药理学 组胺和抗组胺药课件.ppt

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1、组胺和抗组胺药组胺组胺H1H2H3兴奋支气管及胃肠道平滑肌舒张血管毛细血管通透性胃酸分泌兴奋心脏突触前膜，参与负反馈调节一、组胺组织损伤炎症等三重反应:红斑;丘疹和红晕临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。中枢觉醒反应倍他斯汀1、作用：激动H1，扩张血管；对抗儿茶酚胺；抑制血小板聚集。2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛第二节抗组胺药一、H1受体阻断药苯海拉明异丙嗪氯苯那敏西替利嗪阿司咪唑中枢抑制作用强，抗胆碱强短效、嗜睡、口鼻眼干等第一代H1受体阻断药第二代H1受体阻断药长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。【药理作用】1．抗H1受体效应：1）对抗组胺收

2、缩胃肠和支气管平滑肌的作用。2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。2．中枢抑制作用镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致3.镇吐、抗晕：与抗Ach作用有关。【临床应用】1.变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘疗效差，过敏性休克无效。2.晕动症和呕吐：晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐3.镇静催眠选苯海拉明、异丙嗪等4.人工冬眠异丙嗪【不良反应】中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业。胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。2.二、H2受体阻断药西咪替丁cimetidine，雷尼替丁rani

3、tidine，法莫替丁famotidine，尼扎替丁nizatidine，罗沙替丁roxatidine【药理作用】1）本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。2）增强免疫【临床应用】1.消化性溃疡:2.其他：返流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.消化性溃疡发病率为10%，其确切病因未明；胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌感染是导致溃疡病的主要因素；非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。抗溃疡药作用点：减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃

4、肠粘膜保护功能。一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药抗酸药（antacids）药物：氢氧化镁（magnesiumhydroxide）三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）氢氧化铝（aluminumhydroxide）碳酸钙（calciumcarbonate）碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）作用点：直接中和胃内酸度，从而保护粘膜，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合。不抑制胃酸分泌，但能促进粘液与HCO3-分泌，增加PG合成。应用：常与H2受体阻断药合用；注意：可引起产气、便秘、腹泻。胃壁细胞H+泵抑制药药物：奥美拉唑（omeprazole）兰索拉唑

5、（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）雷贝拉唑（rabeprazole）胃酸分泌：神经体液因素分别激动胃壁细胞M受体、促胃液素受体和H2受体，通过第二信息转导，最终激活H+，K+-ATP酶，在壁细胞与胃腔之间进行H+-K+交换，释放H+形成胃酸。作用点：本类药物通过细胞膜，进入壁细胞分泌管，使H+，K+-ATP酶不可逆性灭活，抑制泌酸，直到新的酶合成，故作用时程较长。H2受体阻断药（见第29章）药物：西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranmetidine）法莫替丁（famotidine）作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。M胆碱

6、受体阻断药哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰腺炎。