新环磷腺苷葡胺临床.ppt

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1、良药利民、厚德利业河北利康德医药有限公司环磷腺苷葡胺临床应用1、环磷腺苷葡胺的药理基础【药品名称】通用名:注射用环磷腺苷葡胺商品名:尤尼清英文名:MeglumineAdenosineCyclophosphateforInjection本品主要成份为:环磷腺苷葡胺,系环磷腺苷与葡甲胺(1:1)的盐。分子式:C10H12N5O6P·C7H17NO5分子量:524.42www.themegallery.com【药理毒理】环磷腺苷葡胺为非洋地黄类强心剂,具有正性肌力作用,能增强心肌收缩力,改善心肌泵血功能,有扩张血管作用,可降低心肌耗氧量;改善心肌细胞代谢,保护

2、缺血、缺氧的心肌;能够改善窦房结P细胞功能。【药代动力学】环磷腺苷葡胺进入人体,在血液中的半衰期为60—150min,由于其有较好的亲水性,尤其是脂溶性较强,较易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用,经磷酸二酯酶分解形成5—AMP,再经5—AMP酶降解成腺苷和磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10-20min后开始起作用,显效高峰时间在1—2小时,药效消失时间在6—8小时。www.themegallery.com【适应症】用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合征、冠心病及心肌病,可用于心律失常的辅助治疗。【用法用量】1.静脉滴注:加入200~500ml5%葡萄糖注射液

3、溶解后静脉滴注,一日一次,一次60~180mg(2—6支);2.静脉推注:加入20-40ml25%或10%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉推注,一日一次,一次90mg(3支)。【不良反应】偶见心悸、心慌、头晕等症状。【禁忌】1.对药物中任一成分过敏者。2.本品禁与氨茶碱同时静脉给药。【注意事项】1.滴注不应太快,用量150mg以上应在90分钟以上滴完。2.如遇心悸、心慌,应停止用药,停药后症状自行消失。www.themegallery.com作用机理cAMP的总体效应是理想减轻心脏前后负荷,活化心肌细胞功能。可是,单纯的CAMP却不是一种理想的药物,原因是细胞

4、外的CAMP不易进入细胞。同时,毒性也较大。还有一些CAMP衍生物,虽然有较强的药理作用,但极不稳定,难于作为药物使用。MCA是新一代cAMP类药物,在制作工艺上MCA通过cAMP与葡甲胺结合,增强了cAMP的脂溶性,提高了cAMP纯度(95%以上),使得cAMP的药理作用得到更大程度的发挥。www.themegallery.comMCA对分解cAMP的磷酸二酯酶有抑制作用,提高心肌及外周血管细胞cAMP质量浓度,通过复杂的生化过程,慢钙通道被激活,钙离子内流增加,提高心肌内钙浓度,使平滑肌降低结合钙,从而产生如下药理作用:①正性肌力作用,增强心肌收缩力

5、,改善心脏泵血功能。②改善心肌细胞缺血缺氧,降低心肌耗氧量。③改善能量代谢。④松弛平滑肌,扩张外周血管及心脑组织血管,松弛支气管平滑肌。⑤抗心律失常,修复受损的P细胞,改善窦房结及房室结的功能。⑥抑制血小板活化,改善微循环。www.themegallery.com心血管病阻塞性肺炎及哮喘毛细支气管炎脑梗死和手术中应用41232、环磷腺苷葡胺的临床以用其他www.themegallery.com心血管病的作用机理环磷腺苷葡胺注射液作为细胞信使,启动细胞多种功能,对心脏起到营养心肌,正性肌力,舒张血管,抗血小板凝聚和抗心律失常的作用.该物质具有穿透性好,药理

6、作用温和.稳定性高,毒副作用小的优点.是较理想的心血管用药.www.themegallery.com治疗心血管病的应用1、心力衰竭:治疗多种原因所致心衰的总有效率82.5%。其中,以对慢性心衰,即充血性心衰的疗效较好,尤以对洋地黄类无效或中毒的左心功能不全性心衰疗效特佳。2、急性心肌炎:尤尼清对急性心肌炎的症状改善特别显著,有效率95%。因为它同时具有扩张血管、强心、改善或纠正心律失常和活化心肌功能等作用,能提高患者的抗病能力。患者的心电图每获改善,扩大的心脏可缩小,需安起搏器者,使用尤尼清常可免于安置。3、扩张型心肌病:经尤尼清治疗的扩张型心肌病患者的

7、心功能和心电图都有改善,有的病例扩大的心脏明显缩小或恢复正常。用多普勒超声心动测定患者的心脏指数,经尤尼清治疗后,明显升高,临床症状显著改善,有效率81%。但要求使用尤尼清的剂量宜大一些,一般120mg/天,疗程要长一些,14天至1个月。4、病态窦房结综合症:尤尼清是目前治疗病窦最为满意的药物,总有效率86%,与以往药物烟酰胺比较治疗,尤尼清更显示其优越性:疗程较短,疗效较高。对窦房结恢复时间(SNRT)大于1600MS的患者;烟酰胺无效,而尤尼清疗效显著;对快慢综合症,烟酰胺无能为力,经尤尼清治疗,多可恢复政常或改善,需装起博器者,绝大多数可免于安装。

8、5、冠心病、心绞痛、心肌梗塞:对稳定性劳力型心绞痛,对初发病程较短的心绞痛,隐性

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