拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

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1、传出神经系统传出神经系统药物的作用环节学习目标1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意3．说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明的作用特点拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一、拟肾上腺素药【概念】是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。拟肾上腺素药化学结构基本化学结构β-苯乙胺（β-phenylethylami

2、ne）肾上腺素（adrenaline,AD）、去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）、异丙肾上腺素(isoprenaline)、多巴胺(dopamine)等在苯环上尚有3，4-邻位羟基，具有儿茶酚（catechol）的结构，故这类药又称为儿茶酚胺类（catecholamines）2.按结构分类：①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）等1.按与AD-R选择性结合的不同分:①α受体激动药：去甲肾上腺素（NA）、间羟胺②β受体激动药：异丙肾上腺素（Iso）③α、β受体激动药：

3、肾上腺素（Adr）、麻黄碱(Eph）④α、β、DA受体激动药：多巴胺（DA）【分类】去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）（一）α受体激动药来源及化学去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品。受体激动药—去甲肾上腺素体内过程—吸收口服不能产生吸收作用在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢皮下注射血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死一般采用静脉滴注法给药不能透过血脑屏障受体激动药—去甲肾上腺素体内过程—

4、分布静脉内注射去甲肾上腺素后，很快自血中消失，较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织，可能是不易透过血脑屏障之故受体激动药—去甲肾上腺素体内过程——代谢摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。【药理作用】激动α-R，对β1-R作用较弱，对β2-R几乎无作用。1、收缩血管：兴奋αR，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。血管激动血管的α1受体，使血管收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚

5、至骨骼肌的血管也都呈收缩反应冠状血管舒张，这主要由于心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺苷）增加，从而舒张血管所致，同时因血压升高，提高了冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加去甲肾上腺素2、兴奋心脏：兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓，心输出量增加不明显。心脏作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少见3、升高血压：小剂量，收缩压↑，舒张压↑不明显，脉压

6、↑大剂量，收缩压↑，舒张压↑，脉压↓受体激动药—去甲肾上腺素临床应用休克仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒引起的低血压等，用去甲肾上腺素静脉滴注，以保证心、脑等重要器官的血液供应。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍上消化道出血取本品1～3mg，适当稀释后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果【不良反应】1、局部组织缺血坏死原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。处理：①热敷；②i.h酚妥拉明或普鲁卡因，扩张血管；③更换注射部位。2、急性肾功能衰竭滴注时间过长或剂

7、量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时以上3、停药后血压下降：应逐渐减量。去甲肾上腺素【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。间羟胺（阿拉明Aramine)【特点】1、直接激动α受体，也可通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt；4、可产生快速耐受性，由于神经末梢递质减少或耗净；5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品；6、对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿

8、、无尿和肾功能衰竭等；7、由于药物的升压作用，反射性地使心率变慢。很少引起心律失常。受体激动药—间羟胺临床应用休克早期和低血压临床应用间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压。间羟胺升压作用可靠，作用时间较长，对肾血管收缩弱，不易引起肾功衰竭和心律失常。药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。因而，可根据病情作静脉滴注、静