吉林大学远程教育

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1、吉林大学远程教育药理学主讲教师：李晶主讲单位：吉林大学基础医学院药理教研室第二十八讲共计：48学时第二节平喘药分类及代表药：一、β肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇、克仑特罗、福摩特罗、异丙肾上腺素等二、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱、恩丙茶碱等三、M胆碱受体阻断药：异丙托品四、过敏介质阻释药：色甘酸钠、酮替芬五、糖皮质激素：倍氯米松、布的松pharmacology药学理二、茶碱类[体内过程]口服吸收迅速，吸收后能分布到细胞内液与外液。90％经肝脏微粒体酶代谢转化，其中40％经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20％氧化生成1-甲基尿酸，40％氧化生成1，3-甲基尿酸。10％原形由尿排

2、出。许多影响肝混合功能氧化酶的因素均可间接影响茶碱的代谢与清除。肾衰竭患者对茶碱的清除率无明显影响，一般不必减少剂量。—般而言，妇女的茶碱剂量应比男性小1/3，儿童的清除率较成人高。pharmacology药学理[药理作用]1．对呼吸道平滑肌的作用茶碱松弛呼吸道平滑肌的作用机制是多环节的：①抑制磷酸二酯酶，使呼吸道平滑肌细胞内cAMP含量提高，从而使平滑肌张力降低，支气管舒张。②促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，间接导致支气管舒张。③茶碱是腺苷受体的阻断药，能对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩作用。④抑制Ca2+由平滑肌内质网的释放，使细胞内Ca2+降低。pha

3、rmacology药学理2.对骨骼肌的作用茶碱能增强膈肌的收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著。3.强心作用茶碱能增强心肌收缩力，增加心排出量，并能降低右心房压力，增加冠状动脉血流量。还有弱的利尿作用，适用于心力衰竭时的喘息(心脏性哮喘)。pharmacology药学理[临床应用]主要用于支气管哮喘。在急性哮喘的患者，静脉注射茶碱能立即发挥药效。对慢性哮喘患者，茶碱通常用于预防发作和维持治疗。在哮喘持续状态，由于严重缺氧引起大量肾上腺素释放，呼吸道的β受体对肾上腺素的敏感性降低，肾上腺素受体激动药的疗效不佳。此时伍用茶碱类药物，可使疗效明显提高。pharmaco

4、logy药学理[不良反应]茶碱不良反应的发生率与血药浓度密切相关，血药浓度超过治疗水平(>20mg／L)时，易发生不良反应。表现为恶心、呕吐、不安、失眠、易激动等。严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷等反应，甚至出现呼吸、心跳停止而致死。茶碱的生物利用度及体内消除速率个体差异大，不同患者应用相同剂量时的血浆药物浓度差别也较大，故临床应用时，应注意监测血药浓度，及时调整剂量以避免中毒反应出现.pharmacology药学理氨茶碱(aminophylline)氨茶碱含茶碱约75％～80％。碱性较强，局部刺激性大，口服后易引起胃肠道刺激症状，有些患者不能耐受。饭后

5、服用、与氢氧化铝同服或制成肠溶片可减轻局部刺激。口服疗效不及静脉注射。在急性哮喘或哮喘持续状态时常静脉注射给药，可以迅速控制症状。静脉注射时药物浓度不宜过高，注射速度也不宜太快，否则可引起心律失常、血压骤降、惊厥等严重反应，甚至死亡。儿童对氨茶碱的敏感性较成人为高，必须慎用。pharmacology药学理胆茶碱(cholinophylline)为茶碱与胆盐的复盐，含茶碱60％～64％，较茶碱和氨茶碱水溶性更大。口服后对胃黏膜刺激性小，患者易于接受。一般用于不能耐受氨茶碱的患者，但疗效不及茶碱。二羟丙茶碱(diprophylline，喘定)二羟丙茶碱为茶碱的中性衍生

6、物，易溶于水。由于对胃肠道刺激性较小，口服耐受性较好，因此可服用较大剂量而达到平喘效果。但其作用弱，生物利用度低，半衰期短，故主要用于不能耐受茶碱的哮喘患者。pharmacology药学理恩丙茶碱(enprofylline)是一新的松弛支气管平滑肌的黄嘌呤衍生物，其舒张支气管作用较茶碱强5倍。几无胃肠道、心血管及中枢神经系统反应。本品有可能成为新一代茶碱制剂。缓释剂的主要优点是血浓度波动小，服药能维持有效血浓度，适用于慢性病例，特别是夜间频繁发作的病例更好。控释剂的主要优点是能精确而平稳地定量释放茶碱，24小时可靠地保持稳定的茶碱血浓度。主要用于预防哮喘的发作。目

7、前国内市场上的控释剂为优喘平，每片含无水茶碱400mg。pharmacology药学理三、M胆碱受体阻断药异丙托品(ipratropine，异丙阿托品)为阿托品的异丙基衍生物。本品在局部发挥松弛支气管平滑肌作用，无阿托品样全身性不良反应。对控制哮喘急性发作的疗效不如肾上腺素受体激动药，但对某些迷走神经途径诱发的哮喘，如精神因素诱发的急性哮喘发作有较好的疗效。用药后痰量和痰液的粘滞性均无明显改变。主要用于防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎。不良反应少见，少数患者有口干、口苦感。pharmacology药学理四、过敏介质阻释药色甘酸钠(sodiumcromoglicat

8、e，咽泰)