水菖蒲化学成分与生物活性研究

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1、博士学位论文水菖蒲化学成分与生物活性研究学校代码:学号:10023B2009288StudiesonChemicalConstituentsoftheRhizomesofAcoruscalamusLinn.andTheirBioactivities所院:药物研究所姓名:郝志友指导教师:于德泉研究员学科专业:药物化学研究方向:天然药物化学完成日期:2012年5月27———————鲤丝型翌生型型型型查垒曼丝丝丝丝丝塑型继脲f嬲嬲摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一:一.._3~一Abstract⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯..⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯.⋯⋯⋯

2、⋯⋯⋯⋯.⋯⋯..⋯⋯⋯⋯⋯..⋯5第一章水菖蒲化学成分和生物活性研究概况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..81.化学成分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯82.药理活性⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..13第二章水菖蒲化学成分研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯23第一节水菖蒲化学成分研究结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯23第二节水菖蒲中新化合物的结构测定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯28第三节水菖蒲中已知化合物的结构鉴定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯66第三章水菖蒲化合物生物活性评价⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

3、⋯93第一节水菖蒲粗提取物及化合物降血糖活性测定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯931.实验方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.932.水菖蒲粗提取物降血糖活性测定结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.943.水菖蒲95%乙醇提取物乙酸乙酯部位单体化合物降血糖活性测定⋯⋯⋯⋯95第二节水菖蒲肝保护活性测定结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯961.实验方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.962.水菖蒲粗提物肝保护活性测定结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.973.水菖蒲95%乙醇提取物乙酸乙酯部位单体化合物肝保护活性测定结果⋯⋯9

4、8第三节水菖蒲粗提物及单体化合物对PCI2神经细胞损伤的影响⋯⋯⋯⋯⋯.991.实验方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯992.水菖蒲粗提物对PCI2神经细胞损伤的影响⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一993.水菖蒲乙醇提取物乙酸乙酯部位单体化合物对PCI2神经细胞损伤的影响100参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯101第四章结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一106第一节水菖蒲化学成分研究结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..】06第二节水菖蒲生物活性研究结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..1

5、07第三节单体化合物中的立体构型问题⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..108第五章实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..109第一节水菖蒲根茎的来源与鉴定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一109第二节实验仪器与试剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..109第三节水菖蒲根茎的提取与分离流程⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..110第四节化合物理化性质和波谱数据⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..112ThesisofPh.D.Degree£垒!翌!竖生丝尘2型型丝!旦!!查查!!!丝箜垒兰!生i鉴塑!竺丝!旦!丝!£型翌附图⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

6、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一126致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..272论文论著⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯2732ThesisofPh.D.Degree£垒!坚!竖』坐竺型型丝!生丝竺!!!翌!箜垄£!生!鉴型丝!竺丝!生!丝!£型塑!摘要水菖蒲(天南星科)为多年生水生草本,根茎入药。原产北美洲、欧洲和和亚洲的北温带和亚热带地区,在我国主产于湖南、湖北、辽宁、四川等地。其根茎是中药菖蒲的来源之一。菖蒲始载于《神农本草经》,列为上品,用于治疗痰厥、中风、癫痫和风湿以及各种精神疾患

7、。文献报道其具有降血糖、益智、抗氧化、抗菌、抗炎、解痉、抗真菌、降血脂和驱虫等活性。据文献调查发现其所含主要化学成分为倍半萜、苯丙素、黄酮等。本文对95%乙醇总提取物及其石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水部位及乙酸乙酯部位上硅胶柱分离得到的10个部位进行药理活性筛选发现,对GK激活剂体外筛选模型,在10ug/ml时,流分Shui_1、Shui.2、Shui一3、Et.3、Et.4、Et.7、Et.8、Et一9、Et.10具有显著的GK激活活性;对醛糖还原酶抑制剂模型,Shu

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