b受体阻滞剂专家共识

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1、β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华医学会心血管病学分会中华心血管病杂志编辑委员会      关键字：β阻滞剂专家共识  中华医学会心血管病学分会黄峻    前  言    β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）自20世纪60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域，尤其心血管疾病的防治，其主要发明者也因此获得了诺贝尔生理及医学奖。在心力衰竭（HF）、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中β阻滞剂均可发挥极其重要的作用，已成为最广泛应用的心血管病药物之一。    随着研究的深入和应用的普及，尤其近百项大型临床

2、研究结果的公布，为恰当评价β阻滞剂治疗心血管疾病的疗效和方法提供了大量的证据，也引起了更为深入的讨论和争论。在充分肯定β阻滞剂对心血管疾病的良好疗效、降低心原性猝死发生率和改善预后的同时，也认识到此类药物的不良反应和局限性。一些学者认为β阻滞剂并不适合作为高血压治疗的一线药物，需对适用人群作出较严格的限定；一些研究提示慢性HF的治疗中并非各种β阻滞剂均能产生同样有益的效果，β阻滞剂明显不具有类效应性。如何长期维持应用β阻滞剂，并把握其适当的剂量，也是临床医师和患者遇到的一个实际的难题。初步的流行病学调查表明，与国外同道相

3、比，我国医师β阻滞剂的临床使用率偏低，剂量偏小，差距明显。    面对上述的实际状况和针对β阻滞剂的不同的认识，我国的临床医师需要获得正确的信息和指导，规范β阻滞剂在心血管疾病领域的应用。本着这一良好的愿望，我们复习了现有的临床证据，结合我国的实践和经验，制订这一“β阻滞剂在心血管疾病临床应用的专家共识”（简称共识），旨在提高我国医师应用β阻滞剂治疗心血管疾病的水平，造福于心血管疾病患者。    本共识按照国际通用的方式，标示了β阻滞剂应用的推荐类别和证据水平分级。推荐类别：Ⅰ类为已证实和（或）一致认为有益和有效；Ⅱ类为

4、疗效的证据尚不一致或有争议，其中相关证据倾向于有效的为Ⅱa类，有效证据尚不充分的为Ⅱb类；Ⅲ类为已证实或一致认为无用和无效，甚至可能有害。证据水平分级：证据来自多项随机对照临床试验或多项荟萃分析为证据水平A；证据来自单项随机对照临床试验或非随机研究为B级；证据来自小型研究或专家共识为C级。    β阻滞剂的药理学      一、定义和分类【1】    （一）定义    β阻滞剂选择性的结合β肾上腺素能受体，竞争性、可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用。人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导，不同组织和脏器内β1和

5、β2受体分布不一（表1）。由抑制交感神经紧张活动和各组织β受体兴奋的反应，可解释β阻滞剂的药理作用。所以，β阻滞剂对静息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当交感神经激活如运动或应激时，可显著减慢心率和降低心脏收缩力。    表1  β1和β2受体组织分布及其介导的生理作用                （二）分类    β阻滞剂可分为：（1）非选择性：竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体；（2）β1选择性：对β1受体有更强的亲和力（表2）。选择性为剂量依赖，大剂量使用将使选择性减弱或消失。但有些β阻滞剂具有微弱的激活反应称之为

6、内在拟交感活性，能同时刺激和阻断β肾上腺素能受体。一些β阻滞剂具有外周扩血管活性，介导机制为阻断α1肾上腺素能受体（如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔），或激活β2肾上腺素能受体（如塞利洛尔），或与肾上腺素能受体无关的机制（如布新洛尔、萘比洛尔）。    β阻滞剂亦可分为脂溶性和水溶性。脂溶性β阻滞剂（如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔）可迅速被胃肠道吸收，并在胃肠道和肝脏被广泛代谢（首过效应），口服生物利用度低（10%～30%），当肝血流下降（如老年、HF、肝硬化）时药物容易蓄积。脂溶性药物较易进入中枢神经系统。水溶性β阻滞剂

7、（如阿替洛尔）胃肠道吸收不完全，以原型或活性代谢产物从肾脏排泄；与其他肝代谢药物无相互作用，甚少穿过血脑屏障，当肾小球滤过率下降（老年、肾功能障碍）时，半衰期延长。      表2常用β阻滞剂的药理学分类种类内在拟脂溶性扩张外口服剂量范围交感活性周血管非选择性β阻滞剂  　卡替洛尔（carteolol）+低02.5～20mg，1～2次/d纳多洛尔（nadolol）0低040～320mg，1次/d喷布洛尔（penbutolol）＋中020～80mg，1～2次/d吲哚洛尔（pindolol）＋＋高010～40mg，2次/d普

8、萘洛尔（propranolol）0高040～180mg，2次/d索他洛尔（sotalol）0低040～160mg，2次/d噻吗洛尔（timolol）0高05～40mg，2次/d选择性β1阻滞剂　美托洛尔（metoprolol）0高050～100mg，1～2次/d醋丁洛尔（acebutolol）＋中0200～800mg