《肾上腺素受体激动药》

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1、第八章肾上腺受体激动药四川中医药高等专科学校晏洁分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:a，ab，b受体激动剂第一节构效关系及分类1概述：Adr受体激动药拟交感胺类化学结构与药代动力学和药效学的关系儿茶酚胺：①口服不能产生吸收作用；②作用维持时间短，易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。非儿茶酚胺：去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺(2)α位-H被-CH3取代：易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱(3)氨基(-NH-

2、)的氢原子被不同基团取代：取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用增强。2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素ab第二节α受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA；Norepinephrine，NE）体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。〖体内过程〗1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？①口服收缩胃黏膜，在肠碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱12.分布：心、肾上腺髓质、血管等3.摄取1和摄取2代谢：经COMT、MAO转化，最后

3、的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形4％－16％，结合型间甲NA和间甲NA.[药理作用]①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管②血压：血管收缩，外周阻力增加，BP增加．冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用：心脏兴奋腺苷增加冠脉扩张冠脉流量b血压灌注压冠脉流量③心脏：离体心脏：心率,传导加快,心输出量①(+)β1受体窦房结兴奋传导心率②(+)β1受体心收缩力整体心脏：心率？心输出量减压反射作用4.对代谢的影响：（糖原分解和异生，a1、β

4、1）游离脂肪酸（a2、β1、b3)血糖临床意义1.急性低血压症状：药物引起的低血压嗜铬细胞瘤切除术交感神经切除术2.休克：N源性休克早期、短时、小剂量3.上消化道出血：1-3mg稀释后口服（局部作用）。维持血压，保证心、脑、肾血流供应。②补足血容量后，血压仍不能回升者。应用原则目的①早期、小剂量、短期用；1.急性低血压症状〖不良反应〗1.局部组织缺血坏死：处理；普鲁卡因+酚妥拉明2. 急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时〖禁忌症〗高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。间羟胺（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和MA

5、O破坏。作用：①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放应用：1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）化构：非儿茶酚胺类作用：主要兴奋α1受体。〖用途〗1.麻醉或药物引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射2.阵发性室上性心动过速1%-2.5%滴眼3.扩瞳，查眼底（适合于45＋人)机理？优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和少调节麻痹，第三节α、β受体激动药肾上腺素（Adrenaline,epinephrine）来源：肾上腺髓质

6、的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素苯乙胺N－甲基转移酶肾上腺素药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。体内过程：基本同NA，但可皮下，肌肉注射1.心脏：(+)β1收缩　传导　心率心输出量2：血管：①皮肤、粘膜、部分内脏（肾）血管-收缩；②骨骼肌和冠状血管（β2为主）－扩张；③脑及肺血管:α及β2相差不多－收缩弱3.激活肾小球近球旁细胞β1受体药作理用肾素分泌扩张支气管4.（＋）b2受体舒张压（小剂量）骨骼肌血管扩张5.血压：先升后降收缩压6.其它作用(1)胃肠平滑肌:(＋)b2平滑肌松弛收缩的频率和幅度降低(2)子宫:(＋)b2子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）(3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张,

7、(+)α1受体，三角肌与括约肌收缩排尿困难，尿潴留。7.代谢1.糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生（同NE）血糖，2.脂肪酸代谢：(+)α2、β1、β3受体脂肪酸分解，总的结果：血糖，脂肪酸临床应用1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：应先除颤，再用肾上腺素②2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局麻药配伍3.过敏性休克:①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压②支气管平滑肌痉挛，粘膜