酶法转化制备人参皂苷单体的研究进度

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1、酶法转化制备人参皂苷单体的研究进度人参PanaxginsengC.A.Meryer为五加科多年生草本植物，人参皂苷为人参的主要活性成分，是由苷元和糖相连而成的糖苷类化合物，其属于萜类化合物，根据苷元不同，可将其分为4种类型：原人参二醇型、原人参三醇型、齐墩果酸型和奥克梯隆型。目前，从人参属植物中发现的人参皂苷已经超过180种，其中150余种为天然人参皂苷，而研究较多的约有60余种。同时，人参皂苷的NMR标准图谱也已建立，其系统地阐述了人参皂苷的结构式、结构特征、NMR谱特征等，为人参皂苷单体鉴定提供了参考。人参皂苷具有抗肿瘤、抗病毒

2、、延缓衰老、增强免疫等多种药理活性，但不同皂苷单体在药材及提取物中量不同，其药理活性亦有差异，量低而药理活性强的皂苷单体需大量制备，以满足医疗和科研需要。如何定向提高人参皂苷单体的量，酶法转化进行制备是解决该问题的关键技术，研究人员就有效定向获得人参皂苷单体进行了大量研究。人参皂苷转化制备的方法主要有化学法、微生物转化法和酶法，由于酶法具有条件温和、反应周期短、专属性强等特点，该法已成为人参皂苷制备及提高其量的重要方法。本文就酶法转化制备人参皂苷单体进行综述，为人参皂苷单体的进一步开发利用提供理论依据和参考。　　1人参皂苷单体主要制

3、备方法的原理及特点　　1.1化学转化法　　化学转化法指用化学催化剂对皂苷糖基进行水解的方法，其主要包括酸水解法、碱裂解法、重氮甲烷裂解等，尤以酸水解法使用最多;酸水解过程操作简单，但选择性不高、专一性差，并且转化率低。化学法制备人参皂苷有时条件比较剧烈，而且可能含有对人体有害的有机溶剂等，但该法转化制备稀有人参皂苷效果较好。如刘志辉等用醋酸水解制备人参皂苷Rg3工艺优选的实验中，证实此法是制备人参皂苷Rg3的可行方法，且该法省时、省力、简便。　　1.2微生物转化法　　微生物转化法是通过微生物整体细胞或产生的酶将复杂的底物进行结构修饰

4、，也就是利用微生物代谢过程中产生的某个或某一系列的酶对底物(或外源化合物)进行催化反应，使一种化合物转变成更有经济价值的产物。微生物由于培养简单、种类繁多，且微生物转化法成本低，副产物少，应用较广泛。成乐琴等应用此法使人参皂苷Re定向转化为20(S)-人参皂苷Rg2，使人参皂苷Rg1定向转化成20(S)-人参皂苷Rh1以及20(S)-原人参三醇。吴秀丽等从长白山人参根际土壤中分离各类真菌菌株68株，其中3株真菌对人参皂苷Re具有转化作用，而黑曲霉Aspergillusniger的转化活性也较强，转化产物为人参皂苷Rg1、Rg2和Rh

5、1。　　1.3酶法转化法　　酶法是通过提取生物体内或者分泌的生物酶，水解人参皂苷糖基侧链，生产人参皂苷的方法。该法反应条件温和、专一性好、不破坏皂苷母核结构、副产物少，从而成为更具潜力的转化制备人参皂苷单体的方法。Quan等从人参土壤中分离出一株菌株Microbacteriumesteraromaticum，并从该菌中得到一种β-葡萄糖苷酶，使用此酶转化人参皂苷Rb1，得到人参皂苷Rg3。　　2酶法转化制备人参皂苷单体　　酶法转化制备人参皂苷的相关进展，酶法转化制备的产物专一性较强，通过酶法可以得到一些稀有人参皂苷单体或原

6、来量较低的人参皂苷，同时，人参皂苷单体的量也显著增加，提高了人参皂苷转化效率，为研究人参皂苷单体的工业化生产提供了新的路径。此外，酶法转化制备人参皂苷单体相对于其他转化方法，其转化酶专一性强、生产周期短，易得到目标人参皂苷单体，有利于分离纯化，较化学法减少了有害试剂的产生，更利于环保;较微生物法更易得到高纯度的人参皂苷单体。人参皂苷转化酶的也很广泛，可直接从菌中提取分离而得，突破了稀有人参皂苷转化酶有限的难题。同时，可以采用基因工程技术使人参皂苷转化酶发生定点突变，改变酶蛋白分子的结构，提高酶活力，对人参皂苷的转化效率有很好的提高。

7、还可运用基因重组技术获得高表达糖苷酶的基因工程菌，通过短周期发酵得到糖苷酶的方法，从而进行人参皂苷单体的定向转化。　　3酶法转化制备人参皂苷单体需注意的问题　　虽然酶法转化制备人参皂苷单体具有专一性强、时间短、过程简单及产物较易分离等诸多优点，但有的微生物在生产酶的过程中，存在工序繁多、耗时长等不足，甚至产量也不理想，因此，如何高效率的从微生物中获得转化制备人参皂苷单体的酶是解决问题的关键;同时，人参皂苷转化酶成本高、不易大规模生产也限制了酶法在制备人参皂苷单体的应用;还有一些人参皂苷转化酶在分离的过程中，其活性难以保持，影响目标人

8、参皂苷单体的制备，也是在用酶法转化制备人参皂苷单体的过程中要注意的问题。　　4结语及展望　　酶法转化制备人参皂苷单体的突出优点在于其底物高选择性、高效性、高专一性。化学转化法相对于酶法操作简便，但其副产物较多，易对环境造成污染。微生物