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时间：2020-01-18
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1、先导物优化：药物的潜伏化药物潜伏化将有活性的化合物（原药）转化成非活性的化合物，该化合物在体内经酶或化学作用转变成原药，而发挥原药的药理作用，这种非活性的化合物的转化就是药物的潜伏化。前药与生物前体前药生物前体组成原药+基团或载体原药结构改变，无载基亲脂性变化较大变化较小活化反应水解氧化、还原或其他反应催化作用化学作用或酶解只是酶催化目的：主要为了克服药物制剂和药物代谢以及毒性的问题制剂问题药物的理化性质味觉刺激性药代过程吸收代谢和首过效应吸收和排泄过快毒副作用作用部位改善制剂问题改善药物的稳定
2、性甲醛-----------------乌洛托品增加药物的水溶性消除苦味改变药代性质增加吸收增加吸收依那普利喷托普利增加吸收PenciclovirFamciclovirMutualProdrug磷酸酯改善水溶性局部用药促进角膜吸收角膜吸收<1%角膜的结构脂/水/脂LogP2~3之间较有利于吸收防止首过效应定向释药他汀类药物和HMG-CoALovastatin对HMG-CoA还原酶无抑制作用，水解形式有抑制作用。Lovastatin生物利用度40%，水解后90%。Lovastatin口服吸收经肝脏
3、时被富集在肝脏。HMG-CoA还原酶主要在肝脏。Lovastatin水解后抑制酶的活性。奥美拉唑的活化双前药(doubleprodrug)生物前体的转化各种可供转化的前药功能团酯酰胺亚胺其它
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