槟榔废生物碱的提取研究

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1、1前言1.1槟榔的利用现状及前景槟榔果实为我国重要常用药材。槟榔种仁是我国四大南药(槟榔、砂仁、益智、巴戟)之一。槟榔在我国的别名众多,常用的有榔玉、仁频、宾门、槟榔子、橄榄子、青仔、洗瘴丹等等[1]。槟榔性味苦、辛、温,归胃、大肠经,具有杀虫、消积、下气、行水、截疟等功效,主要用于治疗虫积食滞、脘腹胀痛、水肿、脚气、痢疾、绦虫病、胆道蛔虫、血吸虫病等,外用治疗青光眼等症。其果皮(大腹皮)、花、花苞(大肚皮)和根等也是常用中药材。嚼食槟榔可使胃肠平滑肌张力升高,增加肠蠕动,促进消化液分泌,使食欲增加。适量食用槟榔具有一定的保健作用。成熟的果皮(榔壳)称大腹皮,

2、主治腹胀、水肿、小便不利等症,也是轻纺工业原料,经加工后,可制成优质纤维隔板,可作塑料填充物,还可用来编织地毯等。除药用之外,其未成熟的果皮在海南、台湾、广东、云南、福建、湖南、广西等省区的一些地方,群众有咀嚼的习惯。花苞可治腹水,健胃,疗腹胀,散气滞,止霍乱。槟榔叶可编织扇子、草帽等工艺品,也可扎扫帚;果含单宁和红色染料,可分别提取栲胶和植物性色素;未成熟的果皮,也用于提取鞣料、单宁,供制皮革、染料和药用。榔干商品名称为枣槟榔,是当年9月至翌年1月间采摘果实已充分生长而种仁未变硬的青果加工制成的产品。榔玉也称食用槟榔,是用3月以后成熟的果实加工制成的产品。将

3、采下的果晒2~3d,再用干柴文火均匀烘焙,每天翻动1次,约3d果皮变黑可取出,冷却后用锤子打破果皮取出种仁,再晒1~2d即可成榔玉。100kg鲜果可制成17~19kg榔玉[2]。20世纪90年代以前,海南槟榔主要供药用和省内人们自己嚼食,销往湖南的产品很少。1991年后,湖南槟榔市场急剧扩大,从湘潭等地走向了湖南省各地,并扩展到了广东、江西、河北、北京、上海、浙江等14个省市,使食用榔干的需求量猛增。自1994年起,槟榔产品结构发生很大变化,从生产药用的榔玉改为生产嚼食的榔干。目前,海南省已基本上不生产药用榔玉,即使生产也大多用质量较差的残次果实加工,其量很少

4、,远不能满足国内需求。因此需依靠进口补充。随着人们对槟榔保健功能的认可,槟榔产业的前景被广泛看好。如何发挥海南(琼)的土地、气候优势,台湾(台)的种植技术优势,湖南(湘)槟榔加工技术优势,共同打造“中国槟榔”品牌。1.2槟榔碱的性状槟榔碱,英文名:arecoline。分子式C8H14O2N,分子量:157.2,是一种黄色油状液体,极易氧化,具左旋光性,具有羧基,因而具酸碱两性,可与水、乙醇或乙醚以任何比例混合[3]。槟榔含有至少6种嘧啶生物碱,其中四种主要的槟榔碱为槟榔碱、槟榔次碱、次甲基槟榔碱、次甲基槟榔次碱,最常见的4种槟榔生物碱分子式为:槟榔碱槟榔次碱次

5、甲基槟榔次碱次甲基槟榔碱1.3槟榔碱及其衍生物的用途槟榔碱为拟胆碱药,能使瞳孔缩小、眼内压下降,滴眼用于青光眼治疗,可作为神经系统用药和中枢神经兴奋药。槟榔碱是槟榔的有效驱虫成分,对猪肉、牛肉绦虫有较强的致瘫痪作用,对棘球蚴虫有杀伤作用,氢溴酸槟榔碱有排蠕虫效果。槟榔次碱缺少槟榔碱具有的典型拟副交感神经作用,静脉注射槟榔次碱后却对GAGB的活性无影响,这说明槟榔次碱本身可能无法通过血脑屏障发生作用,而槟榔次碱对中枢神经的作用可能是通过GAGB以外的递质系统发挥作用的。槟榔水煎液及槟榔碱纯品水溶液对上述离体胃肠标本的收缩运动均有明显的增强作用,主要表现在张力的增

6、加和振幅的变化影响消化系统。槟榔碱亦可以抗动脉粥样硬化,防止心脑血管疾病对抗血栓形成[4]。1.3.1槟榔碱的驱虫灭螺功效槟榔碱是槟榔的有效驱虫成分,对猪肉、牛肉绦虫有较强的致瘫痪作用,对棘球蚴虫有杀伤作用,氢溴酸槟榔碱有排蠕虫效果。槟榔碱对钉螺也有杀灭作用,伺昌浩等采用WHO公布的“灭螺剂实验室终筛法”中的浸泡法,发现槟榔碱与化学灭螺药合用后,降低了钉螺对药物刺激的敏感性,钉螺上爬率明显降低,灭螺效果显著增强。冯青等人研究表明:槟榔碱与植物灭钉螺药商陆皂甙或化学灭钉螺药五氨酚钠等联合使用,可显著降低二者的投药量。1.3.2槟榔碱对神经系统的功效大鼠静脉注射槟

7、榔碱后皮层处于觉醒状态,小鼠静脉注射槟榔碱则增强了活动性并增加了脑中乙酰胆碱的浓度。槟榔碱还可以通过激活下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴而增加内源性促肾上腺皮质激素释放激素的释放。国外新近的研究指出:槟榔碱通过类胆碱功能受体的激活作用剂量依赖性地抑制大鼠离体肾上腺体中儿茶酚胺的释放[5]。槟榔次碱缺少槟榔碱具有的典型拟副交感神经作用,亦能影响小鼠的行为,可以降低小鼠的自主活动和探究行为。有研究表明:槟榔次碱和去甲基槟榔次碱在大鼠脑切片上具有γ-氨基丁酸(GABA)重摄取抑制剂的活性。另一项研究采用猫脊髓切片指出槟榔次碱能够增强GAGB和β-丙氨酸的抑制活性,而去甲基

8、槟榔次碱能够增加GAGB的抑制性而对甘

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