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1、紫杉醇脂质体的体内外抗肿瘤作用研究作者：杨爱珍 李军 徐海军 陈惠英【摘要】 ［目的］研究注射用紫杉醇脂质体的体外细胞毒作用和体内抗瘤作用及药物毒性。［方法］用MTT法检测紫杉醇脂质体对人肺腺癌细胞株SPC-A1的体外杀伤作用；建立小鼠实体型S180肿瘤模型，共50只，随机分为5组：5%葡萄糖溶液组（空白对照组）、紫杉醇注射液10mg/kg组和15mg/kg组，紫杉醇脂质体10mg/kg组和15mg/kg组，观察各组抑瘤作用和小鼠一般状态的变化，并检测肝功能和骨髓像改变。［结果］紫杉醇脂质体对体外培
2、养的人肺腺癌细胞株SPC-A1在浓度为2.5ng/ml、5.0ng/ml和10.0ng/ml时,其抑制率分别为39.1%、51.9%和55.8%。体内给予紫杉醇脂质体10mg/(kg·d)，15mg/(kg·d)3d，对小鼠S180实体型的抑瘤率分别为31.12%和45.29%，与同样剂量紫杉醇注射液组比较无显著性差异；给药后动物行为和小鼠体重变化率较紫杉醇注射液组接近对照组；骨髓抑制程度亦低于同剂量紫杉醇注射液组。［结论］相同给药剂量下，紫杉醇脂质体的体内外抗肿瘤活性与紫杉醇注射液相接近，但药物毒副
3、反应明显降低。【关键词】紫杉醇 脂质体 人肺腺癌细胞株 小鼠移植性肿瘤 抗肿瘤作用 AStudyonAntitumorEffectofLiposomeEncapsulatedPaclitaxelinVivoandinVitroYANGAi-zhen1,LIJun2,XUHai-jun1,etal.(1.PLACancerCenter,the81stHospital,Nanjing210002,China；2.LabofFunction,SchoolofBasicMedicalScience,Nanj
4、ingMedicalUniversity,Nanjing210002,China)Abstract:［Purpose］Tostudythecytotoxiceffectofpaclitaxelliposomeforinjectioninvitro,asoractivityandtoxicityinvivo.［Methods］ThecytotoxiceffectofpaclitaxelliposomeonhumanlungadenocarcinomacelllineSPC-A1invitroodelof
5、micesolidS180saraiceg/kgand15mg/kgpaclitaxelinjectiongroups,10mg/kgand15mg/kgpaclitaxelliposomegroups.TheantitumoractivityofeachgroupandgeneralconditionofmiceyelogramandthehepaticfunctionindexofS180miceeonhumanlungadenocarcinomacelllineSPC-A1l,5.0ng/mla
6、nd10.0ng/ml,respectively.Underthedosesof10mg/(kg·d),15mg/(kg·d)for3days,theinhibitoryrateofpaclitaxelliposomeagainstxenograftofsolidS180tumorinmiceongthoseofthepaclitaxelinjectiongroups.paringalbehaviorandmiceegroupsilartothecontrolgroup,andlessmyelosup
7、pression.［Conclusion］Itsuggeststhatpaclitaxelliposomepossessedthesameanti-tumoractivitiesinvitroandinvivobutitstoxicityisloedosage.Keye;humanlungadenocarcinomacell;micetransplanttumor;anti-tumoreffect由于紫杉醇不溶于水及多种药用溶媒，目前市售紫杉醇注射液均采用由聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇组成的混合溶媒，而
8、聚氧乙基代蓖麻油对人体具有多种毒性并引发部分病人严重过敏反应，因而使紫杉醇注射液的应用受到了限制[1]。脂质体是一种新的药物载体，它具有改善药物的溶解性，延长药物的半衰期，提高药物靶向性和降低药物毒副反应等优点[2]。注射用紫杉醇脂质体（力扑素），采用脂质体这一药物新载体，解决了紫杉醇不溶于水的难题，不再使用聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇的混合溶媒，从而避免了因其引起的人体毒性反应和过敏反应。本文研究比较了注射用紫杉醇脂质体和紫杉醇注射液的体内外抗肿瘤效果和
