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1、钩吻探究进展【关键词】钩吻中药化学成分药理学急性毒性试验钩吻是马钱科植物葫蔓藤(GelsemiumelegansBenth.)的全草。药用钩吻分为两种，一种是北美钩吻(G.sempervirensAit)，产于美洲；另一种是中国钩吻(GelsemiumelegansBenth.)，产于亚洲，主要分布在我国浙江、福建、广东、广西、湖南、贵州、云南等地［1］。中国钩吻又名断肠草、野葛、毒根、大茶药等，味苦、微辛，性热，有大毒。由于钩吻有剧毒，民间一直以外用为主,忌内服，多为捣碎或研磨后调敷患处，也可以煎水洗或烟熏,具有祛风散寮、消肿止痛、攻毒杀虫的功能。近年来，
2、我国对钩吻的应用有了进一步发展，已从过去的仅供外用发展为酊剂、浸膏、合剂、注射剂等多种剂型，临床上用于恶性肿瘤、神经痛等治疗；局部滴眼给药用于扩瞳；此外，还用于促进畜禽生长。中国钩吻的主要有效化学成分为口引噪类生物碱，包括钩吻素子、甲、寅、卯、辰、丙、丁、戊、己、庚以及胡蔓藤碱甲、乙、丙、丁等40多种单体，其毒性大小不同，钩吻总生物碱或粗提物具有抗肿瘤、镇痛、抗银屑病等作用。近年对其研发日趋活跃，开始瞄准生物碱单体，如钩吻素子抗肿瘤、抗银屑病的研发。现对其化学成分以及药理毒理作用研究进展综述如下。1钩吻的化学成分赵承嘏等曾从国产钩吻中分离得到钩吻素子、钩吻素
3、甲、钩吻素寅、钩吻素卯、钩吻素辰、钩吻素丙、钩吻素丁和钩吻素戊等八个生物碱[24],其中钩吻素子含量最高,钩吻素寅具剧毒。杨峻山等从广西钩吻中分离得到7个生物碱,其中有4个新的氧化口引噪生物碱，分别是胡蔓藤甲、胡蔓藤乙、胡蔓藤丙、胡蔓藤丁[5]。不同产地的钩吻中生物碱含量略有差异，如福建产钩吻根中含钩吻素甲、子、卯、丁、戊，广东产钩吻根中含钩吻素子、卯、丁、戊,各生物碱的含量还随着采集时间、采集地点的不同而有很大差异。国外钩吻与国产钩吻所含成分存在差异，如北美钩吻以钩吻素甲为主要成分，含量最高，北美钩吻分离到的成分还有140轻基钩吻素乙、21释基钩吻素绿碱、
4、NMethoxyanhydrovobasinediol、Gelsegine、11Methoxy19Rhydroxygelselegine>19R軽基二氢钩吻绿碱、19R乙酰二氢钩吻绿碱、19R務基二氢钩吻素甲、20Hydroxydihydrorankinidine^N脱甲氢基胡蔓藤碱乙、15軽基胡蔓藤碱乙等[6]。几种主要钩吻毒素的化学结构研究进展：(1)钩吻素甲(Gelsemine)：Wormley在1870年全面研究了美洲钩吻的活性成分,得到了无定形的钩吻素甲。1883年Gerrad得到了钩吻素甲的结晶。1959年Lovell等人通过X衍射、Conroy
5、等人利用核磁共振谱才最后确定了它的复杂结构为氧化丐I噪型生物碱[1],分子式为C20H2202N2o陈忠良等用丙酮重结晶得到钩吻素甲白色针状结晶，测得熔点为178£[7]。(2)钩吻素子(Koumine)：钩吻素子是中国钩吻中含量最高的成分，其分子式确定为C20H220N2,为一种假丐
6、垛型生物碱，用丙酮重结晶得到白色柱状结晶，测得熔点为168〜170°C[79]o(3)钩吻素丙(Sempervirine)：钩吻素丙是在1915年由Stevenson和Sayre首次从美洲钩吻中分离得到，我国由赵承嘏亦从植物中分离得到，1959年Janot等人又从中国钩吻中得
7、到，统称为Sempervirine,有两种互变异构体[1]。分子式为C19H16N2,熔点为258〜260°C[1011]。(4)钩吻素丁(Koumicine)：刘铸晋等从广东钩吻的根和福建钩吻的叶中提取获得钩吻素丁[4]；金浩仑等确定其结构，其晶体为无色片晶，分子式为C21H2403N2,熔点为248-249°C[12],后杜秀宝等修正为252〜254°C(分解)[13]。(5)钩吻素戊(Koumidine)：晶体为无色片状结晶，分子式为C19H220N2,熔点为202〜204°C［12］o(6)钩吻素己(Gelsenicine)：丙酮重结晶得白色块状结晶
8、，熔点171〜173°C［9］，分子式为C19H2203N2［13］,毒性为已知国产钩吻生物碱中最强。(7)钩吻素乙(Golsemicine):由Thompson最早提取出来［14］,最后确定其分子式为C20H2604N2,熔点为171°C,毒性在已知北美钩吻生物碱中最强［1］。(8)钩吻素寅(Kouminicine)：为一种不纯的无定形产物，是钩吻中活性较强的有毒成分，毒性仅次于钩吻素乙［1］。(9)钩吻素庚(Gelsenidine)：由杜秀宝等从广西钩吻中提取获得，分子式为C21H2603N2,熔点为143〜145°C［13］o(10)钩吻素丑(Koum
9、inine)：钩吻素丑为不纯的钩吻素甲［4］。(11
