光甘草定透皮吸收的影响因素探讨

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1、天津中医药大学本科毕业论文光甘草定透皮吸收的主要影响因素的研究学院中药学院专业药物制剂学生姓名赵丽娜学号201014080099指导教师王艳老师天津中医药大学2013年5月毕业论文诚信声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是在导师的指导下独立进行研究所取得的成果。学位论文除文中已经注明引用的内容外，不包含任何其他个人或集体已经发表或在网上发表的论文。特此声明。论文作者签名：日期：学位申请人：赵丽娜指导老师:王艳授予单位：天津中医药大学答辩日期：目录摘要-4-Abstract-5-论文正文-6-1绪言-6-1.1光甘草定-6-1.2经皮给药系统-6-2光甘草定

2、透皮吸收实验-7-2.1主要试剂与仪器-8-2.2光甘草定含量分析方法的建立-9-2.3光甘草定透皮吸收评价方法的建立-9-2.4光甘草定透皮吸收影响因素试验-11-3实验结果-13-3.1光甘草定含量分析方法-13-3.2光甘草定透皮吸收实验-16-3.3动态方程的拟合-19-4结论与讨论-20-参考文献-20-文献综述-22-经皮给药系统的研究进展-21-综述参考文献-26-译文-29-译文原文--致谢摘要目的：研究影响光甘草定透皮吸收的主要因素，为光甘草定在化妆品中的应用提供依据。方法:采用体外透皮实验，以光甘草定在不同接收液中的累积透过量为指标,筛

3、选最佳收液，作为本实验的接收液进行研究；制备光甘草定的凝胶剂及O/W乳剂两种不同剂型，进行试验，研究不同剂型对其透皮吸收的影响；根据预实验考察，选择具有代表性的氮酮、冰片、丙二醇、水杨酸、环糊精作为研究对象进行实验，采用单因素考察法考察同一用量(5%)各促渗剂的累计透过量，再比较不同用量(2%、5%、10%)的促渗剂的累计透过量，从而得到优选促渗剂的最佳用量。结果：在筛选接收液的实验中，50%乙醇-生理盐水累计透过量最高，其次为30%乙醇生理盐水，15%乙醇-生理盐水、生理盐水组、PBS组基本不透过，但实验中发现50乙醇-生理盐水组反渗效果过于明显，故本实

4、验选择30%乙醇-生理盐水作为最佳接收液进行下一步实验；在剂型影响实验中，光甘草定凝胶剂12h累计透过量为202.22ug/cm2，累积透过率为13.42%，光甘草定普通乳剂的12h累计透过量为39.02ug/cm2，累积透过率为2.59%。在筛选最佳促渗剂实验中5%氮酮组透皮效果最好，最后进行浓度筛选，分别对2%、5%、10%氮酮进行体外透皮实验，结果表明，2%透皮效果最好，故最佳促渗剂为2%氮酮。结论:光甘草定具有较高的酪氨酸酶抑制率，具有很好的抗氧化能力，且稳定性良好；通过实验研究不同接收液、不同剂型及不同促渗剂对光甘草定透皮吸收的影响，并确定加入2

5、%氮酮后透皮效果显著增加，为后期光甘草定透皮吸收的研究提供了依据，同时也增加了光甘草定在化妆品的应用范围。关键词:光甘草定；促渗剂；透皮吸收。AbstractObjective:Methods:Results:Conclusion：Keywords:论文正文1.绪言1.1光甘草定光甘草定（Glabridin）为异黄烷类物质，是光果甘草（Glycyrrhizaglabral）中所特有的脂溶性异黄酮类成分[1]，约占甘草总黄酮类成分的11%，分子式C20H20O4，结构式如图（1），相对分子质量为324.48；不溶于水，可溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶

6、剂；其特征吸收波长为230nm，282nm和309nm[2][3]。光甘草定在光果甘草中的含量极低，约为0.18%左右[6]，其生物活性和药理作用研究目前成为植物类天然活性成分的研究热点之一[4]，而其低毒性更是为光甘草定在药物、化妆品与食品中的添加应用提供支持，研究表明其具有较强的抗氧化及明显的抗动脉粥样硬化和一定降血脂、降血压作用，在心脑血管疾病防治药物方向显示出较好的研究前景[5]。此外，由于其显著的抗炎和美白效果，国际上将光甘草定公布为已核准许可的、最安全、最有效美白成分之一，在世界化妆品界，被誉为“美白黄金”[1]。图11.2经皮给药系统[7][

7、8]：经皮给药是药物通过人体皮肤吸收的一种给药途径。根据药物分子靶向区域的不同，可分为局部经皮给药系统(topicalordermaldeliverysystems)与透皮给药系统(transdermaldeliverysystems)。对局部给药系统，表皮是药物分子的靶向区域；而透皮系统则以药物分子穿透皮肤进入体循环为目的。相对其它给药途径而言，经皮给药避免了肝脏的“首过效应”和药物在胃肠道的降解，降低了胃肠道因素对药物吸收的影响；通过缓/控释经皮给药系统可减少给药次数，延长给药间隔，实现按需要的速率给药；避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了药

8、物的毒副作用；对于某些局部皮肤疾病可以直接起作用；而且经皮给药系统