基本药物的优先合理使用

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1、基本药物的优先合理使用药剂科李淑英讲师 课程简介简介基本药物的概念基本药物中抗菌药物的临床应用基本药物优先合理使用实施办法小结2基本药物的概念基本药物是20世纪70年代世界卫生组织(WHO)提出的概念。指的是能够满足基本医疗卫生需求,剂型适宜、保证供应、基层能够配备,国民能够公平获得的药品,主要特征是安全、必需、有效、价廉。《国家基本药物目录》包括化学药品205种,中成药102种,共307个品种。3基本药物中抗菌药物的临床应用机体药效学药动学感染吞噬免疫耐药抗感染药物致病微生物抗感染作用抗感染作用主要内容抗菌药物的分类2.抗菌药

2、物的各论(抗菌谱、药动学、不良反应)一、抗感染药物分类定义与分类抗感染药物:用以治疗各种病原体(病毒、衣原体、支原体、立克次体,细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等)所致感染的各种药物。分类抗真菌药抗菌药物抗病毒药抗菌药物抗生素:由微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物的化学物质,如青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素等半合成抗生素:以微生物产生的抗生素为基础,对结构进行改造后所获得的新的化合物,如氨苄西林、头孢唑啉等化学合成抗菌药:完全由人工化学合成的抗菌药如磺胺类、喹诺酮类。(Ⅰ)抗生素一、β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam

3、antibiotics)二、氨基糖苷类Aminoglycosides三、大环内酯类Macrolides四、林可霉素类Clindamycin五、四环素类Tetracyclines六、氯霉素类Chloramphenicol七、多肽类Polypeptides八、其他抗生素SomeOtherantibiotics注:红色字体的不在基本药物目录中(Ⅱ)化学合成的抗菌药一、喹诺酮类二、磺胺类三、硝咪唑类四、抗结核类五、其他抗菌类(抗感染植物药)抗感染药的作用机制1.阻断细胞壁的合成3.损伤细胞浆膜影响通透性如β内酰胺类、万古如多粘菌素、两性

4、霉素和制霉素霉菌素4.阻断RNA2.阻断核糖体蛋白合成DNA的合成5.影响叶酸代谢如氨基糖苷类、喹诺酮类、利福平如磺胺类、异烟肼、四环素、红霉素和甲硝唑乙胺丁醇氯霉素二、抗菌药物各论β-内酰胺类抗生素一、青霉素类二、头孢菌素类三、其它β-内酰胺类窄谱青霉素类(青霉素G)窄谱,仅对G+、G-球菌、嗜血杆菌属、致病螺旋体有高效对金黄色和表皮萄葡球菌耐药严重不耐酸(青霉素V钾除外),不能口服不耐酶(β-内酰胺酶)青霉素类分类和代表药物类别        药品名称1.窄谱青霉素类:青霉素G钾(钠)盐普鲁卡因青霉素苄星青霉素青霉素V2.耐

5、酶青霉素类:苯唑西林甲氧西林氯唑西林3.广谱青霉素:阿莫西林Broad-spectrumpenicillins氨苄西林4.抗假单胞菌青霉素:哌拉西林Antipseudomonalpenicillins替卡西林5.广谱青霉素类抗生素 氨苄西林/舒巴坦+酶抑制剂:阿莫西林/克拉维酸替卡西林/克拉维酸哌拉西林/他唑巴坦6.广谱青霉素+耐酶青霉素阿莫西林/氟氯西林阿莫西林/双氯青霉素2.耐酶青霉素(苯唑西林)可耐受葡萄球菌产生的β内酰胺酶,但对肺炎球菌及其他革兰氏阳性球菌作用不及青霉素G,对革兰氏阴性杆菌及肠球菌无效。-限于产青霉素酶的

6、金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染。窄谱(对球菌略广),对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G不耐酸耐酶(但对MRSA、PBP、VRE无效)难以透过血脑屏障,不用于中枢神经系统感染广谱青霉素:(阿莫西林)广谱(对不产酶的部分G-杆菌有效),对G-杆菌如大肠埃希氏菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性。耐酸不耐酶,易被产β内酰胺酶的菌株破坏。对假单胞菌属无效阿莫西林口服生物利用度约60-75%,口服给药更优。4.抗假单胞菌青霉素类:(哌拉西林、替卡西林)广谱不耐酸不耐酶对绿脓杆菌有效主要用于绿脓杆菌等G-杆菌所致感染复方制剂广谱青霉素类抗生素+酶

7、抑制剂使不耐酶的抗生素的抗菌谱增宽抗菌作用加强临床常用复方制剂Augmentin(阿莫西林/克拉维酸):肝毒性Unasyn(氨苄西林/舒巴坦)用于:产β-内酰胺酶金葡菌和表皮葡萄球菌、肠球菌属、流感杆菌等不用于:MRSA、阴沟杆菌、假单胞菌属感染。Tazocin(特治星,哌拉西林/他唑巴坦)Timentin(替美汀,替卡西林/棒酸)主要用于:假单胞菌属和肠杆菌属的感染青霉素类主要不良反应(1)过敏反应发生率为0.1-10%过敏性休克发生迅速,在针头尚未拔出即可发生,也可在皮试时出现约半数病人的症状发生在注射后5min内,注射后2

8、0-30min内发生者占90%个别病例数小时内或连续用药的中发生需做皮试(2)青霉素脑病(Penicillinencephalopathy)青霉素全身用药剂量过大静脉注射速度过快或有肾衰竭时,(脑脊液中的青霉素浓度超过8U/ML时)对大脑皮质产生直接刺激作用出现

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