《药物化学绪论》PPT课件

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1、MedicinalChemistry药物化学绪论Introduction本章主要内容：药化研究对象和任务药化发展概况药化发展新方向我国药化发展药化课学习方法1.2.3.4.5.药物预防、治疗、诊断疾病调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康特殊化学品一.药物化学的研究对象和任务药物的来源植物药板蓝根、双黄连天然药物抗生素青霉素、链霉素生化药物酶、维生素合成药物全合成诺氟沙星半合成阿莫西林基因工程药物胰岛素无机药物氢氧化铝药物的分类1.中药西药2.原料药制剂药3.大分子药物小分子药物4.中药合成药生化药物5.按治疗作用分类有两个术语译作

2、药物化学PharmaceuticalChemistryMedicinalChemistry中文译名都是药物化学Whatisthedifferencebetweenmedicinalchemistryandpharmaceuticalchemistry?什么是药物化学？Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,alsoinvolvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinventio

3、n,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationshipsMedicinalChemistry的定义（IUPAC）IUPAC（国际理论和应用化学联合会）药物化学特点交叉学科带头学科朝阳学科化

4、学与生命科学的交叉学科化学阐明药物的内在本质生命科学解释药物作用理论及临床应用基础化学药物化学特点药学领域中重要的带头学科药物化学特点药物分析化学性状、鉴别、检查、含量测定药物制剂稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择药物代动力学体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除药事管理学等本专业中最为基本的课程极具生气的朝阳学科对新药的需求不断增加新技术的发展使其内容不断充实据国际货币组织（IMS）不久前公布的统计数字，2009年全球医药市场总销售额为8150亿美元2014年全球药品销售规模将有望达到11000亿美元药物化学特点设计合成新的活性化合

5、物分子研究药物的理化性质、稳定性研究药物的制备原理和方法研究药物与生物体相互作用方式药物的化学结构与生理活性的关系药物化学研究内容123探索新药开发的途径和方法，创制安全高效的新药——新药设计为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺——化学制药工艺为合理有效地应用现有化学药物提供理论基础——临床药物化学药物化学主要任务设计阶段Design发展阶段Development发现阶段Discovery大致可以分为3个阶段二、药物化学的研究和发展1.发现阶段19世纪~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物

6、。1805年，德国药师萨顿从阿片中分离出吗啡19世纪发现的具有药效的生物碱有10余种1821年，从咖啡豆中得到咖啡因;1828年，从烟草中提取出尼古丁;1832年，从鸦片中分离出那塞因与可待因;1856年，从古柯树叶中得到古柯碱;1885年，从麻黄中提取出麻黄素和伪麻黄素。1.发现阶段水合氯醛，乙醚水杨酸阿司匹林开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构的历史阶段。1.发现阶段2.发展阶段药物化学的时代真正开始1930’s，磺胺类抗菌药物的合成及使用。百浪多息磺胺药构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现；“代谢拮抗”，磺胺药的发现；抗生素的使用，青

7、霉素的发现——半合成抗生素；心血管系统药物的开发：硝酸甘油、卡托普利、阿托伐他汀等；内源性活性物质的研究，激素；抗肿瘤药物的研究；2.发展阶段3.设计阶段传统的新药研究与开发的模式3.设计阶段Drugdesign&rationaldrugdesignbeganfrom1960s.一方面，疑难重症的药物治疗水平相对较低，这类药物的研制难度较大，仍按以前的方法与途径研究开发，人力物力耗费巨大，而成效并不令人满意；另一方面，各国卫生部门制定法规，规定对新药进行致畸（Teratogenic）、致癌（Carcinogenic）致突变（Mutanogeni

8、c）试验，从而增加了研制周期和经费。3.设计阶段现代药物设计合理药物设计rationaldrugdesign基于疾病发生机制的药物设计基于药物作用靶点