医院常见药物介绍-第20章药物制剂新技术

《医院常见药物介绍-第20章药物制剂新技术》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、药物制剂新技术广州中医药大学中药药剂教研室1【学习目的与要求】1.掌握单凝聚法、复凝聚法的微型包囊技术：固体分散技术；脂质体制备技术；2.熟悉缓释制剂、控释制剂、靶向制剂的含义、作用特点、基本制法3.了解其他新技术（磁性制剂、前体制剂）应用价值;2第一节概述常释系统：偏重制剂工艺、表观质量、理化性质长效与靶向系统：偏重剂型因素与体内动态研究的精密化给药系统,关注剂型中的药物在体内的：定向、定量、恒速、控速，高效、速效、长效。3长效系统：缓释系统：用药剂学手段使药物在体内缓慢非恒速一级释放；控释系统：具缓释系统特点，更精密化的

2、缓慢恒速释药过程靶向系统：根据生理特征设计：定向性，药物在病灶部位定向释放发挥最佳药效。4四种给药体系长期共存依据药物性质和需要制备各种剂型药剂学手段：物理、化学、机械等方法、5药物新技术Β－环糊精包合技术微型包囊技术固体分散技术—速效制剂长效制剂靶向给药系统6第二节环糊精包合技术一、Β－环糊精性质：二、Β－CD包合的作用三、Β－CD包合物的制备四、Β－CD包合物的质量评定7一、结构特点与性质：主分子:环状中空圆筒形的立体结构，空腔（0.6－1nm）客分子:容纳疏水性药物或基团两端开口处亲水性：又能以分子形式溶解在水中。分子

3、胶囊:一个环糊精分子类似一个药用空胶囊8环糊精种类：β-CD、α–CD、γ-CD应用：β-CD在大量生产和包含能力上较α–CD、γ-CD要优越得多。价格也较低,但后两者在水中的溶解度要比β–CD优，价格也较贵。因此，如果是研究增加难溶性药物溶解度方面则以α-CD为优；如果是研究环糊精包合物方面，仍以β–CD应用最多。9二、Β－CD包合的作用1.增加稳定性；2.增加溶解度3.液体药物粉末化4.掩盖不良气味5.调节释药速率6.提高生物利用度10三、Β－CD的制备（一）饱和水溶液法：方法步骤：1。Β－CD+水饱和溶液；可溶性药物难

4、溶性液体难溶性药物＋有机溶剂溶解112。Β－CD含药溶液搅拌30分种以上，得到Β－CD包合物；3。固体包合物—滤取—水洗—干燥4。液体包合物—浓缩——固体—干燥举例：冰片－Β－CD包合物：12（二）、研磨法Β－CD＋水（1：2－5）—研匀＋药物—研磨成糊状—低温干燥—有机溶剂洗净—干燥。（三）、冷冻干燥法13四、Β－CD包合物质量评定包合物的溶解性能、包合率、收得率验证检查：1。X射线衍射法：以包合物X衍射新物相峰对照空白Β－CD衍射峰的不同及峰的相对强度；2。热分析法：143。薄层色谱法4。显微法5。荧光光谱法6。紫外分光

5、光度法15第三节微型包囊技术一、含义特点应用二、囊心物与囊材三、制备方法及制备原理四、质量评定16一．含义特点应用:（1）微型胶囊、微囊、微囊剂：用囊材(高分子材料)将囊心物(药物微粉、微滴）包裹而成药库型微小胶囊。（2）微囊化：制备微囊的过程（3）包囊术：制备微囊的技术(4)微囊的粒径：1-5000μm，通常：5-200μm172．微囊的形状：粒状或圆形3．微囊的特点（1)具有透膜和半透膜性质：囊心物质可借压力、PH值、酶、温度、提取方法等完全释放；小分子透过、大分子不透过,用于酶制剂的特殊用途(防止酶制剂在胃中失活及

6、抗原抗体反应),（2)使药物长效化；18（3）掩盖不良嗅味;（4） 降低胃肠道的副作用（5） 可作为中间原料制成多种剂型，(6)改善药物的可压性和流动性（7） 使液体药物变固态，（8） 提高药物的稳定性(如易氧化药物包囊后与外界环境隔绝）193。 存在问题（1）平均粒径分布的精密控制（2）  囊壁的柔软性（3） 囊壁表面电位的控制（4） 靶点的释药速率控制（5） 使抗原性减至最小而组织相溶性增至最大；（6）制备较复杂，缺乏适合所有药物的包囊法20二、囊心物与囊材（一）、囊心物（芯料、核料、内相）组成：主药：固体、液体、油状附

7、加剂（稳定剂、稀释剂、控释的阻滞剂、加速剂等）21（二）、囊材（包料、衣膜、壁壳、外相）组成：天然胶高分子材料半合成高分子合成材料增塑剂合成高分子材料221.天然胶类囊材：特点:水溶性、成膜性好、稳定;(1)明胶：水中溶解成胶体溶液，带两性电荷,等电点以上荷负电、等电点以下荷正电。可降解，无抗原性;必须以水为介质进行包囊；无法用于遇水易分解的或水溶性药物；用量：3—10%23(2)阿拉伯胶：水中膨胀胶溶由糖苷酸及阿拉伯酸的Ca、K、Mg盐组成，均溶于水，油水界面羧基电离而带负电荷；与明胶等量配合使用：与白蛋白配合作复合囊材，

8、浓度：3—10%含过氧化酶，故80Cº加热30分种再包微囊24(3)海藻酸盐：褐藻中稀碱提取的多糖。利用其Ca盐不溶于水，可用CaCl2固化成囊灭菌易引起断键，而使粘度降低带负电荷可与明胶配比252.半合成高分子材料：特点：粘度大，成盐后溶解度增加，易水解、故要新鲜配制、不宜高温(1) C