天然药物化学复习资料

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1、天然药物化学总论定义：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。研究内容：各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。生理活性成分：即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外（invitro）及体内（invivo）试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。有效成分：即药材中代表其功效的化学成分。如左旋麻黄素(l-ephedrine)具

2、有平喘、解痉作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用，分别被认为是麻黄及甘草中的代表性有效成分。一次代谢产物也称为初级代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等是对植物机体生命活动必不可少的物质，上述物质产生过程对维持植物生命活动来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称为初级代谢。二次代谢产物，也称为次生代谢产物：特定条件下，一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，这一过程并非在所有植物中都发生，对维持植物生命活动亦不

3、起重要作用，此过程称为二次代谢，也称为次生代谢；生成的萜类、生物碱等化合物。溶剂提取法：依据“相似者相溶”，通过选择适当的溶剂将化学成分从天然药物中提取出来。萜类、甾体：氯仿、乙醚等提取；苷类化合物、氨基酸：水、含水醇提取；酸性、碱性及两性化合物：不同pH下的溶剂提取理想溶剂（1）有效成分溶解性大，无效成分溶解性小；（2）与植物成分不起化学反应；（3）安全、成本低。溶剂分类：(1)水;(2)亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇、丙酮等;(3)亲脂性有机溶剂：如石油醚、氯仿、乙醚、饱和烷烃等。提取方法(1

4、)冷提法：如：浸渍法：药材+溶剂渗漉法：将药材适当处理后，加入渗漉桶中。(2)热提法：如：煎煮法：以水为溶剂；回流提取法：以有机溶剂为溶媒；超临界流体：物质处于其临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上状态时，成为单一相态，人们将此相态称为超临界流体（supercriticalfluid,SF）。如二氧化碳、一氧化二氮、乙烷、氨等。其中，以二氧化碳最为常用，其超临界温度为31.4℃。超临界流体萃取（supercriticalfluidextraction,SFE）法:在超临界状态下，将超临界流体与

5、待提取的物质接触，通过控制不同的温度、压力、不同种类和含量的夹带剂，使超临界流体有选择性地把极性、沸点、分子量各异的成分顺次提取出来。常用的夹带剂：甲醇、乙醇、丙酮等超临界萃取的缺点：（1）对脂溶性成分溶解能力强，而对水溶性成分溶解能力弱；（2）设备投资大；（3）设备清洗比较困难二氧化碳超临界流体特点：（1）不残留有机溶剂、萃取速度快、收率高、工艺流程简单、操作方便；（2）安全、环境污染少、纯天然产品；（3）萃取温度低，特别适合于热和化学不稳定物质的提取；（4）自主调节极性：可通过加入夹带剂来改

6、变萃取介质的极性；（5）运作成本低：萃取介质可循环使用；（6）高效、快速：通过与其它色谱或光谱技术（如IR、MS联用），可高效快速分析、提取天然药物及其制剂中的有效组分。水蒸气蒸馏法：挥发油多用此法，通常要求拟提取的物质具有如下性质：（1）具挥发性；（2）与水不混溶；（3）遇水稳定。升华法：气态→固态：如樟木中樟脑的提取。天然药物有效成分的分离与精制1.根据物质溶解度差别进行分离(1)改变温度(2)改变混合溶剂极性(3)调节溶液的pH值(4)沉淀：酸性/碱性化合物的分离纯化2.根据化合物在两相溶

7、剂间分配比差别进行分离（分配层析）是在逆流分溶法基础上创建的色谱装置，可使流动相呈液滴形式在固定相间交换，分离效果好。多用于分离皂苷、蛋白质、糖类等。反流分布法（CCD,逆流分溶法）：是一种多次连续的液-液萃取分离过程。操作步骤：在多个分液漏斗中装入固定相，在No.0漏斗中溶入溶质并加入流动相溶剂。振摇使两相溶剂充分混合。静置分层后，分出流动相，令其移入No.1漏斗，再在No.0管中补加新鲜流动相。再次振摇混合，静置分层并进行转移。如此连续不断地操作下去，溶质即在两相溶剂相对作逆流移动过程中，不

8、断地重新分配并达到分离的目的。液滴逆流色谱法（DCCC）高速逆流色谱（HSCCC）气-液分配色谱（GC或GLC）液-液分配色谱（LC或LLC）：将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱中，用流动相洗柱。常用载体：硅胶、硅藻土、纤维素等。正相色谱：固定相：强极性溶剂，如水、缓冲溶液。流动相：弱极性有机溶剂，如氯仿、乙酸乙酯、丁醇等。分离对象：水溶性或极性较大的成分，如生物碱、苷类、糖类、有机酸等。反相色谱：固定相：亲脂性物质，如石蜡油等。流动相：强极性溶剂，如水、甲醇等。