疼痛治疗常用药物

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1、治疗疼痛的常用药物有哪些？        药物治疗是疼痛治疗中十分重要的内容，也是一种可以在医师指导下进行自我控制疼痛的治疗方法。根据不同需要，可选择口服、经皮、直肠、肌肉注射、静脉、椎管内、粘膜及局部等给药途径。        用于疼痛治疗的药物种类十分繁多。在临床疼痛治疗中，常用的有麻醉性镇痛药、非甾体类抗炎药(nonsteroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs)、抗抑郁、抗焦虑与镇静催眠药、糖皮质激素等。用药前必须熟悉药物的作用、不良反应及疼痛的原因、特点、性质、部位，合理选择药物，以达到

2、镇痛疗效高、不良反应小、患者易于接受的目的。       (一)麻醉性镇痛药        麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，它是治疗疼痛的主要药物。常用药有吗啡、芬太尼等。该类药物与中枢神经系统内的阿片受体结合而产生镇痛作用。μ，κ及δ阿片受体是与镇痛有关的阿片受体，其中μ受体又分为μ1和μ2两个亚型。按药物与阿片受体的关系将麻醉性镇痛药及其拮抗药分为三类：       1、阿片受体激动药        主要激动μ受体，如吗啡、芬太尼、可待因、哌替啶等。吗啡是经典的阿片受体激动药，临床上有口服、针剂以及即释、控释等多种剂型。芬

3、太尼透皮贴剂(多瑞吉)也已广泛用于临床，主要适用于治疗中、重度慢性疼痛。该剂能持续释放芬太尼进入血循环达72小时。首次使用时，经6～12小时，芬太尼的血浆浓度即可产生镇痛效应，经12～14小时芬太尼达稳定状态，可维持72小时，每72小时更换一次，当取下停用时，血浆芬太尼浓度逐渐下降，经17小时(13～22小时)下降约50％。        2、阿片受体激动一拮杭药        又称部分激动药，主要激动κ和σ受体，对μ受体有不同程度的拮抗作用，如喷他佐辛等。        3、阿片受体拮抗药        主要拮抗μ受体，对κ

4、和δ受体也有一定的拮抗作用，如纳洛酮等。       动物实验研究证明，外源性和内源性阿片类物质均可对中枢神经系统以外的阿片受体产生特异性抗伤害效应。阿片类药物的外周镇痛作用为临床疼痛治疗提供了一个新的途径。如果能利用阿片类药的外周作用机制产生镇痛，就可能避免其中枢作用产生的不良反应。       (二)非甾体抗炎药(NSAIDs)        NSAIDs均具有解热镇痛和抗炎作用。NSAIDs有中等程度镇痛作用，对头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和关节痛均有较好的镇痛效果，对炎症性疼痛疗效更好。此外也可用于术后镇痛和癌性疼痛治疗

5、。长期应用无耐受性和成瘾性。NSAIDs的镇痛作用机制主要在外周，是通过抑制局部的前列腺素(PG)合成而实现的。当机体损伤时，局部释放的化学介质，既有致炎作用，同时还可刺激痛觉神经末悄，引起疼痛。但是PG除本身有致痛作用外，还能降低痛觉神经的兴奋阈，增强神经对化学和机械性刺激的敏感性，有增敏作用。NSAIDs能抑制PG合成，从而产生中等程度镇痛作用。此外，研究还证实其镇痛作用也可能与中枢机制有关。       (三)抗抑郁药        抗抑郁药除了抗抑郁效应外还有镇痛作用，可用于治疗各种慢性疼痛综合征。此类药包括三环类抗抑

6、郁药如阿米替林(amitriptyline)和单胺氧化酶抑制药。三环类抗抑郁药通过阻止去甲肾上腺素和5-HT的再摄取(去甲肾上腺素和5-HT可以作用于中枢和脊髓水平)，影响内啡肽介导的疼痛调节通路产生镇痛作用。三环类抗抑郁药口服吸收完全，主要经肝脏代谢，有首过效应。给药后2～8小时血药浓度到达高峰。单胺氧化酶抑制药能抑制中枢神经系统，肾上腺素能神经末梢、肝和胃肠道中的单胺氧化酶，阻碍突触单胺神经递质的氧化脱氨作用，导致神经末梢细胞质中的去甲肾上腺素和5-HT水平升高。单胺水平升高所产生的镇痛效应机制还不清楚。需要注意的是，治疗

7、疼痛过程中抗抑郁药并不作为首选，选择时要根据患者需要和药物不良反应两方面综合考虑。用药时要从小剂量开始慢慢加量以达到良好的治疗效果，避免并发症的出现。       (四)镇静催眠抗焦虑药       疼痛患者大都伴有抑郁、焦虑、失眠等症状，其症状并不随着治疗后疼痛缓解而消失，有些患者在疼痛消失后很长一段时间内仍存在抑郁、焦虑等症状，所以在疼痛治疗中，要适时增加抗抑郁、抗焦虑、镇静催眠药物的治疗，改善患者的精神症状，以达到镇痛目的。       (五)激素        激素按其作用原理分为含氮激素和类固醇激素两大类。在疼痛治疗

8、中常用的是类固醇激素中的糖皮质激素和性激素。        糖皮质激素在临床疼痛治疗中应用广泛，既可全身治疗，又可局部注射，是常用药物之一。临床上常用的糖皮质激素包括泼尼松、地塞米松和泼尼松龙等。但是，糖皮质激素有一定甚至严重的不良反应，特别是在疼痛治疗时对局部注射部位、用药