大黄酚冻干脂质体的制备工艺研究-论文.pdf

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1、中草焉ChineseTraditionalandHerbalDrugs第44卷第8期2013年4月●药剂与工艺●大黄酚冻干脂质体的制备工艺研究王永利，王立华，张江伟，史清文1．河北北方学院应用化学研究所，河北张家口0750002．中国石油大学(北京)提高采收率研究院，北京1022493．河北医科大学药学院，河北石家庄050017摘要：目的建立大黄酚冻干脂质体的制备工艺。方法采用薄膜．超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液，低速离心法分离游离药物测定包封率，考察预冻时间、干燥时问、保护剂类型、保护剂加入方式及其用量对冻干

2、脂质体包封率的影响。结果预冻时间为24h，干燥时间为24h，以甘露醇一蔗糖(质量比1：1)为保护剂外加法得到的大黄酚冻干脂质体粒径均匀，复溶性极好，包封率达(61．30±2．2)％。结论采用薄膜．超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液，以甘露醇．蔗糖作保护剂，可制得复溶性极好、包封率较高的大黄酚冻干脂质体。关键词：大黄酚；冻干脂质体；薄膜．超声分散法；低速离心法；包封率中图分类号：R283．6文献标志码：A文章编号：0253．2670(2013)08．0960．05DoI：10．7501~．issn．0253—2670

3、．2013．08．008Preparationtechnologyofchrysophanolfreeze—driedliposomesWANGYong—li，WANGLi—hua，ZHANGJiang．wei，SHIQing．wen1．InstituteofAppliedChemistryofHebeiNorthUniversity,Zhangjiakou075000，China2．ResearchInstituteofEnhancedOilRecovery,ChinaUniversityofPetroleumB

4、eijing，Beijing102249，China3．SchoolofPharmaceuticalSciences，HebeiMedicalUniversity,Sh~iazhuang050017，ChinaAbstract：0bjectiveToestablishamethodforthepreparationofchrysophanolfreeze—driedliposomes．MethodsTheliposomesuspensionwaspreparedbyfilm-ultrasonicdispersion

5、method．Theentrapmenteficiency(EE)wasdeterminedbylow—speedcentrifugationandtheinfluencesofpre—freezingtime，dryingtime，andtype，dosage，andaddingmethodsoftheprotectiveagentsonEEofthefreeze—driedliposomewerestudied．ResultsThepre．freezingtimewas24h，thedryingtimewas2

6、4h，mannitol—sucrose【massratio1：1)asprotectiveagentwasexternallyaddedtogetuniformparticlewithgoodredissolutionandtheEEwasf61．30土2-21％．ConclusionTheliposomepreparedbyfilm—ultrasonicdispersionmethodisprotectedbymannito1．sucrosetogetuniformparticlesizewiththeexcel

7、lentredissolutionandhighEE．Keywords：chrysophanol；freeze—driedliposomes；film-ultrasonicdispersionmethod；low—speedcentrifugation；entrapmenteficiency脂质体是由磷脂分子构成的双分子囊泡，作为大黄的有效成分之一，味苦，性寒，具有清热解毒、一种新型药物载体，可以提高药物的靶向性、降低泻下、抗菌、行瘀化积、消炎止血、抗肿瘤、抗衰药物毒性和提高被包封药物的稳定性，并且作为具老、调血脂

8、等多方面功效，极具开发价值【4J。然而，有生物降解性和生物相容性载药系统，满足了临床大黄酚作为脂溶性药物很难做成注射剂等常用制剂，治疗上的许多要求，目前脂质体制剂已得到广泛研此外还有性质不稳定、易被氧化等缺点，所以在临究和应用_JJ。大黄酚(chrysophano1)是蓼科植物床应用上受到了很大的限制。将大黄酚包覆在磷脂收稿日期：2012—09，24基金项目