长药物的作用时间D.改善药物的吸收，提高生物的利用度E.改善药物的溶解性2.用生物电子等排体原理设计优化先导化合物，具有以下一些特点（）A.用生物电子等排体替代时，往往可以得到相似的药理活性，通过药物设计可以得到新的化学实体或类似物。B.用生物电子等排体替代后，可能产生拮抗的作用，常常应用这种原理设计

4、代谢拮抗药类的药物。C.用生物电子等排体替代后得到的化合物，毒性可能会比原药低。D.用生物电子等排体替代后，能改善原药的药动学性质E.用生物电子等排体替代后得到的化合物，能提高药物的选择性三．填空题1.孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经（）连接，缀合成的新分子，经体内代谢后，生成以上两种具有（）药物。2.硬药是指在体内（），直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是（），需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。3.软药是一类本身（），在体内以可预料的和可控制的方式，代谢成为（）的代谢产物的药物。4.前药是指一类在体外（）

5、，在体内经酶或非酶作用，释放出（）而产生药理作用的化合物。第三章一．最佳选择题1.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素（）A.药物和受体相互键合作用。B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型2.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响（）A.分配系数B.溶解度C.解离度D.熔点E.热力学性质二.X型题（多项选择题）1.以下属于基于小分子药物设计的方法是（）A.药效团模型法B.分子形状法C.距离几何学方法D.比较分子场法E.分子对接法2.Hansch方法的一般操作过程（）A.从

6、先导化合物出发，设计并合成首批化合物B.用可靠的定量方法测活性C.确定及计算化合物及取代基的各种理化参数或常数D.用计算机程序计算Hansch方程，求出一个或几个显著相关的方程E.用所得方程，定量地设计第二批新的化合物，并预测活性三．填空题1.广义的药效团定义是指药物与受体结合时，在三维空间上具有相同的（），（）和（），具有相似的构象。2.计算机辅助药物设计（CADD）是以药物作用（）的三维结构为基础，运用计算机（）技术进行药物设计。3.基于受体结构得药物设计又称全新药物设计，或者直接药物设计，当药物受体靶点的三维晶体结

7、构已经通过X单晶衍射获得时，可以生物大分子的（）为基础，根据受体受的（），研究药物与（）的相互作用，设计新的药物。第四章一．最佳选择题1.含芳环的药物主要发生以下代谢（）A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢2.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢（）A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯3.含芳环药物的氧化代谢产物主要是（）A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物4.含有硝基的药物在体内

8、经代谢生成的哪个中间体可致癌和产生细胞毒性（）A.胺B.羟胺C.肟D.腙E.酰胺二．X型题（多项选择题）1.药物代谢中的官能团化反应包括（）A.氧化反应B.取代反应C还原反应D.水解反应E.缩合反应2.下列哪些叙述是正常的（）A.通常药物经代谢后极性增加B.通常药物经代谢后极性降低C.大多数药物经代谢后活性降低D.药