肾上腺素受体激动药

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1、肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists肾上腺素源于肾上腺肾上腺素受体激动药概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用。又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。NEadISO药物靶点第一节肾上腺素受体激动药基本化学结构其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamineN-methyltran

2、sferase,PNMT)合成肾上腺素。肾上腺素受体激动药分类1、α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱2、α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺3、β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、克伦特罗、沙丁胺醇α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline）又称“副肾素”【体内过程】1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1小时左右。3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。4.静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。被儿

3、茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢。肾上腺素【药理作用】1.心脏：激动β1受体、兴奋心脏。心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。特点：作用快、强。缺点：心脏做功和代谢明显增强，心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。甚至出现室颤。强心药肾上腺素【药理作用】2.血管因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用复杂。（1）皮肤黏膜血管：α1受体分布占优势，收缩明显。（2）内脏血管，尤其肾血管，α1受体分布占优势，收缩明显。（3）骨骼肌血管：扩张（β2受体分布占优势）。（4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血

4、压升高而被动扩张。（5）冠状血管：扩张（β2受体分布占优势）；心脏兴奋，代谢产物增加引起）。3.血压小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降。大剂量：收缩压和舒张压均升高。注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体；高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。4.代谢代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。长期紧张的人胖不了肾上腺素【药理作用】5.平滑肌（1）支气管：A.强大的平滑肌舒张作用。B.收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。C.抑制肥

5、大细胞释放组胺等过敏物质。（2）胃肠平滑肌张力降低。肾上腺素【药理作用】6．中枢神经系统肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。肾上腺素【临床应用】1.心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。肾上腺素【临床应用】2.过敏性休克——首选药物。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的支气管松弛作用

6、，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。过敏性休克首选药物肾上腺素肾上腺素激动毛细血管前括约肌a1受体，真毛细血管血管关闭，通透性下降，粘膜水肿减轻。为什么过敏性休克首选肾上腺素？血压下降---ad激动血管平滑肌a1受体，血管收缩；激动心肌β1受体，心肌收缩力增强，心输出量提高，血压升高。心跳无力---ad激动心肌β1受体，心肌收缩力增强。ad激动冠脉β2受体，心肌供血量增加。呼吸困难（喉头水肿、支气管粘膜水肿）A.激动β2受体，支气管平滑肌舒张。B.激动a1受体，收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除喉头、支气管黏膜水肿

7、。C.抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质,降低毛细血管通透性，肾上腺素【临床应用】3.支气管哮喘（1）强大的支气管平滑肌松弛作用。（2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有利于通气。（3）有一定抗过敏作用。（4）主要用于支气管哮喘急性发作。肾上腺素【临床应用】4.与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。作用：1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间；2.减少吸收量，防止中毒。注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。5.局部止血：鼻黏膜及齿龈出血，ad棉球填塞。肾上腺素【不良反应及禁

8、忌症】1.量大可致心律失常，血压升高，头痛等2.禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。α、β1、DA1受体激动药【体内过程】1.因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉点滴。2.在体内迅速被COM