拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

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1、第七章肾上腺素能药物学习目标掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺素受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯异丙胺类药物的基本结构、理化通性熟悉肾上腺素受体拮抗剂的分类，肾上腺素受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系了解肾上腺素受体的分类及其生理功能，肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的作用机制传出神经系统肾上腺素能药物的作用靶点交感神经学习内容一、肾上腺素受体激动剂二、肾上腺素受体拮抗剂第一节肾上腺素受体激动剂adrenergicreceptoragonists拟肾上腺素药：通过直接与肾上腺素能受体结合或促使肾上腺素能神经释放介质

2、，兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics），拟交感胺（sympathomimeticamines）等。按药理作用分类直接作用药与AD能受体结合，产生α、β型作用（大多数药物）间接作用药促进AD能神经释放递质混合作用药按作用的受体分类a1受体激动剂：升高血压和抗休克a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压中枢a2受体激动剂：降血压b1受体激动剂：强心和抗休克b2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产b3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临

3、床有望用于治疗糖尿病和肥胖症按化学结构分类苯乙胺类苯异丙胺类苯乙胺类拟肾上腺素药1.基本结构2.常用药物药物名称化学结构R1R2R3R4R5肾上腺素-OH-OH-OH-H-NHCH3去甲肾上腺素-OH-OH-OH-H-NH2异丙肾上腺素-OH-OH-OH-H-NHCH(CH3)2多巴胺-OH-OH-H-H-NH2沙丁胺醇-OH-CH2OH-OH-H-C(CH3)3β-苯乙胺βα343.化学通性酸碱性两性化合物——酚羟基显酸性，氨基显碱性与碱成盐不稳定，易氧化，其药用注射剂均是与酸成盐，临床上不能与碱性注射剂配伍使用。3.化学通性稳定性

4、和显色反应酚结构具有还原性被三氯化铁氧化在氨试液中多巴胺显紫红色自动氧化变质红→棕在氨试液中去甲肾上腺素显蓝色在氨试液中肾上腺素显紫色在碳酸氢钠液中沙丁胺醇显橙红色在碳酸氢钠液中异丙肾上腺素显蓝色防氧化措施：调PH3～4，加抗氧化剂（除了亚硫酸氢钠）和金属离子螯合剂，安瓿充惰性气体。避光、密闭、阴凉处保存。肾上腺素能受体激动剂口服问题和注射剂的应用问题剂型：注射剂原因：肾上腺素受体激动剂具有酸碱两性，易在胃肠道解离，不易吸收，而且在肠道中能迅速被碱性肠液所破坏，故口服无效。给药途径：静脉注射。典型药物：盐酸肾上腺素Adrenaline

5、结构与性质儿茶酚结构具有还原性手性C原子，药用R-构型左旋体，pH值4以下可发生消旋化空气、光照、加热能使其氧化变质被过氧化氢（酒红色）、三氯化铁试液（翠绿色）氧化变色制剂、使用中采取防氧化措施用于鉴别药效下降·HCl*作用：兴奋a受体和b受体用途：治疗过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的急救等。地匹福林Dipivefrin：稳定性增强（肾上腺素异戊酯）透膜吸收改善作用时间延长治疗开角型青光眼肾上腺素的前药重酒石酸去甲肾上腺素结构性质邻苯二酚结构，易自动氧化或被氧化剂氧化酒石酸，与10%氯化钾反应生成酒石酸氢钾结晶性沉淀#作用：兴奋a受

6、体，具有很强的血管收缩作用。用途：静滴治疗各种休克（升压），口服治疗消化道出血。盐酸异丙肾上腺素Isoprenaline（喘息定）结构性质药用：消旋体加三氯化铁试液，生成深绿色配合物，滴加5％碳酸氢钠溶液变蓝色，后变红色；本品遇过氧化氢试液显橙黄色#作用：兴奋b受体，有正性肌力、加快心率（1）和松弛支气管平滑肌（2）的作用。用途：治疗支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿、低血压及中毒性休克等。盐酸多巴胺Dopamineydrochloride结构性质儿茶酚结构具有还原性空气中的氧气能使其氧化变质遇三氯化铁试液，呈墨绿色；滴加1%氨溶

7、液即转变成紫红色制剂、使用中采取防氧化措施用于鉴别#作用：多巴胺受体激动剂，能增强心肌收缩力，升高血压。用途：治疗各种类型休克。沙丁胺醇Salbutamol结构性质酚羟基结构，其水溶液加三氯化铁试液，振摇，溶液显紫堇色，加碳酸氢钠试液，溶液转为橙红色。#作用：选择性兴奋b2受体，有较强的支气管扩张作用，作用持续时间较长。用途：主要用于平喘。盐酸克仑特罗（瘦肉精）强效的选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久。用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎和肺气肿所致的支气管痉挛。儿茶酚氧位甲基转移酶#苯异丙胺类拟肾上腺素药来源：中

8、药麻黄等植物中提取得到麻黄碱和伪麻黄碱。其化学结构属于苯异丙胺类，现已能人工合成。管理：麻黄碱是国家管制的Ⅱ类精神药品，也是一些麻醉品（N-甲基苯丙胺，俗称冰毒、摇头丸）的合成中间体。麻黄碱、伪麻黄碱等这类药品属于国际奥