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1、消化系恶性肿瘤化学治疗食管、胃、肠、川:胆和胰腺肿瘤是我国常见的恶性肿瘤，其发病率及死亡率占全部肿痫的50%以上。近10余年來，消化道肿瘤的化疗进展显著，在综合治疗中的地位FI趋重要。除手术以外，化疗仍是消化道肿瘤治疗的重要手段。本章节着重介绍各种消化道肿瘤化疗的常用药物、方案及其新进展。常用的化疗药化疗药物共有10余类，40余种。目前一般有二种分类方法，具休如2（一）化疗药物的传统分类：1•烷化剂这类约物由烷基和功能基团结合而成。烷化剂可与细胞中的多种有机物如DNA、RNA或蛋白质的亲核基团结合，以烷基取代这些基团的氢原子，使这些对生命冇重要意义的生化物质和核酸、
2、酶等不能进行正常代谢。典型代表药物为氮芥和环磷酰胺等。2.抗代谢药这一类药物的结构和人体正常主理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拈抗物、嚟吟类似物、唏睫类似物等。3.抗癌抗生素常用的有放线菌素、M来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。此类药物是一种生物來源的抗癌药，通常是一些真菌的产物，毒性较大。4.植物抗癌药此类药物由植物中提取，常用的冇长春碱类、鬼臼碱类、三尖杉酯碱类等。5.激索类包括性激素、黄体激素和肾上腺皮质激素。询两类药物可干扰体内肿瘤发生的激素状态。6.杂类主要是尚未分入或不能分入上述
3、几类的所有药物，如常用的左旋门冬酰胺酶（L-ASP）,类（顺钳、卡馆等）、氮烯咪胺、六甲喀胺。梵基HR和亚硝豚类也曾经划分为杂类，现已经根据其作用机制分別列入抗代谢药物和烷化剂类。（二）化疗药物的细胞增生动力学分类：L细胞周期非特异性药物（CCNSA）：可杀灭各增殖周期细胞，対细胞的杀伤作川与细胞所处的增生状态无关，如盐酸氮芥和丝裂霉素，对G。期的细胞也有作用；2.时和非特界性药物：对分裂周期中G、S、G2、M期4个时期相均有杀灭作用，没有选样性。细胞群体对它的敏感性取决于处于增牛状态的细胞数的多寡。此类药物对Go期细胞无作用，如坏磷酰胺、大多数烷化剂、放线菌素D属
4、此类。3.细胞周期特界性药物（CCSA）：只杀伤一代分裂周期中的一•部分处于特定阶段的细胞（如S期），可分为作用于冇丝分裂期（植物类）和作用于DNA合成期（氟腺喘旋）两类。目前一般将细胞周期非特界性药物和时相非特界性药物两类药物合称细胞周期非特界性药物，包括传统分类中的多数烷化剂及抗癌抗生索；而将第三类药物称为细胞周期特异性药物，包括传统分类中的大部分抗代谢和植物抗癌药。简单介绍一下具体的药物：（-）氟尿嚅喘及其衍生物1.氛尿唏噪（Fluorouracil,5-FU）系50年代合成，至今仍常用。5・FU进入细胞后活化成单磷酸氟服嚅咙核井，取代了DNA合成时所需要的脱
5、氧尿喘喘核井，并竞争性抑制、阻止了DNA的合成。由于它的血浆半衰期仅20分钟，而且在任何时间只有3%的肿瘤细胞进入S期，因此Id前主张使用较小剂最，并延长滴注时间来取得较好疗效，并减低毒副作用,采用300〜500mg/(m2-d),滴注12〜24h。卡培他滨(CAPE,Capecitabine,Xeloda,希罗达)属5・FU前体，为口服氟麻I密喘新药。1.替加氟(Tegafur,FT207,喃氟唳)在体内衍化为5・FU而起作用。本药可口服，作用持续时间长，疗效指数为5-FU的2倍，常用剂量为200mg,每口3次。2.优福定(UFT)系Tegafur与尿I巒噪以1:
6、4比例的混合物，后者在细胞内抑制5・FU的降解而增加疗效。每次4片，每日3次，总剂量25g。最近述合成一种称S1的衍化物，其效能是Tegafur的3倍，不良反应轻。(二)其他作用于S期的药物1.阿糖胞昏(Arac-C)经代谢成三磷酸阿糖胞背后，抑制DNA聚合酶，也可掺入DNA抑制其合成。每次100〜200mg/d,静脉滴注。2.甲氨蝶吟(Methotrexate,MTX)抑制二氢叶酸述原酶，影响DNA合成。每次10~20mg/m［静脉或肌肉注射o3.吉西他滨(Gemcitabine,健泽)每次900mg/m2,静脉滴注。(三)长春碱类包括长春碱(Vinblastin
7、e,VBL)、长春新碱(Vincristine,VCR)、长春地辛(Vindesine,VDS)和长春瑞滨(Vinorelbine,Vavelbine,NVB),能结合微丝蛋白使之变性，抑制有丝分裂°常用剂量为VBL6mg/m2,VCR1-2mg/m2,VDS3mg/m2,NVB25mg/m2,每星期静脉滴注1次。(四)鬼臼毒索类依托泊昔(Etoposide,VP16)主要使细胞停止于有丝分裂中期，它是拓扑界构卿II型的抑制剂，抑制DNA复制及RNA合成，因而对S期和G2期亦有作用。常用剂暈为60〜100mg/m2,静脉注射3〜5d。(五)喜树碱(Campoth
