抗真菌药和抗病毒药

抗真菌药和抗病毒药

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1、抗真菌药和抗病毒药分类抗浅表真菌药抗深部真菌药广谱抗真菌药抗生素类非多烯类灰黄霉素多烯类两性霉素B灰黄霉素抗浅表真菌药能干扰微管蛋白聚合形成微管而抑制真菌有丝分裂,且结构似鸟嘌呤,能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA,干扰真菌DNA合成口服,分布全身,病变组织亲和力大连续用,刮甲治疗头癣、体癣、股癣、甲癣等两性霉素B(庐山霉素)强不易耐药多烯类抗深部真菌药与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质外漏部分念珠菌,曲霉菌效差,细菌无效静脉给药应用与不良反应治疗深部真菌首选药对真菌性脑膜炎可鞘内给药可口服治疗肠道感染或局部

2、用与氟胞嘧啶合用肾损害,溶血等注意两性霉素B脂类制剂制霉菌素毒性大,不作注射用、可口服及局部应用唑类抗真菌药均抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而抗真菌酮康唑广谱抗真菌药口服吸收差异大,饭后服用增强吸收;分布广,不易进脑抑制麦角固醇合成,膜通透性改变治疗各种浅表、深部真菌病不良反应多,如胃肠道反应、肝毒性、影响男女内分泌等伊曲康唑三唑类广谱抗真菌药食物可促进药物吸收,分布广泛,但脑脊液中浓度低抗菌谱及活性较酮康唑好是治疗孢子丝菌、轻症芽生菌和组织胞浆菌的首选药口服治疗念珠菌感染和皮肤癣菌效果好肝毒性低于酮康唑,不抑制雄激素合成克

3、霉唑咪康唑达可宁氟康唑大扶康艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选丙烯胺类特比萘芬亲脂性极强,吸收快,分布广,在皮肤角质毛发等长期留存抑制鲨烯环氧酶而抗真菌抗浅表真菌药也可联合两性霉素B或唑类抗真菌药治疗深部真菌嘧啶类氟胞嘧啶口服吸收快而完全,分布广,可进入脑脊液、感染的腹腔、关节腔在细胞内转变为氟尿嘧啶,可抑制胸苷酸合成酶;也可替代尿嘧啶掺入核酸影响蛋白质合成主要用于念珠菌病、隐球菌病等。不良反应有骨髓抑制、肝毒性等抗病毒药1959碘苷70年代末阿昔洛韦90年代抗艾滋病病毒药物抗疱疹病毒药物核苷类其他类碘苷取代胸腺嘧啶而使DNA合成受阻,

4、抑制DNA病毒,如疱疹病毒和牛痘病毒毒性大,仅局部用于眼和皮肤DNA病毒感染阿昔洛韦为核苷类抗DNA病毒药抑制DNA多聚酶Ⅰ、Ⅱ单纯疱疹病毒首选药物主要用于单纯疱疹性角膜炎、带状疱疹、乙肝等伐昔洛韦是其前体药更昔洛韦与阿昔洛韦作用相似,但对巨细胞病毒有效抑制骨髓、有中枢神经系统毒性用于艾滋病,器官移植,恶性肿瘤时严重巨细胞病毒感染性肺炎、肠炎、视网膜炎等阿糖腺苷三磷酸化物掺入DNA抑制DNA多聚酶而阻碍病毒繁殖。静脉滴注治疗单纯疱疹病毒性脑炎,局部用于疱疹性角膜结膜炎毒性大,少用磷甲酸抑制病毒DNA多聚酶可治疗巨细胞病毒、单纯疱疹、

5、带状疱疹感染口服差,静脉给药可致肾毒性、低血钙、心律失常等抗人类免疫缺陷病毒药物核苷反转录酶抑制药(NRTIs)非核苷反转录酶抑制药(NNRTIs)蛋白酶抑制药(PIs)齐多夫定第一个首选NRTIs三磷酸化物竞争性抑制RNA逆转录酶而抑制DNA病毒合成,并插入病毒DNA链使DNA合成终止口服吸收快,可进入脑脊液,用于艾滋病及其相关综合症抑制骨髓不能与司他夫定合用,拮抗HIV蛋白酶抑制剂抑制HIV蛋白前体裂解,使生成的病毒无感染性。沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非那韦已经进入临床,治疗艾滋病。可致胃肠反应、肝功异常、代谢异常和肾结石

6、抗流感病毒药物金刚烷胺用于防治甲型流感病毒感染,阻止病毒进入细胞,抑制病毒RNA脱壳及释放核酸抗肝炎病毒药物甲型-DNA病毒乙型-RNA丙型-DNA等拉米夫定对乙型肝炎病毒有效,机制同齐多夫定可与司他夫定或齐多夫定合用于HIV感染利巴韦林为广谱抗病毒药,RNA和DNA病毒均有效抑制病毒核苷酸的合成抗呼吸道合胞病毒,甲、丙型肝炎病毒,A、B型流感病毒,疱疹病毒,腺病毒等治疗呼吸道合胞病毒、麻疹病毒等感染,防治甲肝、流行性出血热等喷雾给药、口服或静脉给药可拮抗齐多夫定和札西他宾的抗病毒作用

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