药物递送系统题源.doc

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1、药物制剂新技术与药物递送系统一、固体分散技术概念:一种难溶型药物以分子、胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散技术已成为提高难溶性药物溶出度、生物利用度以及制备高效、速效制剂的新技术。联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸等市售产品是采用固体分散体技术制备的。作用:增加难溶性药物溶出度、提高生物利用度、降低给药剂量;使用难溶性或肠溶性载体材料,制备具有缓释、控释作用的固体制剂;通过载体的包蔽作用,延缓药物的水解和氧化;掩盖药物的不良气味和刺激性;降低药物的毒副作用;使液体药物固体化缺点:药物含量不可能

2、太高;贮存过程中会逐渐老化载体材料1、水溶性载体材料聚乙二醇类PEG聚维酮类PVP表面活性剂类:Poloxamer188有机酸类:枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸、脱氧胆酸糖类与醇类:半乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇2、难溶性载体材料纤维素类:乙基纤维素聚丙烯酸树脂类其他类:胆固醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈酸等3、肠溶性载体材料纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC聚丙烯酸树脂类(三)常用的固体分散技术1.熔融法载体加热熔融+药物®混合®骤冷固化®固体分散体(熔点低的载体)(多个晶核迅速形成)2.溶剂法(共沉淀法)载体+药物+有

3、机溶媒®溶解®除去溶媒®共沉淀的固体分散体(熔点高的载体)3.溶剂-熔融法药物+溶剂®溶解+熔融的载体®混合®骤冷固化(小剂量液体药物)(少量)4.溶剂-喷雾(冷冻)干燥法药物+载体+溶剂®溶解®喷雾干燥5.溶剂-冷冻干燥法药物+载体+溶剂®溶解®冷冻干燥6.研磨法药物+载体®研磨®固体分散体(小剂量药物)(降低药物的粒度,药物与载体氢键结合)(四)固体分散体的类型1.简单低共熔混合物(熔融法易得)2.固体溶液(熔融法可得)3.共沉淀物(溶剂法易得)(五)固体分散体的物象鉴定1.溶解度及溶出速率;2.热分析法;3.X射线衍射法;4.红外光谱法

4、;5.核磁共振法(六)、固体分散体的速效与缓释原理1、速效原理药物的分散状态:(1)分子状态分散(2)胶体、无定型、微晶药物溶出速度:分子状态分散>胶体、无定型>微晶载体材料对药物溶出的促进作用(1)载体材料提高药物的可润湿性可溶性载体PVP、PEG(2)载体材料保证了药物的高度分散性(3)载体材料对药物有抑晶性2、缓释原理疏水性、脂质类载体材料形成网状骨架结构减缓药物溶出和释放二、包合技术包合技术是指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物(inclusioncompound)的技术。包合物溶解度、稳定性、生物利用度提高,刺激性、

5、毒副作用降低液体药物粉末化,不良气味被掩盖释放速率可调节药物要求:原子数>5;稠环数<5;MW=100~400;熔点<250C溶解度<10g/L包合物分类:按主分子构成--多分子、单分子、大分子包合物按几何形状--管形、笼形、层状包合物包合物的特点和应用1)改变药物的溶解性,调节药物释放速度,提高药物生物利用度。洋地黄毒甙与β-CD包合制成的片剂,溶出速率比洋地黄毒甙(未包合)片大100倍,改善了吸收,提高了生物利用度。吲哚美辛是一种良好的非甾体抗炎药,具有解热,镇痛及消炎作用。但水溶性极低,且胃肠道反应较大,吲哚美辛经β-CD包合后可改进溶

6、出度及提高生物利用度。2)提高药物的稳定性。主分子材料形成的空穴具有良好的掩蔽屏障作用。将药物装入其空穴中,可保护药物不被水解,氧化和光解等,易挥发的药物包合后减少挥发。如硝基苯金刚烷酸盐在空气中易被氧化分解,用β-CD包合,被氧化分解的程度只为原药的1/283)使液态药物粉末化,便于加工成其他剂型将柴胡挥发油进行β-CD包合,包合物溶液和单一柴胡挥发油水溶液的稳定性比较延长了约82%4)掩盖不良气味,减轻局部刺激,降低不良反应大蒜油,臭、刺激。雷公藤具有显著的抗炎、免疫抑制作用,临床应用广泛。用b-CD包合后,降低其毒性,提高疗效5)调节释

7、药速度:将樟脑、薄荷脑、桉叶油与b-CD制成包合物,倒入沸水中,挥发性药物可以比较均匀地释放出来包合材料1.单分子包合物的包合材料有:环糊精,蛋白质,纤维素,石墨等环糊精(cyclodextrin,CYD)--α-CYD/β-CYD/γ-CYD环糊精衍生物:水溶性(羟丙基取代环糊精);疏水性环糊精衍生物2、多分子包合物,构成管状或笼状包合物。形成管状空间的包合材料有:尿素,硫脲,去氧胆酸,形成笼状的材料有:对苯二酚,苯酚等;尿素形成的是管状空间,对苯二酚形成的是笼状包合物。3、大分子包合物材料有沸石,葡聚糖凝胶,硅胶等,是一些可以形成多孔结构

8、的天然的或合成的大分子物质,所形成的空穴也可以容纳一定的客分子包合物的制备方法1、饱和水溶液法--共沉淀法2、研磨法3、冷冻干燥法4、喷雾干燥法原理都是利用溶解度的

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