氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收探究

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1、氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收探究　　1.西安交通大学第二附属医院眼科，陕西西安710004；2.陕西省人民医院眼科，陕西西安710068；3.第四军医大学唐都医院药剂科，陕西西安710038[摘要]目的研究氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收的影响。方法建立比浊法测定低分子量肝素钠含量。以离体大鼠皮肤为渗透屏障，Franz扩散池法考察氮酮对低分子量肝素钠透皮吸收的影响。结果1.0%～5.0%的氮酮对低分子量肝素钠均有显著促透作用。结论氮酮可作为低分子量肝素钠透皮给药制剂的促透剂。[关键词]低分子肝素钠；氮酮；透皮吸收[中图分类号]R284.

2、2[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2013）11（b）-0007-03StudyonthepenetrationenhancingeffectforthelowmolecularweightheparinsodiumbyAzonewithratskininvitroCHEXuanyi1，2LIYuqin2WANGJianping2MAYong2WANGQingwei31.DepartmentofOphthamology，theSecondAffiliatedHospitalofXi’anJiaotongUniversity，9Shaanxi

3、Province，Xi’an710004，China；2.DepartmentofOphthamology，ShaanxiProvincialPeople′sHospital，ShaanxiProvince，Xi’an710068，China；3.DepartmentofPharmacy，TangduHospitaloftheFourthMilitaryMedicalUniversity，ShaanxiProvince，Xi’an710038，China[Abstract]ObjectiveTostudythepercutaneouspermeabilit

4、yoflowmolecularweightheparinsodiumbyAzonewithratskininvitro.MethodsTheturbidimetrictechniquewasusedtodeterminethelowmolecularweightheparinsodium.Ratskinwasusedaspermeationbarrier.PermeationstudiesinvitrowerecarriedoutbyusingFranz-diffusioncellstoinvestigatethecumulativepermeationc

5、ontentoflowmolecularweightheparinsodium.Results1.0%-5.0%Azonecouldenhancethepercutaneousabsorptionoflowmolecularweightheparinsodiumin.ConclusionAzonecanbeusedastransdermalenhancersforlowmolecularweightheparinsodiumintransdermaldrugdeliveryformulations.[Keywords]Lowmolecularweighth

6、eparinsodium；9Azone；Transdermalpermeation[基金项目]陕西省西安市科学技术计划项目[编号CX12186（3）]。眼睑黄色瘤是一种常见的眼睑皮肤良性病变，属于脂质代谢障碍性皮肤病，近年来有增多的趋势，病变部位大小随病程而变厚增大[1]。临床治疗采用手术切除、激光治疗、冷冻、局部药物注射等，但都有不足，如术中出血、感染、皮肤萎缩、色素改变、遗留瘢痕，且疗效不确切，复发率高，尤其是对瘢痕性皮肤患者效果极差[2]。肝素可降低血脂，激活体内脂蛋白脂酶和肝脂肪酶，间接分解表皮内泡沫细胞和黄色瘤细胞的脂质。肝素的舒张血管作用可改善

7、血流，减少微毛细血管的闭塞，减少脂蛋白沉积[3-5]。因此肝素钠局部注射较其他治疗方法相对安全有效，但眼脸部位注射患者依从性较差。本文旨在探讨氮酮（Azone）对低分子肝素钠（1owmolecularweightheparinsodium，LMWH-Na）离体大鼠皮肤透皮吸收，为LMWH-Na透皮制剂用于眼睑黄色瘤的治疗提供依据。1仪器与试药1.1材料岛津UV-2550紫外-可见分光光度计（日本Shimadzu公司）；Franz9TT-6透皮吸收仪（河南巩义予华实验仪器有限公司）；电子分析天平（德国Sartorius公司）；LMWH-Na对照品、LMWH-

8、Na原料（齐鲁制药有限公司惠赠，抗FⅡa效价为46USPU/mg，