吸入粉雾剂的研究进展

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1、中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2010,41(3)··219综述与专论吸入粉雾剂的研究进展李想，汤玥，朱家壁*(中国药科大学药物制剂研究所，江苏南京210009)摘要：综述了提高吸入粉雾剂雾化性能的方法、粉雾剂的体外评价手段和生物药剂学研究方法等方面的进展状况。着重介绍了大多孔粒子和纳米粒的聚合物对提高粉雾剂物化性能的作用。关键词：吸入粉雾剂；大多孔粒子；雾化性能；评价方法；生物药剂学模型；综述中图分类号：R944.9文献标志码：A文章编号：1001-8255(2010)03-0219-05ProgressonDry

2、PowderInhalersLIXiang,TANGYue,ZHUJiabi*(PharmaceuticalResearchInstitute,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009)ABSTRACT:Therecentdevelopmentsondrypowderinhalers(DPIs)ofmethodsofenhancingaerosolizingefficiency,invitroevaluationmethodologiesandbiopharmaceuticalmodelsarereviewed.Spe

3、cialemphasisisplacedontheeffectoflargeporousparticlesandporousnanoparticles-aggregateparticlesontheimprovementofaerosolizingproperty.KeyWords:drypowderinhaler;largeporousparticle;aerosolizingproperty;evaluationmethod;biopharmaceuticalmodel;review在临床上，肺部给药主要用于治疗哮喘、慢性临界流体萃取等方法进行微粉化。由于吸入

4、粉雾剂阻塞性疾病、囊性纤维化等肺部局部疾病。近年来，处方中粒子的粒径较小(1～5mm)，粒子间存在[2]肺部给药由于具有肺泡上皮细胞壁薄、吸收面积较强相互作用力(范德华力、静电力和毛细管力)，大、血流量大，酶代谢活性低并能降低首过效应等粒子之间的聚集性强。一般，只有空气动力学直径特点，已成为多肽和蛋白类药物非侵入性给药的新(aerodynamicdiameter，da)在2～5mm的药物粒子，[1,2]途径。在肺部给药传递系统中，吸入粉雾剂(dry才能沉积在肺泡部位。粒子的空气动力学粒径与几powderinhalers,DPIs)能避免定量吸入气雾剂给药dge何粒

5、径、形态和密度有关(da=)。s协同配合困难的问题，并无需使用抛射剂，具有独其中，dg是粒子的几何粒径；γ是形态因子，特优势。[1]球形粒子的γ=1，立方体粒子的γ=1.08，长条1吸入粉雾剂的粒子工程学原理形或针状粒子的空气动力学粒径则主要取决于短吸入粉雾剂的粒子可利用研磨、喷雾干燥及超[3]径；ρs为水的密度；ρe是粒子的颗粒密度，即收稿日期：2009-09-14；修回日期：2009-12-17基金项目：国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目粒子的质量与体积(包括粒子内部孔隙)之比。在(2007AA02Z171)几何粒径相同的条件下，低密度的多孔粒子具有

6、较作者简介：李想(1984-)，男，硕士研究生，专业方向：药物新制剂与新技术。小的空气动力学粒径。在吸入粉雾剂的研究中，如Tel：013505199242何得到具有适宜空气动力学性质的粒子一直是研究E-mail：lxcxyf@yahoo.com.cn通信联系人：朱家壁(1941-)，男，教授，博士生导师，从事药剂热点。学、生物药剂学以及药物动力学研究。2提高吸入粉雾剂粒子雾化性能的方法Tel：025-85338217E-mail：Zhujiabi001@yahoo.com2.1加入载体颗粒··中国医药工业杂志220ChineseJournalofPharmaceu

7、ticals2010,41(3)通常可将1～5mm的药物粒子与50～100mm扩散，从而提高LPPs的载药量。此外，也可利用的载体颗粒混合，使药物吸附于载体颗粒的表面。超临界二氧化碳处理无孔的聚合物粒子，使其渗透载体颗粒的加入能提高粉雾剂的流动性，增加排空并穿入到粒子的内部；伴随着减压过程中二氧化碳[1]率，对小剂量的药物又能同时起到稀释剂的作用。的体积膨胀和逃逸，形成LPPs。目前最常用的载体为α-乳糖一水合物，其它一些后法主要是在处方中加入氟烷类液化抛射剂[11][12]辅料，如环糊精、海藻糖、木糖醇也有望成为新型(liquefiedpropellant)或碳

8、酸氢铵致孔