执业药师练习讲义：216年执业药师-中药学专业知识一精讲班第33讲

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1、精品第六章中药制剂与剂型第五讲第十六节药物新型给药系统与制剂新技术第十七节生物体内过程第十六节药物新型给药系统与制剂新技术(2分）（一）药物新型给药系统1、缓释、控释制剂（1）特点与类型（2）不宜制成缓、控释制剂的药物2、靶向制剂特点与类型（二）中药制剂新技术1、环糊精包合技术β-环糊精包合技术及作用2、微型包囊技术的特点与应用3、固体分散技术固体分散体的特点、类型；常用载体与应用一、药物新型给药系统（一）缓释制剂、控释制剂的概念、特点1、缓释制剂与控释制剂区别Ø缓释制剂为缓慢地非恒速释放Ø控释制剂为缓慢地恒速或接近恒速释放2、缓释、控释制剂的特点（1）药物治

2、疗作用持久、毒副作用少、服药次数明显减少。（2）克服血药浓度的峰谷现象，可避免超过治疗血药浓度范围的副作用，又保持有效治疗浓度。3、不宜制成缓释、控释制剂的药物精品①生物半衰期(t1/2)很短（小于1h）或很长(大于24h)的药物;②单服剂量很大(大于1g)的药物；③药效剧烈的药物、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物④在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成4、释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。缓释制剂的释药过程是按照时间变化先多后少地非恒速释放药物；控释制剂是按照零级速率规律释放药物，其释药

3、不受时间影响的恒速释放，可以得到更为平稳的血药浓度。5、缓释制剂、控释制剂的分类缓释、控释制剂可分为：（1）骨架型缓、控释制剂①水溶性骨架：羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）②脂溶性骨架：脂肪、蜡类③不溶性骨架：如聚乙烯、乙基纤维素、丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯和硅橡胶等。（2）膜控包衣型缓、控释制剂：Ø缓释的微囊、微球、微丸Ø通过控制膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度达到延缓与控制释药的目的。（3）乳剂分散型缓释制剂：水溶性药物制成W/O型，借助油相对药物分子的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的（4）注射用缓释制剂：油溶

4、型和混悬型注射剂（5）缓释膜剂：系指将药物包裹在多聚物薄膜隔室内，或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓膜状制剂。多聚物膜对药物的释放具有延缓作用。（6）渗透泵式控释制剂：以渗透压为释药动力，可恒速释药（7）胃滞留型缓、控释制剂系指通过黏附、漂浮或膨胀等作用定位（滞留）于胃中释放药物。可以提高主要在胃内及十二指肠部位吸收的药物的生物利用度；提高药物在胃及十二指肠部位的局部治疗效果。(二)靶向制剂的含义、特点和类型含义：指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。1、特点：精品可使药物浓集于或接近

5、靶组织、靶器官，可减少用药剂量，提高药物疗效，降低药物的毒副作用，增强药物对靶组织的特异性。2、分类：（1）按作用部位一级靶向：系指进入靶部位的毛细血管床释药。二级靶向：进入靶部位的特殊细胞（肿瘤细胞）。三级靶向：作用于细胞内的一定部位。（2）按作用方式1）被动靶向制剂载药微粒被单核-巨噬细胞系统吞噬，通过机体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官。微囊：固态或液态药物被辅料包封微球：药物溶解或分散在辅料中脂质体药物被类脂质双分子层包封成的微小囊泡2）主动靶向制剂系用修饰的药物载体将药物浓集于靶区而发挥疗效。①前体药物靶向制剂必须具备的基本条件是：①使前

6、体药物转化成母体药物的反应物或酶均存在于靶部位，且有足够的量并表现出活性；②前体药物能够与药物作用的受体充分接近；③产生的活性药物应能在靶部位滞留。前体药物主要包括前体抗癌药物、脑部靶向前体药物和结肠靶向前体药物等。②修饰的药物载体修饰的脂质体:如长循环脂质体，脂质体经表面修饰后，可避免单核巨噬细胞吞噬，延长在体内循环时间；免疫脂质体，即在脂质体表面接上某种抗体，具有对靶细胞分子水平上的识别能力，可提高脂质体的靶向性；糖基修饰的脂质体，即不同糖基结合在脂质体表面，导致脂质体在体内产生不同的分布。修饰的微球:采用聚合物将抗原、抗体吸附或交联成微球，称为免疫微球，

7、可用于抗癌药物的靶向治疗、标记和分离细胞作诊断和治疗其他:修饰的微乳、修饰的纳米球等3）物理化学靶向制剂①磁性制剂磁性微球和磁性纳米囊②栓塞靶向制剂精品③热敏靶向制剂④pH敏感靶向制剂二、中药制剂新技术（一）β-环糊精包合技术Ø包合技术：是一种分子被保藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物。包合过程是物理过程而非化学过程Ø环糊精常见有α、β、γ三种类型，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成。呈环状中空圆筒形结构，两端和外部亲水，筒的内部疏水。Øβ-环糊精包合物的应用：①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③液体药物粉末化；④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不

8、适气味；⑤调节释药速度。（二）微型包囊