冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内药动学的影响

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1、冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内药动学的影响作者：石森林吴瑾瑾葛卫红张晓东徐莲英【摘要】[目的]观察冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内药动学的影响。[方法]采用125I标记法测定SD大鼠尾静脉注射、经鼻给药、经鼻给药(加1%冰片)0.4mg/kg灯盏花索后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度，3P87软件计算药动学参数。[结果]鼻腔给药组Tmax、Cmax分别为25.0min、0.55ug/ml，经鼻给药(加冰片)组Tmax、Cmax分别为46.5min、0.50ug/ml;鼻腔给药绝对生物利用度为53.70%，而鼻腔给药(加冰片)为52.86%，两者相比，无统计学意

2、义。[结论]冰片延长了灯盏花素鼻腔给药在大鼠血浆中灯盏乙素的达峰时间，但对AUC基本无影响。【关键词】灯盏花素;鼻腔给药;冰片;药动学　　Abstract：[Objective]Toobservetheeffectsofborneolonthepharmackiicsofscutellarinafterintranasaladministrationinrats.[Method]Thedifferenttimeofplasmascutellarinconcentrationinedbythemethodof125Ilabelafterivinjectiono

3、rintranasaladministration，intranasaladministrationofscutellarin(binedg·kg-1inSDrats.Tocalculatethepharmacokiicparametersby3P87softeofmaximumconcentration(Tmax)andthemaximumconcentration(Cmax)attheclassofintranasaladministrationis25.0min，0.55ug/ml，attheclassofintranasaladministratio

4、n(binedin，0.50ug/ml;theabsolutebioavailabilityofintranasaladministrationis53.70%,inistration(binedeofplasmascutellarinconcentrationafterintranasaladministrationinrats，butAUCisnotinfluenced.　　Keyinistration;borneol;pharmacokiics　　Fundproject：ItemofNationalTCMAdministrationBureau(No：

5、0607ZP24);itemofZhejiangProvincialScitechAttack(No：2003C33017)开窍中药具有通关开窍、启闭回苏的作用，冰片(bomeol)为芳香开窍类中药，《本草衍义》指出，作为佐使药“独行则势弱，佐使则有功”，并有“率领群药”的作用。《本草经疏》称冰片“性善走窍，无往不达”，许多中成药如苏合香丸、安宫牛黄丸、冰硼散等，都有冰片的配伍应用。现代研究表明，冰片可提高药物的生物利用度而提高疗效[12]。本文从药动学的角度，观察冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内的药动学过程的影响，以期为灯盏花素鼻腔给药制剂的处方设计

6、提供依据。　　1材料与仪器　　1.1试药灯盏乙素对照品，中国药品生物制品检验所，批号：110842200403;灯盏花素，购于云南玉溪万方天然药物有限公司，批号：030702;Na125I，中国科学院上海原子核研究所提供;NaCl、EDTA、NaHCO3、Na2HPO4、NaH2PO4等均为分析纯;肝素钠，购于浙江英特医药股份有限公司;冰片，广州市黄埔化工厂生产，批号：021101。　　1.2仪器SN682放射免疫γ计数器(中国科学院上海原子核研究所);岛津LC10ATVP高效液相色谱系统，SPD10AVP紫外检测仪，色谱数据处理工作站，Echro

7、m98;PHS3TC精密酸度计，上海天达仪器有限公司;78Hg/ml)，NaI溶液2～4μl(18GBq/mL)，室温条件下搅拌反应5min后。加入0.5mL0.01mol/LpH7.4的PBS缓冲液终止反应。反应液立即采用C18反向液相色谱柱分离纯化，收集125I灯盏乙素峰，N2吹干。　　2.1.2纯度测定标记物经SephadoxLH20柱层析检测，放射性化学纯度>95%，可用于动物试验。　　2.1.3样品测定用γ计数器直接测定样品的放射性计数(cpm)，然后换算成样品中相应的灯盏花素含量。　　2.2灯盏花素不同给药途径给药的药动学比较　　2

8、.2.1给药方法(1)鼻腔给药：取SD大鼠，体重25