具有抗肿瘤活性的几类中药结构修饰研究进展-论文.pdf

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1、天津药学TianjinPharmacy2013年第25卷第6期41具有抗肿瘤活性的几类中药结构修饰研究进展吕东峰，王国成，汤宇，杨慧(1．内蒙古医科大学药学院，呼和浩特010110；2．天津天士力化学药物研究所，天津300402)摘要目的：介绍几类热点抗肿瘤中药的结构改造研究进展。方法：以具有代表性的几类抗肿瘤中药研究进展的文献资料进行归纳总结和分析。结果与结论：中药治疗肿瘤的作用机制多样，并且具有多靶点、多途径、毒副作用小、作用时间持久等优点，越来越多地应用于肿瘤患者的治疗中。但是中药在肿瘤治疗中还存在生物利用度低、生物活

2、性弱等不足。针对中药治疗肿瘤的一些不足，可以通过对其有效成分进行结构修饰，以得到生物活性高、毒副作用小、生物利用度高的优秀前体药物，以进一步应用于新药研发中。关键词中药，抗肿瘤，作用机制，结构修饰中图分类号：P079．1R914．2文献标识码：A文章编号：1006-5687f2013)06-0041-04TheresearchingprogressofseveraltraditionalchinesemedidnewhichhaveantitumorActivityLvDongfeng。，WangGuocheng，TangY

3、u，rangHui(1．CollegeofPharmacy，InnerMongoliaMedicalUniversity，Hohhot010059；2．TianjinTtaslyChemicalDrugR＆DCenter，Tianjin300402)ABSTRACTObjective：Thisarticleaimstointroducetheresearchprogressofseveraltraditionalchinesemedicinewhichhavean-titumoractivity．Methods：Therev

4、iewwasbasedonrepresentativeliteratures，andthedatawasSummarized，concludedandana-lyzed．Results：ThetraditionalChinesemedicinehavevariedmechanismactionincancertreatment，andhavemoretargets，muhi—channel，sideeffects。smallactiontimelastingandotheradvantagement，moreandmorea

5、ppliedinthetreatmentofpatientswithtumor．Butitalsoexistmoreproblemincancertreatment，suchasbioavailabilityislow-weakbiologicalactivity，etc．AccordingtothisproblemoftraditionalChinesemedicine，manymethodsasstructuralmodificationsbasedonitseffectivecomponentscanbetake-in

6、ordertogethighbiologicalactivity，smallsideeffects，highbioavailabilityofexcellentprecursordrugs．Itwillplayimpor—tantroleindevelopmentofnewdrugs．KEYW0RDStraditionalchinesemedicine。antitumor，mechanismofaction。structuralmodifications一些中药对肿瘤具有直接或间接的杀伤作用，如天然、高效、低毒等特点，受到研

7、究者的关注。其抗肿诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管的生长等，并且具有瘤作用主要体现以下几个方面：抑制DNA拓扑异构酶作用时间持久、多靶点、多途径、毒副作用低等优点，对的活性⋯、诱导肿瘤细胞凋亡l2J、抑制蛋白酪氨酸激于提高肿瘤患者的治疗成功率及改善肿瘤病人的生存酶j、影响肿瘤分裂细胞周期和增殖J、直接的细胞毒质量、延长生命等方面都有显著效果。国内外对中药作用和抑制肿瘤细胞的黏附转移增殖等。抗肿瘤作用的研究也越来越多，如萘醌类化合物、生物白花丹素化学名称为5一羟基一2一甲基一1，4一碱类化合物、五环三萜类化合物等。但是一些中药在

8、萘醌，具有显著药理活性，其药理活性主要表现在抗肿瘤治疗中还存在溶解性差，毒副作用大，抗肿瘤活性癌、抗菌、抗氧化等，其来源主要从白花丹植物中分离低等缺点。针对中药的这些不足，利用现代科学技术得到，并由此而命名，其化学结构如图1。对已知中药有效成分进行化学修饰，得到溶解性好，生0物活性高的衍生