组胺及抗组胺药

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1、第二十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量为多。组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的自体活性物质。组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌毛细血管通透性增加部分血管扩张作用组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈调节【药理作用】1．促进胃酸分泌2．兴奋支气管平滑肌3．心血管系统（1）扩张血管（2）对心脏的作用（3）对血压的影

2、响小剂量——血压短暂下降大剂量——强而进行性的血压降低扩张阻力血管作用：H1R——快而短暂H2R——缓慢而持久增加毛细血管通透性：H1R【临床应用】主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。培他司汀（betahistine）H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。英普咪定（impromidine）选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。抗组胺药AntihistamineDrugsH1受体阻断药HistamineH1receptorblockers【药理作用】21抗H1受体作用中枢抑制作用123【临床应用】皮肤黏膜变态反应性疾病防晕止吐镇静催眠【

3、不良反应】国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报，有关阿司咪唑的可疑不良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。阿司咪唑有严重的药物相互作用：1.应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。2.与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。3.肝功能严重异常、ＱＴ间期延长或服用延长ＱＴ间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药的病人应避免使用。H2受体阻断药HistamineH2receptorblockers抑制胃酸分泌用于治疗胃和十二指肠溃疡常

4、用的H2受体阻断药西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺）法莫替丁（famotidine）尼扎替丁（nizatidine）罗沙替丁（roxatidine）药物相互作用西米替丁肝药酶抑制剂硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统大纲要求掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床应用熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用熟悉常用前列腺素药物及临床应用A型题1.属于自体活性物质的是A．组胺，去甲肾上腺素B．5-羟色胺，肾上腺素C．组胺，前列腺素D．肾上腺素，乙酰胆碱E．白三烯，甲状腺

5、素2.属于H1受体阻断药的是A.苯海拉明，异丙嗪B.西替利嗪，法莫替丁C.氯苯那敏，雷尼替丁D.赛庚啶，西米替丁E.氯苯丁嗪，罗沙替丁答案答案3．组胺H1受体阻断药可首选用于A.过敏性结肠炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.过敏性鼻炎E.接触性皮炎4.无镇静作用的H1受体阻断药是A.苯海拉明B.异丙嗪C.布可立嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺答案答案5.异丙嗪是镇静催眠药B.H1受体阻断药C.H1受体激动药D.H2受体阻断药E.H2受体激动药6.能阻断5-HT受体，用于高血压的药是A.氯丙嗪B.异丙嗪C.酮色林D.苯海拉明E.昂丹司琼答案答案7.治疗荨麻疹、湿疹过敏性鼻炎作用更强

6、的5-羟色胺拮抗剂是A.苯噻啶B.赛庚啶C.酮色林D.昂丹司琼E.苯海拉明8.阻断H2受体减少胃酸分泌的药物是A.米索前列醇B.碳酸钙C.胃复康D.雷尼替丁E.阿托品答案答案9.前列腺素类抗消化性溃疡药是A.米索前列醇，恩前列素B.罗沙前列醇，硫前列酮C.米索前列醇，地诺前列酮D.恩前列素，地诺前列酮E.罗沙前列醇，卡前列素10.能收缩子宫，用于流产的前列腺素类药是A.地诺前列酮，卡前列素B.前列地尔，依前列醇C.依洛前列素，米索前列醇D.罗沙前列醇，恩前列素E.硫前列酮，血栓素答案答案B型题A.酮色林B.异丙嗪C.前列地尔D.米索前列醇E.地诺前列酮11.能阻断H1受

7、体，松弛平滑肌，并能抑制中枢的药物是12.能阻断5-HT2A受体，并有弱的阻断α1受体，治疗高血压的药物是13.能直接扩张血管，抑制血小板聚集，增加血流量、改善微循环的药物是14.能抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡的药物是15.可收缩子宫，用于流产的药物是答案答案X型题16.H1组胺受体阻断药的药理作用包括A.对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩B.抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加C.部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低D.镇静嗜睡，防晕止吐E.镇痛、麻醉、抗癫痫17.H1组胺受体阻断药的临床应用正确的是A．可首选用于荨麻疹、枯草热