总结 一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

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1、第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括：•头孢氰甲•头孢羟氨苄•头孢氨芐头孢来星•头孢洛宁•头孢噻啶头孢噻吩•头孢匹林•头孢曲秦头孢氮氟•头孢西酮•头孢唑林•头孢拉定头孢沙定•头孢替唑•••••作用于特点临床应用。1.肾毒性较第二、三代大。2.对B-内先胺酶

2、较稳定，不及第二、三代。3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。•头孢克洛•头孢尼西•头孢丙烯•头孢呋辛•头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：•头孢孟多•头孢雷特•头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：•碳头孢烯：氯碳头孢•头霉素：头孢拉宗、头孢美唑•头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。2.对B-内先胺酶较稳定。3.对肾

3、毒素较第一代小。4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。•头孢卡品•头孢达肟•头孢地尼•头孢托仑•头孢他美•头孢克肟•头孢甲肟•头孢地秦•头孢哌酮•头孢噻肟•头孢咪唑•头孢泊肟•头孢特仑•头孢布烯•头孢噻呋•头孢噻林•头孢唑肟•头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：•头孢他啶•头孢匹胺•头孢

4、磺啶•头孢哌酮以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：•氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强（包括酮绿假单胞菌，不动杆菌），对革阳菌作用不及一、二代。2.对B-内先胺酶较稳定。3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。另外，三代头孢加酶抑制剂重点提出细菌产生β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素最常见也是最重要的耐药机制。β-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱，但可以和青霉素或头孢菌素类抗生素联合使用，可以和细菌产生的β-内酰胺酶结合，使酶失活，从而保护青霉素或头孢菌素类抗

5、生素不被细菌产的灭活酶水解，扩大抗菌谱，增强抗菌活性。目前使用的β-内酰胺酶抑制剂包括：l克拉维酸l舒巴坦l他唑巴坦因为舒巴坦结合β-内酰胺酶能力强，疗效确切，现被临床大规模应用。九十年代经临床证实，三代头孢联合酶抑制剂对抗菌，降低耐药效果更为明显。三代头孢加酶抑制剂大体分为两大类lβ-内酰胺酶抑制剂＋青霉素类氨苄西林＋舒巴坦（优力新）哌拉西林＋他唑巴坦（特治星）lβ-内酰胺酶抑制剂＋头孢菌素头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深）三代头孢加酶抑制剂的底物为三代头孢，本质上抗菌谱和杀菌能力并未有大幅提高，却大幅降低难治细菌（铜绿和不动等）耐药的发生，也延缓了抗生

6、素继续恶性升级的脚步，现在临床有着极为广泛的使用，现已经成为国仿品种类最多的药物之一，但2010全国药物质量检测中心显示，市场上只有30%的头孢哌酮/舒巴坦符合质量标准。第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性，抗菌广泛，它们相比第三代有更强的对β内酰胺酶的抵抗力。•头孢吡肟•头孢瑞南•头孢噻利•头孢唑兰•头孢匹罗•头孢喹肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强的抗菌作用。2.对B-内先胺酶稳定性最高。3.无肾毒性。4.主要用于难治感染。由于头孢菌素发展迅速，很多头孢未能进行分类。•头孢氯嗪•头孢洛仑•头孢帕罗•头孢卡奈•头

7、孢屈洛•头孢吡酮•头孢三唑•头孢维曲•头孢恶唑•头孢罗替•头孢舒米•头孢噻氧•头孢呋汀